От чего помогает нитросорбид и инструкция по его применению

Сосудорасширяющее средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оказывает периферическое воздействие на венозные сосуды. Под действием препарата Нитросорбид снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Эффект достигается благодаря снижению преднагрузки , постнагрузки .

Препарат оказывает коронарорасширяющее действие . Нитросорбид снижает давление в МКК (малом круге кровообращения), уменьшает ток крови к правому предсердию , снижает выраженность симптомов при отеке легких. Под действием препарата происходит перераспределение кровотока в области, где кровообращение снижено. У пациентов с ИБС препарат повышает устойчивость к физическим нагрузкам.

Нитросорбид расширяет сосуды в головном мозге, возможны головные боли. При длительном приеме отмечается перекрестная толерантность к нитратам. После перерыва в лечении чувствительность организма к Нитросорбиду восстанавливается достаточно быстро.

После приема таблеток нитрат начинает действовать через 5 минут. Существуют пролонгированные формы препарата, эффект от приема которых развивается через полчаса и длится 12 ч.

Показания к применению Нитросорбида

От чего таблетки применяются? Имеются следующие показания к применению.

Лекарство применяют для профилактики, купирования приступов , при , спазме коронарных артерий, отеке легких, хронической сердечной недостаточности, ангиоспастическом ретините , облитерирующем эндартериите .

Противопоказания

Не допускается внутривенное введение нитросорбида при внутричерепной гипертензии , черепно-мозговой травме (повышает уровень ), констриктивном перикардите , тампонаде сердца , геморрагическом , гиповолемии .

Таблетированная форма противопоказана при синдроме мальабсорбции , повышенной перистальтике кишечника.

Нитросорбид не применяется в педиатрии.

Побочные действия

Нервная система : нечеткость зрительного восприятия, сонливость, скованность, снижение способности к быстрой двигательной активности, психическим реакциям, редко отмечается мозга .

Пищеварительная система : сухость во рту, диспепсические расстройства , жжение языка, тошнота.

Сердечно-сосудистая система : тахикардия , падение , гиперемия кожных покровов лица, головокружения, чувство жара, головные боли.

Взаимодействие

Альфа-адреноблокаторы , бета-адреноблокаторы снижают антиангинальный эффект. , амиодарон , усиливают антиангинальное действие препарата.

Одновременный прием антипсихотических , вазодилатирующих , гипотензивных препаратов , этанола , прокаинамида, трициклических антидепрессантов, хинидина усиливает гипотензивное действие.

Обволакивающие, вяжущие препараты, адсорбенты снижают всасываемость .

М-холиноблокаторы в комбинации с Нитросорбидом повышают .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, прохладном, темном, недоступном для детей месте.

Хранить вдали от огня.

Срок годности

До двух лет.

Особые указания

При остром инфаркте миокарда, приступе стенокардии рекомендуется применение сублингвальных форм препарата, либо внутривенное введение. Длительный прием больших дозировок приводит к формированию толерантности, рекомендуется делать перерывы.

Необходимо полностью отказаться от приема алкогольных напитков.

При беременности, грудном вскармливании Нитросорбид назначают исключительно по строгим показаниям.

Препарат неэффективен при токсическом отеке легких , сердечной недостаточности, вызванной тампонадой сердца.

Нитросорбид снижает скорость психомоторных, психоэмоциональных реакций, требуется особая осторожность при управлении сложными механизмами, вождении автомобиля.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами можно назвать препараты: Дикор Лонг , Изодинит , Изодинитрат , Изо-Мик , Нитросорбит .

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические без риски.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь - 1 с -40 мин. Длительность действия - 1 -2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22 % (эффект "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме -1 ч. Связь с белками плазмы крови - 30 %. Период полувыведения при пероральном приеме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85 %), период полувыведения которого - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25 %) с периодом полувыведения - 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), тяжелая анемия, гипертиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты, повышенная перистальтика желудочнокишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Беременность и период лактации

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга. .

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепномозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - внутривенно 1 % раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и род ственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэргот"чн и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта Нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и Нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца. Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и Нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении Нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.

При комбинированном применении Нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Нитросорбид инструкция по применению характеризует, как антиангинальное средство расширяющее сосуды и оказывающее влияние на венозную систему человека. В данной статье узнаем про Нитросорбид: от чего помогает препарат, каковы показания и противопоказания к его применению, а также какие существуют препараты аналоги для Нитросорбид.

Вазодилататоры или антиангинальные средства направлены на снижение тонуса сосудов. Нитросорбид инструкцией по применению описывается как медикамент, увеличивающий содержания окисла азота в эндотелии сосудов. Данное соединение увеличивается количество цГМФ (вещество активирующее внутриклеточные протеинкиназы и, таким образом, влияющее на гладкую мускулатуру сосудов, в том числе прекапиллярные сфинктеры, хотя и в меньшей степени).

Общая характеристика препарата

Главное активное соединение, обеспечивающее это действие: динитрат изосорбида. Достоинствами которого считаются способность уменьшать требования сердца к кислороду, снижать приток крови к правой части миокарда, а также:

расширять коронарные сосуды;
улучшать ток крови в зонах с обедненным кровоснабжением;
помогает бороться с удушьем, одышкой;
убирает цианотичность при ишемии миокарда.

Это позволяет лекарственному средству (ЛС) повышать переносимость физнагрузок пациентов страдающих хроническими ишемиями миокарда.

Негативными моментами считается способность вызывать кратковременные головные боли, связанные с резким расширением церебральных сосудов и возможность развития толерантности к нитратсодержащим ЛС при длительном приеме средства Нитросорбит.

Хорошо то, что толерантность временная и восприимчивость к активному компоненту восстанавливается довольно быстро.

Фармакологические предприятия предлагают данное средство для приобретения в аптеках в таблетированной форме. Таблетки могут быть упакованы в баночки по 50/60 шт. и картон либо в ячеистые упаковки по 10 шт.

Противопоказания и побочное действие

Противопоказаний немного, но они строги. Не разрешается данный препарат лицам:

с выраженной гипотензией (АД меньше 100/60 мм.рт.ст);
состояние острой ишемии миокарда с понижением АД;
кардиомиопатии с обструкцией, гипертрофией;
коллапс и шоковые состояния;
отек легких токсического генеза;
констрикция перикарда с воспалительным компонентом;
ВЧД (внутричерепное давление, инсульт, ЧМТ;
глаукома в зскрытоугольной форме;
тампонада миокарда;
отек легких токсического характера;
аллергия на нитраты.

Нитросорбид инструкция по применению таблетки категорически не рекомендует пить мужчинам, повышающим потенцию ингибиторами ФЭД (Виагра, Динамико, Силденафил, Максигра, Визарсин). При одновременном приеме этих лекарств пациенту грозит резкое падение АД, опасное для жизни и инфаркт сердечной мышцы, который может закончиться летально.

При приеме препарата возможны аллергии в кожной форме (). Иногда пациенты жалуются на легкое жжение во рту и сухость, редко бывает тошнота и рвота. Применение данного ЛС может быть чревато для пациентов реакцией ЦНС:

головокружением и головной болью (обычно они кратковременные);
чувством жара, гиперемией лица;
учащенным ЧСС;
падением АД;
повышенной сонливостью.

Реже наблюдается так называемая парадокс-реакция - усиливаются приступы стенокардии.

Нежелательно принимать Нитросорбид беременным женщинам и кормящим мамам. В этом случае о применении должен распорядиться врач, с учетом пользы для будущей матери и потенциального ущерба для ее малыша.

Осторожность следует соблюдать пожилым людям при лечении данным лекарствам, лицам постоянным падением давления при резком подъеме с кровати/стула (ортостатической гипотензией). Больным с нарушением кровоснабжения в мозговых артериях этот препарат нужно принимать тоже крайне осторожно.

В качестве предупреждения следует отметить, что Нитросорбид на постоянной основе не стоит применять водителям или им нужно отказаться от управления автотранспортом, потому что регулярный прием данного ЛС сказывает на внимании и скорости реакции пациентов.

Перед назначением данного средства врача нужно информировать о медикаментах, которые вы принимаете. Так как активный компонент описываемого ЛС конфликтует с некоторыми другими лекарствами (антихолинергетиками, норэпинефрином, антидепрессантами, нейролептиками). При одновременном применении с некоторыми из них усиливаются гипотензивные свойства средства Нитросорбид. Антихолинергические средства в совокупности с данным лекарством могут стать причиной нарушения памяти у пациента и расстройства внимания у пожилых больных.

Нитросорбид применение находит в лечении сердечных патологий. Отвечая на вопрос Нитросорбид от чего помогает, акцентировать внимание следует на впрыскивание данного средства в рот при купировании/профилактике:

острого инфаркта;
стенокардии;
ОЛЖН (левожелудоковой недостаточности в виде острого приступа).

Для средства Нитросорбид показания к применению этим не ограничены. При подъязычном (сублингвальном), трансбуккальном («защечном») или пероральном (внутрь) таблетки принимаются в качестве:

восстановительной терапии после инфаркта;
при ХСН (как одно из средств в наборе необходимых препаратов);
при легочной гипертензии в отдельных ее проявлениях;
для лечения острого приступа стенокардии.

Такова для ЛС Нитросорбид показания, дозировка же при приеме внутрь может составлять от 10 мг до 120 мг. Принимать средство разрешается от одного до пяти раз/сутки, в зависимости от состояния и разовой дозы. Под язык рекомендуется принимать ЛС в количестве от 5 мг до 10 мг максимум. Частота приема определяется состоянием пациента и эффективностью медикамента.

Понимая насколько важен в аптечке данный препарат, и таблетки Нитросорбид от чего быстро и эффективно могут помочь, конечно же встанет вопрос о цене этих «спасителей» здоровья и жизни.

Стоимость препарата

Какова же ориентировочная стоимость данного препарата? Это средство относится к бюджетным элементам аптечки. Стоимость этого средства зависит от аптеки, в которой вы его купите и упаковки. На Нитросорбид цена колеблется от 20 рублей до 31 рубля за упаковку.

Нитросорбид - официальная инструкция по применению (таблетки)

Препараты аналогичного действия

Аналогичных средств, изготовленных на основе данного активного вещества более 32 штук. В виде спрея для динитрата изосорбида можно предложить Изокет или, например, ТД-спрей ИЗО-МАК. К популярным для медпрепарата Нитросорбид аналогам относят:

Изокардин;
Изокард;
Аэросонит;
Динит;
Изолонг;
Изосорбида динитрат;
ИСДН;
Сорбидин;
Кардиогард;
Кардикет и многие другие.

Такое редко встречающее лекарство, как Этидиниз тоже является аналогом данного средства. Надо сказать, что большинство из упомянутых препаратов по цене превосходят (иногда в разы, иногда на порядок) описываемый нами медикамент.

Краткий обзор отзывов

Каковы в своей массе отзывы на Нитросорбид? Отзывы на этот препарат как положительные, так и негативные. Последние связаны с побочными эффектами, которые описаны аннотацией. Недовольны лекарством те пациенты, организм которых негативно реагирует на нитраты. В большинстве случаев медикамент эффективно помогает «убежать» от инфаркта.

Специалисты рекомендуют его как средство первой линии при стенокардических приступах и для приема в предынфарктном состоянии для предотвращения острой сердечной ишемии. Будем признательны Вам, если Вы поделитесь своим опытом применения данного препарата.

Неумывакин о тренировке сердечно сосудистой системы

Вспомогательные вещества: сахар 0.16 г, крахмал картофельный 0.019 г, кальция стеарат 0.001 г.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (10) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ).
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум).

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика:
международное и химическое названия: isosorbide dinitrate; 1,4,3,6-диангидро-D-сорбита (Сорбит - бесцветные кристаллы сладкого вкуса. Содержатся в морских водорослях, соке рябины. Применяются в производстве аскорбиновой кислоты, в косметике. Заменитель сахара для больных сахарным диабетом) динитрат;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской;
состав: одна таблетка содержит изосорбида динитрата розведенного, в пересчете на 100% изосорбида динитрат-0,01 г;
вспомогательные вещества: таблетоза-80, кросповидон NF, кальция стеарат.

Форма випуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Вазодилятаторы, которые используются в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D А08.

Фармакологические свойства

Нитросорбид является периферическим вазодилятатором среди групп органических нитратов, антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство для перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения. Механизм ддействия связан с выделением оксида азота в гладких мышцах сосудов, активизацией гуанилатциклазы, повышением уровня цГМФ сосудов, снижением активности протеинкиназы,что приводит к расслаблению гладких мышц (преимущественно вен), кратковременного снижения артериального давления, снижения перед/ и после нагрузок на миокард (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и необходимости миокарда в кислороде. Вследвствие дилятации капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения) улучшается кровоснабжение и обеспечение кислородом миокарда, может рефлекторно ускоряться ритм сердца.

Фармакокинетика . В отличие от нитроглицерина Нитросорбид всасывается медленно, имеет эффект первого прохождения через печенку. При приеме внутрь в виде таблеток начало действия Нитросорбида отмечается через 30-50 мин. Максимальный эффект наблюдается через 1,5-2 ч, общая продолжительность действия составляет 4-6 ч и более. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) 20-25%, объем распределения 470 л, почти 30% препарата связано с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) , период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 1,2-1,8 ч. Препарат метаболизируется в печенке подвоздействием глютатионовой S-трансферазы с образованием активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) 2 и 5-изосорбида мононитратов. Виводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Нитросорбид назначают в качестве антиангинального средства для предупреждения приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) и их лечения, для восстановительного лечения после инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) . Нитросорбид применяют также как периферический вазодилататор (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) при тяжелых формах сердечной недостаточности. Иногда назначают при эндартериите и прочих заболеваниях, сопровождающихся ангиоспазмами.

Способ применения и дозы

Нитросорбид взрослые принимают внутрь за 30 минут до еды по 5-10 мг 3-4 раза в день. В ряде случаев по показаниям разовые дозы повышают до 20-30 мг. При тяжелых формах сердечной недостаточности назначают по 2 таблетки (20 мг) каждые 4-5 часов. В виде обычных таблеток, примененных сублингвально (Сублингвально - путь введения препарата путем приема медикаментов под язык) , препарат, как и нитроглицерин, может купировать приступ стенокардии, но значительно медленнее.

Побочное действие

При применении Нитросорбида возможны головная боль, головокружение, тошнота, сонливость, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожных покровов, ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) , рефлекторная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , в единичных случаях брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) , коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) , усиление стенокардии, которые проходят при уменьшении дозы. При длительном применении нитросорбида может развиться толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) : для предупреждения ее рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема таблеток сделать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время нитросорбид иными антиангинальными средствами.

Противопоказания

Применение нитросорбида противопоказано при инсульте (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) (в том числе геморагическом инсульте), при черепно-мозговой травме, шоке (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , коллапсе, подвишенной чувствительности к нитратам, одновременном приеме с силденафилом, повышенном внутричерепном давлении, остром периоде инфаркта миокарда, выраженной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст. диастоличкое - менше 60 мм рт. ст.), закрытоугольной форме глаукомы с высоким внутриглазным давлением (при открытоугольной глаукоме нитросорбид не противопоказан).
Использование изосорбида динитрата в период беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для мамы превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Передозировка

В зависимости от степени передозировки наблюдаются гипотензия, тахикардия, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, понос.
Необходимо промыть желудок, придать пациенту горизонтальное положение. При выраженной артериальной гипотензии возможно введение кровозаменителей, норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) или дофамина (Дофамин - медиатор нервной системы из группы катехоламинов, нейрогормон. Биохимический предшественник норадреналина и адреналина. Вырабатывается нервными окончаниями, а также хромаффинными клетками) . При возникновении метгемоглобинеми возможно переливание крови, внутривенное введение 10-20 мл 1% раствора метиленового синего.

Особенности применения

С осторожностью применяют изосорбида динитрат у пациентов с нарушением мозкового кровообращения, с аортальным или митральным стенозом (Митральный стеноз – порок сердца, обусловленный сужением левого атриовентрикулярного отверстия, при котором создаются препятствия движению крови из левого предсердия в левый желудочек. Причинами митрального стеноза являются ревматизм, врожденные пороки) , у пациентов, склонных к ортостатической гипотензие, у людей пожилого возраста. В период лечения, особенно в случаях постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. В период лечения не допускается употребления алкоголя, не рекомендуется управлять транспортными средствами, заниматься другими потенцально опасными видами деятельности, так как при регулярном применении изосорбида динитрат снижает способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное использование вазодилататоров (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) , блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) , трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , нейролептиков (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) , прием алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном от детей, сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Срок хранения. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 или 20 таблеток в контурных ячецковых упаковках. По 2 контурные ячейковые упаковки № 20 или по 4 контурные ячейковые упаковки № 10 в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Изодинитрат - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью