Существуют различные таблетки от микоплазмы. Микоплазмоз является опасным заболеванием и , и для женщин, так как приводит к воспалению мочеполовой системы, женскому бесплодию, изменению качества спермы, выкидышу и др. Если микоплазмоз был передан половым путем, то лечение должны пройти оба партнера. Основой лечения являются антибиотики, иммуномодуляторы, пробиотики.

Терапия антибиотиками

Наиболее эффективные антибиотические препараты для лечения микоплазмы:

• Тержинан;
• Тетрациклин;
• Офлоксацин;
• Вильпрафен;
• Сумамед;
• Амоксиклав;
• Трихопол;
• Юнидокс солютаб;
• Азитромицин;
• Доксициклин.

Сумамед

Назначается только в таблетках, так как эта лекарственная форма имеет наибольшую степень всасывания из кишечника и повышенную устойчивость к кислотной среде. Активным компонентом является эритромицин, поэтому препарат не назначается при грамположительных бактериях, так как пользы от него не будет.

Сумамед имеет некоторую особенность: накапливается в клетках и тканях, где его концентрация в несколько раз выше количества лекарства в крови, а это имеет важное значение для устранения возбудителей, находящихся внутри клеток, на которые не могут повлиять иммунная защита и другие антибиотические препараты. В очагах воспаления вещества препарата остаются около 5 дней, поэтому курс лечения, как правило, не превышает 5 дней.

Сумамед, как и все лекарственные препараты, имеет противопоказания: заболевания печени и почек. При крайней необходимости назначается в период беременности и лактации.

Доксициклин

Доксициклин тоже является эффективным антибиотиком. Этот препарат назначается пациентам от 9 лет, беременным и кормящим женщинам. Выпускается в виде капсул, принимается до и после принятия пищи с большим количеством жидкости. Таким образом минимизируется отрицательное влияние на ЖКТ, так как лекарство долго выводится из организма. Принимать лекарство нужно в индивидуальной дозировке 1 раз в день. Лечение микоплазмы занимает 2 недели.

Доксициклин требуется заменить, если во время его приема появляются:

• тошнота и рвота;
• боли в животе;
• высыпания на коже;
• отеки;
• диарея.

Азитромицин

Лекарство накапливается в очагах воспаления и оказывает бактерицидное действие, устраняя причины микоплазмоза. Активным компонентом является эритромицин, при устойчивости возбудителя к этому веществу антибиотик окажется неэффективным. В связи с этим предварительно определяют чувствительность миклофлоры к Азитромицину. Принимать таблетки нужно за 1 час до или через 2 часа после принятия пищи.

Дозировка лекарственного средства определяется индивидуально в зависимости от возраста и веса пациента.

Трихопол

Медикамент эффективен в борьбе со многими воспалительными болезнями мочеполовой системы, так как вещества препарата хорошо проникают в ткани урогенитального тракта и накапливаются в пораженных зонах в высокой концентрации, это позволяет быстро устранять симптомы микоплазмоза.

Действующим компонентом Трихопола является метронидазол. Эффективен препарат для лечения:

• микоплазмоза;
• хламидиоза;
• уреаплазмоза.

Трихопол подавляет образование нуклеиновых кислот, тормозит рост бактерий. При совместном употреблении Трихопол усиливает воздействие:

• Доксициклина;
• Азитромицина;
• Вильпрафена.

Вильпрафен

Препарат относится к группе макролидов, назначается для предотвращения выработки белка в бактериях. Активным веществом является джозамицин. Максимальная концентрация лекарственных веществ в крови отмечается уже в течение нескольких часов после приема.

В назначенной врачом дозировке лекарство принимается 2 раза в день каждые 12 часов, обязательно после еды. Такой способ приема позволяет поддерживать необходимую концентрацию препарата для продуктивного лечения микоплазмы. Курс терапии - минимум 10 дней.

Вильпрафен не назначается совместно с другими антибиотиками, так как он снижает их действие. Также рассматриваемый антибиотик уменьшает эффективность гормональных контрацептивов.

Вильпрафен имеет побочные действия: рвота, диарея, изжога, тошнота, отсутствие аппетита, дисбактериоз. Абсолютным противопоказанием являются заболевания печени.

Юнидокс солютаб

Активным компонентом Юнидокс солютаб является доксициклин, угнетающий синтез белков и нарушающий их обмен в клетках патогенных возбудителей. Максимальная эффективность препарата отмечается во время стадии роста и деления клеток. Лекарство усваивается вне зависимости от приема пищи.

Амоксиклав

Это комбинированный препарат, состоящий из пенициллина и клавулановой кислоты, являющейся ингибитором бета-лактамаз микоплазм. Препарат хорошо усваивается организмом и уже через час накапливается в максимальной концентрации.

Чаще всего Амоксиклав применяется для лечения микоплазмоза у женщин. Причина в том, что лекарственные вещества быстро проникают и накапливаются в матке и яичниках. Однако это же свойство является противопоказанием к применению во время вынашивания ребенка. В исключительных случаях лекарство назначается беременным женщинам, если есть риск передать инфекцию ребенку. Дозировка назначается врачом, ее нужно разделить на несколько частей и принимать через равные интервалы.

Так как многие патогенные микроорганизмы устойчивы к Тетрациклину, перед назначением этого препарата нужно провести тест на чувствительность микрофлоры к лекарству. Иначе лечение может оказаться безрезультатным. Таблетки не назначаются детям до 7 лет и беременным. Если отмечаются рвота, тошнота, диарея, признаки гастрита, отсутствие аппетита, назначают другой препарат для лечения.

При лечении антибиотиками нужно соблюдать определенные правила:

• соблюдать сроки приема и дозировку препаратов, назначенные врачом;
• не менять лекарства самостоятельно;
• не употреблять спиртное;
• при появлении побочных эффектов прекратить прием и проконсультироваться с доктором.

Препараты против грибковой микрофлоры

Для лечения микоплазмы, кроме антибиотиков, могут быть назначены противогрибковые препараты, которые могут даже быть более эффективными при поражении грибковой микрофлорой.

Офлоксацин - противогрибковый и антибактериальный препарат, эффективен при лечении заболеваний мочеполовой системы грибковой этиологии у мужчин и женщин. Принимать таблетки при микоплазмозе нужно до или после приема пищи, запивая водой. Терапия Офлоксацином продолжается до исчезновения всех симптомов, после чего продолжается еще несколько дней. Однако курс лечения не должен превышать 30 дней. Противопоказаниями к приему препарата являются: беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Тержинан тоже является антибактериальным и противогрибковым средством. Предназначен только для лечения женщин. Такие таблетки нужно не пить, а вводить во влагалище. При введении лекарства нужно находиться в положении лежа, лучше перед сном, предварительно лекарство нужно немного размочить в воде. Курс лечения - 10–20 дней, менструальный цикл не является причиной для прекращения терапии. Во время лечения возможно появление жжения, аллергической реакции, раздражения, однако проявляются такие признаки чаще всего в начале терапии. Запрещено использовать Тержинан в 1 триместре беременности, с ограничением лечить во 2 и 3 триместрах, во время грудного вскармливания.

Другие средства для борьбы с микоплазмой

Поскольку основой лечения микоплазмоза являются антибиотики, то, помимо уничтожения патогенных микроорганизмов, они наносят вред и полезной микрофлоре мочеполовой системы. Поэтому женщине врач может назначить урогенитальные свечи от микоплазмы, а мужчине - лекарства в таблетках и капсулах, устойчивые к кислотной среде.

Еще назначаются иммуномодулирующие препараты для коррекции иммунодефицита, защиты организма от побочных эффектов других лекарственных препаратов, для усиления эффекта основной терапии. К таким средствам можно отнести Вобэнзим, Анаферон, Женьшень, Эхинацею Пурпурную.

Прием антибиотических препаратов должен сопровождаться употреблением пробиотиков, обогащающих организм бифидо- и лактобактериями:

• Лацидофил;
• Линекс;
• Хилак Форте;
• Бифидумбактерин;
• Бифиформ.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Офлоксацин

Офлоксацин – препарат, оказывающий антибактериальное действие. Относится к группе антибиотиков -фторхинолонов. Является системным препаратом; длительность курса лечения и дозировка назначается в зависимости от заболевания.

Формы выпуска

• Таблетки: округлой формы, покрыты оболочкой белого оттенка, дозировки по 200 мг и 400 мг.
• Раствор 0,2% для внутривенного введения: бледный прозрачный раствор, может иметь желтоватый оттенок, выпускается во флаконах объемом 100 мл.
• Мазь – белого цвета, может быть с желтоватым оттенком, выпускается в алюминиевых тубах по 15 мг и 30 мг.

Инструкция по применению Офлоксацина

Показания к применению

• Воспалительные заболевания дыхательной системы (бронхит , воспаление легких);
• кишечные инфекции (кроме бактериального энтерита);
• кожные заболевания (рожа);
• воспалительные процессы в тканях костей и суставов;
• инфекции мочеполовой системы (уретрит , цистит);
• заболевания почек (пиелонефрит);
• ЛОР – заболевания (отиты , синуситы , ларингиты и др.);
• в качестве профилактического средства для повышения иммунитета .

Мазь применяется как местное средство при лечении грибковых заболеваний кожи, ожогов , пролежней; при инфекционных заболеваниях, которые могут сопровождаться гнойными осложнениями.

Со стороны мочеполовой системы возможны: задержка мочи, кровотечения , полиурия.

Со стороны центральной нервной системы могут возникать: головокружение , обморок , нарушение сна, галлюцинации .

Нарушения работы сердца могут проявиться в виде: тахикардии , пониженного артериального давления , нарушения сердечного ритма.

Со стороны офтальмологии возможны: боязнь яркого света, ощущение жжения в глазах, покраснение глаз .

Лечение Офлоксацином

Как применять Офлоксацин?

• Таблетки – принимают внутрь за час до приема пищи или через 2 часа после еды; не разжевывать, запивать большим количеством воды .
• Раствор для инфузии – применяют в виде капельницы, дозы назначаются индивидуально, при этом первая доза составляет 200 мл раствора, медленно в течение 1 часа. При положительной динамике пациента переводят на лечение таблетками.
• Мазь – для наружного применения, наносится в виде тонкого слоя на обработанный участок, после чего накладывается стерильная повязка. Частота процедуры назначается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести. В некоторых случаях показано нанесение мази непосредственно на марлевую повязку.

Дозировка Офлоксацина
Дозировка данного антибиотика при различных заболеваниях различна, и назначать ее должен врач.

Так, для лечения мочеполовых инфекций обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 1-2 раза в день в течение 7-10 дней.

При острой гонококковой инфекции показан однократный прием от 4 до 6 таблеток (200 мг).

Для лечения простатита назначают по 1,5 – 2 таблетки (200 мг) 2 раза в день.

При гастроэнтерите принимают по 1 таблетке (200 мг) 2 раза в день в течение 5 дней. В качестве профилактического средства – по 2 таблетки (200 мг) 1 раз в день.

В качестве профилактики сепсиса принимают по 2 таблетки (200 мг) 3 раза в день.

При заболеваниях почек лечение назначается индивидуально, при этом первый прием – 1 таблетка (200 мг), затем по 1 таблетке в день или по 1 таблетке в 2 дня.

При выраженных нарушениях функции печени принимают не более 2 таблеток (200 мг) в сутки.

При тяжелых инфекциях мочеполовых органов и заболеваниях почек назначают раствор препарата в виде капельницы по 100 мл раствора 1-2 раза в сутки.

При гонококковой инфекции препарат вводят внутривенно капельно по 200 мг 2 раза в день.

Офлоксацин детям

Лекарственное средство не назначают детям до 15 лет. Безопасность и эффективность лечения детей клинически не установлена.

Офлоксацин при беременности и лактации

Беременным женщинам назначают препарат только в качестве местного лечения, под наблюдением врача. Прием лекарственного средства в виде таблеток и капельным путем противопоказан.

При лечении Офлоксацином кормящих женщин грудное вскармливание прекращают на время всего курса лечения и до полного выведения препарата из организма.

Офлоксацин при хламидиозе

Для лечения хламидиоза назначают курс лечения препаратом в виде инъекций или таблеток, при этом эффект лечения не отличается.

Дозировка назначается индивидуально, обычно по 1 таблетке (инъекции) 1-2 раза в день.

Офлоксацин при уреаплазмозе

Препарат относится к антибиотикам широкого спектра действия, поэтому назначается для лечения уреаплазмоза. При этом Офлоксацин считается самым эффективным лекарственным препаратом для лечения этого заболевания.

Принимают лекарственное средство в виде таблеток по 400 мг 2 раза в день на протяжении 7-10 дней.

Взаимодействие Офлоксацина с другими лекарственными препаратами

• Принимать препараты, содержащие антациды, сульфаты, кальций , железо, цинк следует через два часа после приема Офлоксацина для лучшей всасываемости.
• Не рекомендовано принимать лекарственное средство с противовоспалительными препаратами во избежание дополнительной стимуляции работы ЦНС.
• При сахарном диабете необходимо контролировать уровень глюкозы .

При лечении Офлоксацином необходимо сообщить врачу, какие препараты принимаются помимо данного лекарственного средства (во избежание развития побочных реакций).

Аналоги Офлоксацина

Аналогами (синонимами) Офлоксацина, содержащими то же действующее вещество, являются:

• Офлокс;
• Зофлокс;
• Заноцин;
• Данцил;
• Офлоксабол;
• Офломак;
• Офлоцикл;
• Таривид;
• Унифлокс;
• Флоксал.

Широкого спектра действия в сочетании с местной терапией. Основой лечения является антибиотикотерапия, которая позволяет уничтожить патогенный микроорганизм и остановить течение воспалительного процесса в мочеполовых органах мужчин или женщин. Однако помимо антибиотиков в лечении микоплазмоза применяются иммуномодуляторы из группы интерферонов , физиотерапия , а также ферментотерапия.

Иммуномодуляторы в лечении микоплазмоза необходимы с целью активизации работы макрофагов и натуральных киллеров, которые уничтожают клетки, зараженные микоплазмами. Микоплазмы являются внутриклеточными микроорганизмами, поэтому иммунная система не в состоянии самостоятельно их уничтожить полностью. Для того чтобы иммунокомпетентные клетки смогли распознавать зараженные микоплазмами структуры и уничтожать их, и необходимо применение иммуномодуляторов.

Физиотерапия и ферментотерапия позволяют снять отек тканей, улучшают кровообращение, а также ускоряют восстановление нормальной структуры после воспалительного процесса. Кроме того, предварительное применение физиотерапии и ферментотерапии улучшает проникновение антибиотиков к пораженным тканям и клеткам, то есть, повышает эффективность лечения.

Курс физиотерапии, ферментотерапии и иммуномодуляторов необходимо применять перед началом приема антибиотиков, чтобы максимально повысить их эффективность. Среди физиотерапевтических процедур для лечения микоплазмоза применяются магнитотерапия и индуктотермия. Для улучшения иммунного ответа применяются интерфероногены, такие, как Иммунал , Пирогенал, Ликопид , Циклоферон , Имуномакс, Изофон, Иммунорм, Имудон , Метилурацил , Рибомунил, Полудан , Уро-Ваксом и т.д. Для проведения ферментотерапии применяются Флогэнзим, Вобэнзим , Лидаза и т.д.

Все перечисленные методы лечения микоплазмоза являются вспомогательными, поскольку позволяют повысить эффективность антибиотиков, увеличить их всасываемость и глубину проникновения в ткани. Именно поэтому и физиотерапия, и применение ферментов и иммуностимуляторов осуществляется перед приемом антибиотиков.

Основным в лечении микоплазмоза является курс антибиотикотерапии. Антибиотики необходимо принимать внутрь в таблетированной форме. У женщин помимо системного приема антибиотиков применяются местные (влагалищные) суппозитории или тампоны с различными антибактериальными или антисептическими веществами. Для лечения микоплазмоза необходимо принимать следующие антибиотики в течение 1 – 2 недель в зависимости от выраженности воспаления мочеполовых органов:

• Доксициклин – принимать по 100 мг дважды в сутки;


• Тетрациклин – принимать по 500 мг 4 раза в день;


• Азитромицин – принимать по 250 мг дважды в сутки;


• Джозамицин – принимать по 500 мг по 2–3 раза в сутки;


• Кларитромицин – принимать по 500 мг дважды в сутки;


• Офлоксацин – принимать по 200 мг дважды в сутки;


• Спирамицин – принимать по 3000 000 МЕ по 2–3 раза в сутки.

Микоплазмоз необходимо лечить только одним антибиотиком, поскольку одновременное применение нескольких препаратов не усиливает эффективности терапии. При необходимости какой-либо из вышеперечисленных антибиотиков для лечения микоплазмоза можно дополнить Метронидазолом . С целью профилактики кандидоза во время антибиотикотерапии следует принимать противогрибковые препараты на основе флуконазола (например, Итраконазол , Флуконазол , Флукостат и т.д.).В течение всего периода лечения следует исключать половые контакты и не употреблять алкогольных напитков.

Кроме того, в период антибиотикотерапии необходимо вводить во влагалище суппозитории или тампоны с активными веществами, губительно действующим на микоплазм. В настоящее время в качестве местных средств для лечения микоплазмоза применяются следующие:

• Суппозитории Бетадин – вводить во влагалище вечером перед сном в течение двух недель;


• Суппозитории Йодоксид – вводить во влагалище вечером перед сном в течение двух недель;


• Суппозитории Йодовидон – вводить во влагалище вечером перед сном в течение двух недель;


• Суппозитории Йодосепт – вводить во влагалище вечером перед сном в течение двух недель;


• Суппозитории Гексикон и Гексикон Д – вводить во влагалище вечером перед сном в течение двух недель;


• Суппозитории

Наиболее высокую эффективность в лечебной терапии всех видов микоплазм представляют антибактериальные препараты группы фторхинолонов. Такие медикаменты имеют следующие : «Ципрофлоксацин», «Пефлоксацин», «Норфлоксацин», «Эноксацин», «Ломефлоксацин», «Флероксацин». Данные лекарства обладают не только широким спектром действия, но и способностью достигать высокую терапевтическую концентрацию в органах мочеполовой системы. Кроме того, фторхинолоны оказывают бактерицидный эффект вследствие воздействия на метаболизм ДНК бактерий.

Однако особенное предпочтение в лечении микоплазмоза отдается препарату «Офлоксацин», который также относится к группе фторхинолонов. Это объясняется тем, антибактериальное средство уничтожает даже те микроорганизмы, которые обладают достаточной устойчивостью к большинству антибиотиков. Помимо этого, «Офлоксацин» воздействует на структуры , вызывая их изменения и тем самым обеспечивая гибель вредоносных вирусов. Стоит учитывать, что перед назначением антибактериальной терапии специалист, как правило, рекомендует пациенту пройти лабораторное исследование на чувствительность выявленных штаммов микоплазм к антибиотикам различных групп, в том числе фторхинолонов.

Какие существуют лабораторные исследования для выявления микоплазмоза

Наиболее информативными в определении микоплазмоза считается ПЦР диагностика биоматериала, содержащегося в мазке, а также бактериологическое исследование с целью выявления возможных сопутствующих половых инфекций. Метод ПЦР обследования имеет высокую точность в определении даже малой популяции микробов. Примечательно, что в диагностике микоплазмоза данное исследование является основным. Серологические обследования осуществляются для выявления антител к определенному возбудителю заболевания. Однако такая диагностика не дает точных результатов о динамике процесса и эффективности прописанного лечения. Бактериологический и микроскопический анализ мазка позволяет определить сопутствующие болезни. При полноценном обследовании врач уролог либо гинеколог может назначить адекватную лечебную терапию в полном объеме.

Какие могут быть последствия микоплазмоза

Микоплазмоз является коварным заболеванием, вследствие которого могут возникать серьезные осложнения. Женское бесплодие способно развиваться в результате воспаления маточных труб. Дело в том, что при поражении эндометрия матки яйцеклетка в случае оплодотворения не может прикрепиться и дальше развиваться в воспаленной ткани. Следовательно, при этом зачатие не представляется возможным. Возникновение мужского бесплодия и импотенции характеризуется поражением простаты и яичек. Такие патологии приводят к отсутствию эрекции и способствуют нарушению качества спермы. Помимо этого, микоплазмоз может спровоцировать выкидыш либо преждевременное родоразрешение. Это связано непосредственно с инфекционным поражением эндометрия матки, являющегося необходимой средой для развития эмбриона.

Catad_tema Мочеполовые инфекции - статьи

Офлоксацин в урологической практике

В.Е. Охриц, Е.И. Велиев
Кафедра урологии и хирургической андрологии РМАПО

Антибактериальные препараты (АБП) класса фторхинолонов (ФХ), объединенные общим механизмом действия (ингибирование синтеза ключевого фермента бактериальной клетки – ДНК-гиразы), в настоящее время занимают одну из ведущих позиций в химиотерапии бактериальных инфекционных заболеваний. Первый хинолон был получен случайно в процессе очистки противомалярийного препарата хлорохина. Это была налидиксовая кислота, которая более 40 лет применялась для лечения инфекций мочевых путей (ИМП). В последующем введение атома фтора в структуру налидиксовой кислоты положило начало новому классу АБП – ФХ. Дальнейшее совершенствование ФХ привело к появлению в середине 1980-х годов монофтор-хинолонов (содержащих один атом фтора в молекуле): норфлоксацина, пефлоксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина.

Спектр действия ФХ

Все ФХ являются препаратами широкого спектра действия, который включает бактерии (аэробные и анаэробные, грамположительные и грамотрицательные), микобактерии, хламидии, микоплазмы, риккетсии, боррелии, некоторые простейшие.

ФХ характеризуются активностью в отношении преимущественно грамотрицательных бактерий : семейств Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, в отношении которых минимальная подавляющая концентрация (МПК90)

ФХ в большинстве случаев составляет Среди ФХ имеются различия в активности против разных групп микроорганизмов и отдельных видов бактерий. Наиболее активными in vitro ФХ являются ципрофлоксацин (в отношении Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa) и офлоксацин (в отношении грамположительных кокков и хламидий).

Резистентность бактерий к ФХ развивается относительно медленно, в основном она связана с мутациями генов, кодирующих ДНК-гиразу или топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности бактерий к ФХ связаны с нарушением транспорта препаратов через пориновые каналы во внешней клеточной мембране микробной клетки или с активацией белков выброса, которые приводят к выведению ФХ из клетки.

Фармакокинетика ФХ

Все ФХ хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальных концентраций в крови через 1–3 ч; прием пищи несколько замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. ФХ характеризуются высокой биодоступностью при приеме внутрь, которая у большинства препаратов достигает 80–100% (за исключением норфлоксацина – 35–45%).

Все ФХ длительно циркулируют в организме в терапевтических концентрациях (период полувыведения 5–10 ч), благодаря чему применяются 1–2 раза в сутки.

Концентрации ФХ в большинстве тканей организма сопоставимы с сывороточными или превышают их; в большой концентрации ФХ накапливаются в паренхиме почек и в ткани простаты. Отмечается хорошее проникновение ФХ в клетки – полиморфно-ядерные лейкоциты, макрофаги, что важно при лечении внутриклеточных инфекций.

Имеются различия по выраженности метаболизма, которому подвергаются ФХ в организме. В наибольшей степени биотрансформации подвержен пефлоксацин (50–85%), в наименьшей – офлоксацин (менее 10%, при этом 75–90% офлоксацина в неизмененном виде выводится почками).

Важным достоинством ФХ является наличие у ряда препаратов (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) двух лекарственных форм – для приема внутрь и для парентерального применения. Это делает возможным применять их последовательно (ступенчатая терапия), начиная с внутривенного введения и затем переходя на прием препаратов внутрь, что, безусловно, повышает комплайнс и экономическую обоснованность лечения.

Переносимость ФХ

В целом ФХ хорошо переносятся, хотя у 4–8% пациентов они могут вызывать нежелательные эффекты (наиболее часто – со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и кожи).

Приблизительно 20 лет назад в исследованиях на животных была выявлена способность ФХ вызывать артропатии, что послужило причиной фактического запрета на использование ФХ у беременных и детей младше 12 лет. Назначение ФХ пациентам этих категорий возможно только по жизненным показаниям. В публикациях, касающихся применения ФХ у тяжело больных детей, не были подтверждены данные о частом развитии артротоксического эффекта. Он был отмечен менее чем у 1% детей и зависел от возраста и пола: встречался чаще у подростков, чем у детей раннего возраста, и у девочек чаще, чем у мальчиков.

Одним из самых безопасных ФХ считается офлоксацин . По данным некоторых исследователей при долгосрочном наблюдении за детьми и подростками, получавшими офлоксацин по жизненным показаниям, случаев артротоксичности (как острой, так и кумулятивной) выявлено не было. Кроме того, у больных с сопутствующими заболеваниями суставов не отмечалось обострения на фоне приема офлоксацина.

Особенности офлоксацина

Офлоксацин можно рассматривать как один из наиболее высокоактивных для лечения ИМП препаратов из ранних ФХ. Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (включая штаммы, резистентные к другим АБП), а также внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими АБП (макролидами, b-лактамами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин в отличие от ципрофлоксацина сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина), так как он практически не метаболизируется в печени.

Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного пути введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина). Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите – в ткань предстательной железы). Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость. Препарат выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на фармакокинетику теофиллина и кофеина.

Активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении грамположительной флоры и синегнойной палочки офлоксацин менее активен. Бактерицидный эффект офлоксацина проявляется достаточно быстро, а резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. Это обусловлено его влиянием на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу IV. Основные отличия офлоксацина от других ФХ (Яковлев В.П., 1996):

1. Микробиологические:

• самый активный препарат среди ФХ II поколения в отношении хламидий, микоплазм и пневмококков;
• равная с ципрофлоксацином активность против грамположительных бактерий;
• отсутствие влияния на лакто- и бифидобактерии.

2. Фармакокинетические:

• высокая биодоступность при приеме внутрь (95–100%);
• высокие концентрации в тканях и клетках, равные или превышающие сывороточные;
• низкий уровень метаболизма в печени (5–6%);
• активность не зависит от pH среды;
• выведение в неизмененном виде с мочой;
• период полувыведения 5–7 ч.

3. Клинические:

• наиболее благоприятный профиль безопасности: отсутствие серьезных нежелательных эффектов в контролируемых исследованиях;
• отсутствие клинически значимого фототоксического эффекта;
• не взаимодействует с теофиллином.

ФХ в урологической практике

Пожалуй, наиболее активно ФХ используются в урологической практике для антибактериальной профилактики и терапии ИМП. Препарат для антибактериальной терапии (АБТ) ИМП должен характеризоваться следующими свойствами:

• доказанной клинической и микробиологической эффективностью;
• высокой активностью в отношении основных уропатогенов, низким уровнем микробной резистентности в регионе;
• способностью создавать высокие концентрации в моче;
• высокой безопасностью;
• удобством приема, хорошим комплайнсом больных.

Важно выделять амбулаторные и нозокомиальные ИМП. При ИМП, возникших вне стационара, основным возбудителем является E. coli (до 86%), а другие микроорганизмы встречаются значительно реже: Klebsiella pneumoniae – 6%, Proteus spp. – 1,8%, Staphylococcus spp. – 1,6%, P. aeruginosa – 1,2%, Enterococcus spp. – 1%. При нозокомиальных ИМП лидирует также E. coli, однако значительно возрастает роль других микроорганизмов и микробных ассоциаций, намного чаще встречаются полирезистентные возбудители, а чувствительность к АБП различается между стационарами.

По данным проведенных в России многоцентровых исследований резистентность уропатогенов к широко применяемым АБП, таким как ампициллин и ко-тримоксазол, достигает 30%. Если уровень резистентности уропатогенных штаммов E. coli к антибиотику составляет в регионе более 10–20%, этот препарат не должен использоваться для эмпирической АБТ. Наибольшей активностью против E. coli среди ФХ обладают офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. В среднем по России выделяется 4,3% штаммов E. coli, резистентных к ФХ. Сопоставимые данные получены в США и большинстве европейских стран. В то же время, например, в Испании уровень резистентности кишечной палочки к ФХ гораздо выше – 14–22%. Регионы с более высоким уровнем устойчивости E. coli к ФХ существуют и России – это Санкт-Петербург (резистентны 13% штаммов) и Ростов-на-Дону (9,4%).

Анализируя устойчивость E. coli – основного возбудителя амбулаторных и стационарных ИМП в России, можно утверждать, что ФХ (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) могут служить препаратами выбора для эмпирического лечения неосложненных, а в ряде случаев и осложненных ИМП.

Применение офлоксацина для профилактики и лечения ИМП

Острый цистит

Острый цистит является наиболее частым проявлением ИМП. Частота острого цистита у женщин составляет 0,5–0,7 эпизода заболевания на 1 женщину в год, а у мужчин в возрасте 21–50 лет заболеваемость крайне низка (6–8 случаев на 10 тыс. в год). Распространенность острого цистита в России, по расчетным данным, составляет 26–36 млн. случаев в год.

При остром неосложненном цистите целесообразно назначать короткие (3–5-дневные) курсы АБТ.

Однако при хроническом рецидивирующем цистите короткие курсы терапии неприемлемы – продолжительность АБТ для полной эрадикации возбудителя должна составлять не менее 7–10 дней.

При циститах офлоксацин назначают по 100 мг 2 раза в день или по 200 мг 1 раз в день. При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (в 20–40% случаев вызванных хламидиями, микоплазмами или уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других ФХ.

Острый пиелонефрит

Острый пиелонефрит является самым частым заболеванием почек во всех возрастных группах; среди больных преобладают женщины. Заболеваемость острым пиелонефритом составляет в России, по расчетным данным, 0,9–1,3 млн. случаев в год.

Лечение пиелонефрита основывается на применении эффективной АБТ при условии восстановления уродинамики и, по возможности, коррекции других осложняющих факторов (эндокринные нарушения, иммунодефицит и др.). Первоначально проводится эмпирическая АБТ, которую при необходимости изменяют после получения антибиотикограммы; АБТ должна быть длительной.

Офлоксацин может применяться для лечения пиелонефрита с учетом его накопления в паренхиме почек и высоких концентраций в моче, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Простатит

Несмотря на успехи современной урологии, лечение хронического простатита по-прежнему является неразрешенной проблемой. Этиопатогенетические представления о хроническом простатите предполагают, что инфекция и воспаление запускают каскад патологических реакций: морфологические изменения в ткани предстательной железы (ПЖ) с нарушением ее ангиоархитектоники, персистирующее иммунное воспаление, гиперсенситизацию автономной нервной системы и др. Даже после элиминации инфекционного агента перечисленные патологические процессы могут сохраняться, сопровождаясь тяжелой клинической симптоматикой. Длительная АБТ рекомендована многими исследователями как компонент комплексного лечения хронического простатита категорий II, III, IV по классификации Национального института здоровья США (NIH, 1995).

Острый простатит (категория I по NIH, 1995) в 90% случаев развивается без предшествующих урологических манипуляций, а примерно в 10% случаев становится осложнением урологических вмешательств (биопсии ПЖ, катетеризации мочевого пузыря, уродинамического исследования и др.). Основой лечения служит ступенчатая АБТ в течение 2–4 нед.

Подавляющее большинство возбудителей бактериальных простатитов относятся к грамотрицательным микробам кишечной группы (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. и др.). Этиологическими факторами могут быть также C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., анаэробы и др. Препаратами выбора для лечения простатита служат ФХ, которые лучше всего проникают в ткань и секрет ПЖ и перекрывают основной спектр возбудителей простатита. Условием успешной АБТ при простатите является ее достаточная длительность – в течение как минимум 4 нед с последующим бактериологическим контролем.

Офлоксацин может с успехом применяться для лечения простатита, так как он высокоактивен против хламидий, а в отношении микоплазм и уреаплазм его эффективность сопоставима с другими ФХ и доксициклином. При хроническом простатите офлоксацин назначают внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед. При остром простатите проводят ступенчатую терапию: препарат вначале назначают внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, переходя на пероральный прием после нормализации температуры тела и клинического улучшения состояния.

Рак ПЖ и ИМП

Молекулярные и генетические исследования последних лет свидетельствуют о том, что простатит может инициировать развитие рака ПЖ. Хроническое воспаление активирует канцерогенез за счет повреждения генома клетки, стимуляции клеточной пролиферации и ангиогенеза. Активно проводятся исследования эффективности антибактериальной и противовоспалительной терапии в профилактике рака ПЖ.

Воспалительные изменения ПЖ могут приводить к повышению в крови уровня простатоспецифического антигена (ПСА). Согласно современным рекомендациям повышение уровня ПСА выше возрастных норм является показанием для биопсии ПЖ. Однако при отсутствии подозрительных на рак ПЖ изменений при пальцевом ректальном исследовании возможно применение антибактериальной и противовоспалительной терапии в течение 3–4 нед с последующим контролем уровня ПСА. В случае его нормализации биопсия ПЖ не проводится.

Доброкачественная гиперплазия ПЖ и ИМП

Доброкачественная гиперплазия ПЖ

(ДГПЖ) и симптомы инфекции нижних мочевых путей очень распространены среди мужчин. Основой медикаментозного лечения ДГПЖ являются а-блокаторы и ингибиторы 5а-редуктазы. Однако общеизвестен тот факт, что ДГПЖ почти всегда сопровождается простатитом, который зачастую вносит значительный вклад в клиническую симптоматику. Поэтому АБТ в ряде случаев целесообразна при ДГПЖ. При подтвержденном воспалительном процессе необходимо назначение АБТ на срок 3–4 нед. Препаратами выбора являются ФХ с учетом спектра их антимикробного действия и фармакокинетических особенностей.

Профилактика при урологических вмешательствах

ИМП наиболее часто становятся осложнением таких вмешательств, как трансректальная биопсия ПЖ, катетеризация мочевого пузыря, комплексное уродинамическое исследование и др. По современным стандартам антибактериальная профилактика ИМП является обязательной перед инвазивными урологическими вмешательствами. Это связано с тем, что стоимость антибактериальной профилактики и связанные с ней риски намного меньше риска возникновения и стоимости лечения ИМП. Для профилактики инфекционных осложнений при большинстве трансуретральных манипуляций, а также при трансректальной биопсии ПЖ достаточно назначения одной дозы ФХ за 2 ч до вмешательства (например, 400 мг офлоксацина).

Неразрешенной урологической проблемой является катетер-ассоциированная инфекция. Колонии микроорганизмов формируют так называемые биопленки на инородных материалах, недоступные для действия АБП и антисептиков. АБП не могут ликвидировать уже сформировавшуюся биопленку, но есть данные, что профилактическое назначение ФХ (например, офлоксацина, ципрофлоксацина или левофлоксацина) может предотвращать или замедлять ее образование.

Заключение

Фторхинолоны в течение многих лет с успехом применяются для лечения инфекций мочевых путей. Офлоксацин отвечает принципам рациональной антибактериальной терапии ИМП, его применение целесообразно для лечения и профилактики ИМП – цистита, пиелонефрита, простатита. Наличие пероральной и парентеральной лекарственной форм офлоксацина делает его применение удобным в амбулаторной практике и в стационаре.

Рекомендуемая литература
Лоран О.Б., Синякова Л.А., Косова И.В. Лечение и профилактика хронического рецидивирующего цистита у женщин // Consilium medicum. 2004. Т 6. № 7. С. 460–465.
Современные клинические рекомендации по антимикробной терапии / Под ред. Страчун-ского Л.С. Смоленск, 2004.
Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. М., 1998.
Яковлев В.П. Место офлоксацина в амбулаторной практике: опыт 15-летнего применения // Инфекции и антимикробная терапия. 2000. Т. 2. № 5. С. 154–156.
Яковлев В.П. Фармакокинетические свойства офлоксацина // Антибиотики и химиотерапия. 1996. Т. 41. № 9. С. 24–32.
Granier N. Evaluation de la toxicite des quinolones en pediatrie // Les Quinolones en Pediatrie. Paris, 1994. P. 117–121.
Kahlmeter G. An international survey of the antimicrobial susceptibility of pathogens from uncomplicated urinary tract infections: the ECO-SENS project // J. Antimicrob. Chemother. 2003. V. 51. № 1. Р. 69–76.
Karlowsky J.A., Kelly L.J., Thornsberry C. et al. Trends in antimicrobial resistance among urinary tract infection isolates of Escherichia coli from female outpatients in the United States // Antimicrob. Agents Chemother. 2002. V. 46. № 8. Р. 2540–2545.
Kaygisiz O., Ugurlu O., Kosan M. et al. Effects of antibacterial therapy on PSA change in the presence and absence of prostatic inflammation in patients with PSA levels between 4 and 10 ng/ml // Prostate Cancer Prostatic Dis. 2006. V. 9. № 3. Р. 235–238.
Sugar L.M. Inflammation and prostate cancer // Can. J. Urol. 2006. V. 13. № 1. Р. 46–47.
Terris M. Recommendations for prophylactic antibiotic use in genitourinary surgery // Contemp. Urology 2001. № 9. P. 12–27.
Warren J.W., Abrutyn E., Hebel J.R. et al. Guidelines for antimicrobial treatment of uncomplicated acute bacterial cystitis and acute pyelonephritis in women. Infectious Diseases Society of America (IDSA) // Clin. Infect. Dis. 1999. V. 29. № 4. Р. 745–758.