Лекарственный препарат конкор. Чем отличается Конкор от Конкор Кор, есть ли разница и что лучше

Международное непатентованное название:

Бисопролол (Bisoprolol)

Торговое название: Конкор ® Кор

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: Бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1))- 2,5 мг
Вспомогательные ингредиенты:
Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).

Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 2.5 мг:
Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

бета 1 - адреноблокатор

Код ATX: С07АВ07

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета 1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению
- хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания
Препарат Конкор ® Кор не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел "Состав") и к другим бета-адреноблокаторам;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);
  • стенокардия Принцметала;
  • выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Применение во время беременности и в период кормления грудью
    В период беременности Конкор ® Кор следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
    Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Способ применения и дозы
    Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
    Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
    Предварительные условия для лечения Конкором ® Кор следующие:
  • хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель,
  • практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели,
  • лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
    Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

    * Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор ® .


    Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
    После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор ® КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
    Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор ® Кор. Лечение препаратом Конкор ® Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях
    Лечение препаратом Конкор ® Кор обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
    Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов
    Нарушение функции почек или печени:
    Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:
  • При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.
  • При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
    Пожилые пациенты:
    Коррекции дозы не требуется. Побочное действие
    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
    -очень часто: ≥ 1/10;
    -часто: > 1/100, <1/10;
    -нечасто: >1/1000, <1/100;
    -редко: >1/10 000, <1/1000;
    -очень редко: < 1/10 000, включая отдельные сообщения.     Сердечно-сосудистая система
    Очень часто: снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто: артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. Нервная система
    В начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, нечасто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, а также психические расстройства (нечасто-депрессия, редко-галлюцинации, ночные кошмары, судороги). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения. Органы зрения
    Редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит. Дыхательная система
    Редко: аллергический ринит. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Желудочно-кишечный тракт
    Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко: гепатит. Опорно-двигательный аппарат
    Нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Аллергические реакции
    Редко: реакции повышенной чувствительности, такие, как кожный зуд, покраснение кожи, потливость, сыпь. Очень редко: аллопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Мочеполовая система
    Очень редко: нарушения потенции. Лабораторные показатели
    Редко: повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови. В отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз. Передозировка
    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких -плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета 2 - адреностимуляторы ингаляционно. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие лекарственные средства, даже если вы принимаете их без предписания.
    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
    Иодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакции.
    Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
    Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение артериального давления).
    Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
    Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
    Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
    Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
    Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. Особые указания
    Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом,     так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
    Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор ® , должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
    Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
    Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
    У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
    При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
    При тиреотоксикозе Конкор ® может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета- адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
    При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора ® .
    Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
    Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1 -2 мг).
    Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.
    В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
    Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Форма выпуска
    Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.
    По 10 таблеток в ПВХ/Ал блистер.
    По 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Производитель
    Мерк КГаА, Германия Адрес производителя:
    Франкфуртер Штрасе 250 64293 Дармштадт, Германия
    Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt, Germany Представлено в России и СНГ:
    "Никомед Австрия ГмбХ", Австрия: Претензии потребителей направлять по адресу: 119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

    • Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1-адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает ВСА и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает ЧСС (в покое и при нагрузке). Блокируя в невысоких дозах β1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АПФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие (угнетает проводимость возбудимость, замедляет AV-проводимость). Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
    При увеличении дозы выше терапевтической оказывает β2 -адреноблокирующее действие.
    Конкор Кор оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При АГ (артериальная гипертензия) эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие —через 1-2 мес. При продолжительном применении бисопролол снижает повышенное ОПСС.
    При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкие мышцы периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
    После приема препарата внутрь бисопролол хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 30%.
    Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (около 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Фармакокинетика бисопролола линейная. Его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч.
    Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови около 35%.
    Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч. Примерно 98% выводится из организма с мочой, 50% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы выводится с калом.
    Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

    Показания к применению препарата Конкор кор

    Хроническая сердечная недостаточность.

    Применение препарата Конкор кор

    Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
    Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
    Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

    * Для обеспечения вышеприведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

    Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в сут. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
    После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 т аблетки препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
    Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение симптоматики сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. Лечение препаратом Конкор Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
    Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально.
    Лечение препаратом Конкор Кор обычно длительное. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил.
    Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

    Противопоказания к применению препарата Конкор кор

    Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов препарата и другим блокаторам β-адренорецепторов; шок (кардиогенный шок), коллапс; AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), стенокардия Принцметала; артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), тяжелые формы БА и ХОБЛ в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), псориаз (в том числе в семейном анамнезе), феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.

    Побочные эффекты препарата Конкор кор

    Со стороны нервной системы: могут наблюдаться (в особенности в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение , головная боль , нарушения сна, депрессия , редко — галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1-2 нед), иногда — парестезия.
    Со стороны органа зрения : нарушения зрения , снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
    Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — одышка (у пациентов, склонных к бронхоспазму).
    Со стороны ЖКТ : в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови (АсАТ, АлАТ), гепатит.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата : в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
    Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировка признаков гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ в крови, нарушения потенции.
    Со стороны кожи: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, сыпь. При лечении блокаторами β-адренорецепторов в отдельных случаях наблюдаются выпадение волос, нарушения слуха или шум в ушах , увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит , приапизм.

    Особые указания по применению препарата Конкор кор

    Не следует применять Конкор Кор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность препарата. В период беременности Конкор Кор следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. В исключительных случаях применения бисопролола в период беременности лечение должно быть прекращено за 72 ч до предполагаемого срока родов ввиду возможности развития брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родов новорожденный должен находиться под врачебным контролем. Симптомы гипогликемии могут возникать на протяжении первых 3 суток.
    В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать развитие или обострение псориаза. У больных, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, вследствие ослабленной адренергической обратной регуляции анафилактические реакции могут иметь более тяжелое течение.
    За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.
    Клинические данные об эффективности и безопасности Конкор Кор у детей отсутствуют.

    Взаимодействия препарата Конкор кор

    При одновременном применении Конкор Кор может усиливать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном применении бисопролола и резерпина, метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС. При совместном применении Конкора Кор и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно развитие нарушений сердечной проводимости.
    При совместном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности, (следует избегать в/в введения блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкор Кор).Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
    Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД при их применении на фоне приема бисопролола.
    Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении Конкор Кор (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
    Клиренс лидокаина и ксантинов может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
    НПВП, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
    При одновременном применении Конкора Кор и симпатомиметиков (в том числе в средствах от кашля, в глазных каплях и каплях в нос) действие бисопролола может ослабляться.
    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
    Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
    Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС . Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
    Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора Кор возможно усиление выраженности нарушений периферического кровообращения.
    При одновременном применении Конкора Кор и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (повышения дозы Конкора обычно не требуется).

    Передозировка препарата Конкор кор, симптомы и лечение

    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение , обморочные состояния, судороги.
    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении с приподнятым ножным концом кровати; если нет признаков отека легких — плазмозамещающие р-ры в/в, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — β 2-адреностимуляторы ингаляционно.

    Условия хранения препарата Конкор кор

    При комнатной температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.

    Список аптек, где можно купить Конкор кор:

    • Санкт-Петербург

    Конкор Кор, инструкция по применению которого гласит, что это один из лучших препаратов, который применяется при борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями, славится низкой ценой и быстрым действием, своевременно способствует снижению артериального давления. Действующим веществом лекарства является группа бета-блокаторов, которые способны быстро блокировать бета-адренорецепторы в сердце. Больные с нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы часто отдают предпочтение препарату Конкор Кор.

    Инструкция по применению описывает фармакокинетику средства. По инструкции лекарство способно оказывать одновременно антиангинальное и антиаритмическое действие. Если лекарство принимает пациент, страдающий гипертензией, результат заметен уже через 4-5 дней, постоянное улучшение состояния происходит через 30-60 дней.

    Главным преимуществом механизма действия препарата Конкор Кор, инструкция по применению к которому идет вместе с таблетками, считается его способность подавления передачи нервного импульса, который находится в адренорецепторах.

    Биоспорол, являющийся одним из главных составляющих веществ, содержащихся в препарате, способен быстро уменьшить минутный объём крови.

    При регулярном приёме лекарства значимые улучшения наступают уже после двух первых месяцев использования , а видимый результат заметен после первых пяти дней применения. Артериальное давление снижается стабильно, Конкор Кор не вызывает дискомфорта в других внутренних органах.

    Вторым значимым плюсом лекарства является уменьшение потребности в кислороде миокарда, за счёт чего происходит сокращение. Период диастолы постепенно увеличивается. Этот эффект в медицине называется антиангинальным.

    Электрическая проводимость миокарда замедляется, электрические импульсы, процессы формирования которых протекают в синусовом узле и неполная блокировка симпатического отдела нервной системы являются факторами образования антиаритмического воздействия.

    Конкор Кор — от чего помогает, формы выпуска

    Конкор Кор — от чего помогает лекарственный препарат и в чем выпускается, поговорим далее. Конкор Кор выпускается только в таблетках. Стоит отметить также оригинальный дизайн — таблетки имеют форму сердца. Они покрыты белой оболочкой и на обеих сторонах присутствует риска, при помощи которой легко разломить таблетку на две части.

    Количество штук в одной упаковке может быть от 10 до 30, соответственно и цена будет варьироваться. Согласно настоящим данным, стоимость минимальной упаковки препарата составляет не более 170 рублей. Таблетки упакованы в специальные блистеры из фольги.

    К сожалению, ввиду имеющихся противопоказаний без рецепта врача невозможно приобрести Конкор Кор.

    От чего помогает препарат? Больным, страдающим различными кардиологическими заболеваниями, среди которых аритмия, стенокардия, артериальная гипертензия, острая или лёгкая сердечная недостаточность и прочие заболевания сердца назначают препарат Конкор. Инструкция по применению, при каком давлении принимать и другая информация должна быть подробно разъяснена вам врачом.

    Приём препарата должен осуществляться строго под наблюдением врача должен осуществляться прием препарата Конкор, дозировка — тщательно соблюдаться. В противном случае самолечение приведёт к опасным для жизни последствиям.

    Максимальная употребляемая суточная доза должна быть не более 10 мг. В случае если проявления сердечной недостаточности учащаются, следует срочно уменьшить дозу и обратиться к врачу за последующей её корректировкой.

    Приём лекарства осуществляется в течение длительного времени (от двух недель до нескольких месяцев). Резкая отмена употребления может привести к серьёзным проблемам, поэтому отказ от препарата происходит путём постепенного уменьшения дозировки.

    Обратите внимание

    Список противопоказаний к препарату достаточно велик, что ещё раз подчёркивает необходимость контролировать его приём с лечащим врачом. Перед началом лечения обязательно сдаются анализы, благодаря которым можно оценить общую степень состояния больного и узнать о непереносимости каких-либо компонентов препарата.

    Противопоказания:

    • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
    • Стенокардия Принцметала.
    • Препарат запрещается применять несовершеннолетним лицам, не достигшим 18-летнего возраста.
    • При бронхиальной астме и любых заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей употреблять препарат крайне запрещено.
    • Метаболический ацидоз.
    • Феохромоцитома.
    • Брадикардия в любой форме проявления.
    • Шоковые состояния любой степени тяжести.
    • AV-блокада тяжёлой степени.
    • Сердечная недостойность в декомпенсированной форме.
    • Некоторые формы сердечной недостаточности.
    • Коллапс.

    Таблетки Конкор Кор — инструкция по применению и сравнение препаратов Конкор и Конкор Кор

    Таблетки Конкор Кор, инструкция по применению которых всегда есть в аптеке, необходимо принимать внутрь, не разжевывая. Запивать большим количеством воды.

    Принимается один раз в день, в утренние часы. Употребление пищи не зависит от применения.

    Дозировку для каждого больного лечащий врач назначит в индивидуальном порядке. При этом будут учитываться общее состояние пациента и клинику показаний.

    Для лечения стенокардии либо артериальной гипертензии дозировка выбирается с учетом показаний частоты сердечных сокращений. Курс приема следует начать от 4 мг в день. Если возникает необходимость, дозировку разрешается повысить до 9 мг, превышать более 15 мг лучше не стоит.

    Лучше тогда заменить их на таблетки Конкор, инструкция которых содержит всю информацию о суточной дозировке.

    Однако при необходимости врач может назначить таблетки Конкор Кор. Инструкция по применению же не рекомендует прием данного препарата беременными женщинами, потому что до конца еще не изучили, как он влияет на развитие плода. Помимо этого, происходит снижение насыщенности кровотока. Все это приводит к недостатку кровоснабжения плаценты. Следовательно, препарат назначается лишь, в крайнем случае, повышения артериального давления. К тому же женщина обязана быть под пристальным вниманием медицинского персонала, который будет оценивать общее состояние и развитие плода.

    Примерно за два дня до назначенной даты родов применение препарата стоит прекратить. Дозировку и курс лечения определяет врач, который наблюдает за женщиной во время беременности.

    Во время кормления грудью стоит отказаться от приема препарата. Если возникла необходимость приема лекарственного препарата во время лактации, кормление грудью стоит на время прекратить.

    Рассмотрим, чем отличаются таблетки Конкор Кор и таблетки Конкор, инструкция у них практически одинакова, но разница все же есть. Эти два препарата в своем составе имеют действующее вещество Бисопролол. Они выступают полными аналогами. Отличаются только дозировкой действующего вещества. Выпускают «Конкор» в таблетках, которые содержат 5 или 10 мг действующего вещества, а «Конкор Кор» имеет только 2,5 мг вещества. Также они имеют внешние отличия. «Конкор Кор» выпускается белого цвета, а «Конкор» окрашивают в желтый цвет.

    Конкор — побочные эффекты и взаимодействие с другими препаратами

    Конкор, побочные эффекты которого возникают не часто, может проявляться следующими симптомами: слабое сердцебиения, незначительные снижения артериального давления, тошнота и ухудшение общего состояния:

    • В системе кровообращения побочные эффекты такие: брадикардия (уменьшение ЧСС), онемение конечностей, гипотензия.
    • В нервной системе: головокружения, депрессии, развитие бессонницы, плохие сны, галлюцинации.
    • Дыхательная система: обострение бронхиальной астмы.
    • В опорно-двигательной системе: судороги, слабость в мышцах.
    • Органы чувств: нарушение слуха, гнойные заболевания глаз.
    • Пищеварение: тошнота, рвота, понос, увеличение уровня АСТ и АЛТ в кровеносном русле, диарея.
    • Мочеполовая система: нарушение или отсутствие потенции у мужчин.
    • Кожа: алопеция, аллергия (появление зуда, сыпи, покраснения кожи).

    При передозировке препаратом Конкор, побочные эффекты могут проявиться следующими симптомами:

    • Уменьшение ЧСС.
    • Сильное падение артериального давления.
    • Бронхоспазмы.
    • Развитие гипогликемии (уменьшение содержания глюкозы в кровеносном русле).
    • ОСН (острая сердечная недостаточность).

    Если возникли любые вышеуказанные побочные эффекты, то следует срочно остановить употребление данного препарата, и проводить лечение по симптомам.

    Если развивается брадикардия, то назначают в/в Атропин. При гипотонии назначается внутривенно вазопрессорные препараты и плазмозамещающие растворы. Обострение ХСН купируется введением диуретиков и вазодилататоров. Гипогликемия лечиться раствором глюкозы, а бронхоспазм — аминофиллином.

    Пациент должен предупредить врача, если на данный момент он принимает другие препараты.

    • Антиаритмическими препаратами, так как действующее вещество « » может понижать проводимость и сократимость сердца.
    • Гипотензивными препаратами. Их одновременное применение может вызвать брадикардию и понижение сердечного выброса.
    • Сердечными гликозидами. Это опасно тем, что может увеличиться время импульса и уменьшение частоты сердечных сокращений.

    Несмотря на эффективное влияние на организм многие пациенты ищут аналоги данного препарата. Аналог — это препарат, имеющий такую же фармакологическую группу, но отличается составом (иное действующее вещество).

    Вот некоторый список аналогов «Конкора Кор»:

    1. «Бикард»
    2. «Бисокард»
    3. «Бисопролол-лугал»
    4. «Кардиосэйф»
    5. «Коронал»
    6. «Корвитол»

    В настоящее время есть аналог в России — "Бипрол".Чаще всего, стоимость аналога всегда ниже в несколько раз. К примеру, стоимость препарата Бипрол составляет 150 рублей и это намного дешевле по сравнению с препаратом Конкор 2,5 мг, инструкция по применению которого всегда поможет определить дозировку.

    Стоимость лекарственного препарата варьируется от 310 до 360 рублей за упаковку (5 мг № 50). Упаковка из 50 таблеток (10 мг) выйдет от 460 до 580 рублей в среднем.

    При соблюдении всех правил применения и назначения дозировки является эффективным для лечения аритмии, гипертонии, хронической сердечной недостаточности.

    Конкор кор (действующее вещество - бисопролол) - это оригинальный немецкий бета-1-адреноблокатор, применяемый, главным образом, для лечения хронической сердечной недостаточности. Фармакологическая группа препаратов, к которой принадлежит конкор кор - на особом счету у кардиологов. Достаточно сказать, что Нобелевский комитет признал ее создание величайшим прорывом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний после открытия препаратов наперстянки.

    Применение в клинической практике бета-адреноблокаторов доказало правильность первоначальной идеи их творцов о той пользе, которую может принести для пациентов-«сердечников» недопущение катехоламинов к «телу», то бишь, к сердцу и сосудам. Сегодня бета-адреноблокаторы являются в прямом смысле слова жизненно важными лекарственными средствами: они самым положительным образом влияют на заболеваемость и смертность пациентов кардиологического профиля, являясь при этом относительно безопасными в плане развития побочных эффектов. В основе их механизма действия лежит явление конкурентного антагонизма с норадреналином и адреналином. Препараты этого класса отличаются друг от друга по избирательности своего действия (способность блокировать только бета-1-адренорецепторы, что улучшает профиль безопасности лекарственного средства) и наличием/отсутствием внутренней симпатомиметической активности, иными словами - способности одновременно с блокадой стимулировать бета-адренорецепторы. Конкор кор является селективным (избирательным) бета-1-адреноблокатором не имеющим внутренней симпатомиметической активности. Он лишь в небольшой степени воздействует на бета-2-адренорецепторы, поэтому его влияние на гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, а также на обменные процессы минимально.

    Селективное действие конкор кора на бета-1-адренорецепторы сохраняется и при условии превышения терапевтического порога. Как плоть от плоти бета-адреноблокаторов, препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным (противоишемическим) действием. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца без явлений хронической сердечной недостаточности, конкор кор снижает частоту сердечных сокращений, систолический объем сердца, что приводит к уменьшению сердечного выброса и потребности сердца в кислороде. При длительном приеме препарата происходит нормализация общего периферического сопротивления сосудов.

    Конкор кор выпускается в единственной лекарственной форме - в таблетках. Кратность и особенности приема - 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Оптимальное время приема - утром натощак, во время завтрака либо после него. Условием для использования конкор кора является стабильная, без признаков обострения, хроническая сердечная недостаточность. С целью ее лечения конкор кор целесообразнее всего сочетать с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и, в ряде случаев, сердечными гликозидами. По общим рекомендациям конкор кор начинают принимать с 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции организма пациента на препарат возможно постепенное повышение дозы (не чаще, чем 1 раз в 2 недели) до максимально рекомендованных 10 мг.

    Фармакология

    Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

    Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

    ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

    Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

    Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительным снижением сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

    Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

    При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

    Распределение

    Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

    Метаболизм

    Метаболизируется, в основном, по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

    Выведение

    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 134.0 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 15.0 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10.0 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.20 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, титана оксид (Е171) - 1.22 мг.

    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
    30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

    Дозировка

    Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

    Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

    Предварительные условия для лечения Конкором Кор

    Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;

    Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;

    Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

    Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

    *Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

    После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

    Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

    Лечение препаратом Конкор Кор обычно является долговременным. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

    При выраженных нарушениях функции почек (КК<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

    При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.

    При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Передозировка

    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

    Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. При бронхоспазме - ингаляционно бета 2 -адреностимуляторы.

    Взаимодействие

    На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приминении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

    Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

    Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

    Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).

    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

    Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

    Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

    Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

    Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

    Рифампицин укорачивает T 1/2 бисопролола.

    Побочные действия

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥10%); часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); иногда - нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

    Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

    Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

    Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

    Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

    Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушения потенции.

    Лабораторные показатели: редко - повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции:редко - кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.

    Дерматологические реакции:редко - потливость; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

    Показания

    Хроническая сердечная недостаточность.

    Противопоказания

    • острая сердечная недостаточность;
    • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    • шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);
    • коллапс;
    • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
    • СССУ;
    • синоатриальная блокада;
    • выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.);
    • стенокардия Принцметала;
    • выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.
      ст.);
    • тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
    • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
    • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
    • метаболический ацидоз;
    • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением
      ингибиторов МАО типа В);
    • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.

    С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

    Особенности применения

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение препарата Конкор Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

    Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

    Особые указания

    Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

    Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор Кор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

    Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

    Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

    У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    При применении препарата Конкор Кор у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

    При тиреотоксикозе Конкор Кор может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

    При сахарном диабете применение препарата может привести к маскировке тахикардии, вызванной гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор Кор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

    При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Конкор Кор.

    Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

    Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

    Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

    Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор Кор возникает опасность развития бронхоспазма.

    В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

    Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.



    Понравилась статья? Поделитесь ей
    Распечатать статью
    Наверх