Таблетки от поноса лоперамид инструкция по применению. Способ применения лоперамида и дозы. Что лучше, Лоперамид или Имодиум

Противодиарейный симптоматический препарат

Действующее вещество

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет , назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные действия

Аллергические реакции (), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: , промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Loperamide представляет собой лекарственное средство, которые предназначено для лечения такого нарушения процесса дефекации как диарея. Этот медикаментозный препарат способен очень быстро приостанавливать моторную активность ЖКТ. Благодаря этому начинает тормозиться процесс продвижения каловых масс по кишечнику.

В настоящее время это лекарство поставляют в аптечные сети разные фармакологические компании. Люди могут закупить различные медикаменты, которые, по сути, имеют идентичный состав, например, «Лоперамид акрихин», «Л. гидрохлорид», «Л. Штада», «Веро-Лоперамид» и т. д.

Фармакологические формы

Данное лекарство в аптечных сетях представлено в следующих формах:

капсулы Лоперамида;
таблетированная форма (для рассасывания);
капли.

Лекарственное средство в капельной форме предназначается для маленьких деток, которым еще не исполнилось годика. Стоит отметить, что в настоящее время на территории Российской Федерации капли этого медикамента запрещены, так как многие мамочки без врачебных назначений применяли их при лечении своих чад. В результате такая самодеятельность приводила к тяжелым осложнениям вплоть до летального исхода.

В капсульной и таблетированной форме медикамент назначается взрослой аудитории больных, а также юным пациентам, возраст которых превышает 6-ть лет.

Лоперамид 2 мг:

Капсулы . Содержимое желатиновой оболочки имеет порошкообразную консистенцию светло-желтоватого или белого оттенка.
Таблетки . Имеют плоскую форму, желтоватый либо белый оттенок.

В составе этих медикаментов помимо активного компонента присутствуют вспомогательные компоненты.

Производители дополнили лекарство:

кальцием;
крахмалом кукурузным;
магнием;
лактозой;
коллоидным кремния диоксидом;
тальком.

В аптечных сетях, расположенных на территории Российской Федерации, этот медикаментозный препарат в капсульной и таблетированной форме можно закупить в разных упаковках, которые содержат от 7 до 90шт.

От чего капсулы Лоперамид

Капсулы и таблетки Лоперамид предназначены для нормализации процессов дефекации, а именно для купирования диареи:

Лекарственное средство может применяться только при поносах, которые не имеют инфекционную этиологию.
В капсульной или таблетированной форме медикамент также не может задействоваться при диарее, которая была спровоцирована кишечным дивертикулезом.
Многие специалисты задействуют данное лекарство при терапии хронических поносов, развитие которых произошло под воздействием факторов аллергического либо эмоционального плана.
Принимать данное лекарственное средство показано и тем категориям больных, у которых нарушение процесса дефекации произошло по причине введения в рацион нового продукта.
Капсульная либо таблетированная форма успешно применяется при купировании диарей, которые развились на фоне приема людьми медицинских препаратов.
Лекарство очень успешно устраняет симптоматику раздраженного кишечника.

Люди должны понимать, что «Лоперамид» помогает далеко не от всех форм диареи. Если существует хоть малейший признак того, что понос имеет инфекционную природу, то данное лекарственное средство принимать категорически запрещено.

Такой запрет обусловлен тем, что такой категории больных необходимо принимать антибиотики, для устранения причины развившегося поноса.

Если они начнут употреблять таблетки либо капсулы Лоперамида, то им удастся нормализовать процесс дефекации, но при этом приостановится процесс выведения из кишечника токсинов. В результате пациенту придется столкнуться с неприятными последствиями.

В инструкции к Лоперамиду акри указано, что этот медикаментозный препарат люди могут задействовать при проведении симптоматической терапии инфекционного поноса, но только в определенный момент. Именно поэтому пациенты должны в такой ситуации применять лекарство только под контролем лечащего врача. Категорически запрещается людям, у которых диарея имеет инфекционную этиологию, заниматься самолечением.

Что лучше, капсулы или таблетки

Этот медикаментозный препарат после проникновения в кишечник человека начинает оказывать воздействие на его рецепторы. Благодаря этому существенно снижается моторика и тонус мускулатуры органа. Параллельно активное вещество медикамента усиливает сфинктерный тонус, расположенного в анальном отверстии. Такое воздействие лекарства позволяет удерживать каловые массы и существенно сокращаться количество позывов к актам дефекации.

Таблетированная либо капсульная форма препарата оказывает терапевтический эффект довольно быстро. Человек, который употребил медикамент, буквально на протяжении 60-ти минут ощутит облегчение. Продолжительность терапевтического эффекта колеблется в диапазоне от 4-х до 6-ти часов. Такой интервал обусловлен индивидуальными особенностями организма каждого больного, поэтому у одного человека лекарство может действовать 4-е часа, а у другого 6-ть. Разовая доза медикаментозного препарата на протяжении 12-ти часов устраняется из организма, полностью.

Показания к применению

В таблетированной либо капсульной форме лекарство показано к применению при развитии следующих патологических процессов:

Диареи, протекающие в острой либо хронической форме.
Понос, который начался в результате аллергической реакции.
Расстройство кишечника, которое произошло под воздействием сильных страданий эмоционального плана.
Диарея, развитие которой спровоцировал прием различных медикаментозных препаратов.
Расстройство, которое является последствием пройденной лучевой терапии.
Понос, который является естественной реакцией организма на введенный в рацион новый продукт, на переедание, либо на употребление некачественной пищи.
Расстройство, спровоцированное синдромом раздраженного кишечника.
Острая диарея, при которой наблюдаются частые акты дефекации, во время которых пациент теряет большое количество жидкости и полезных веществ.
Тяжелая форма поноса, которая может стать причиной серьезных осложнений.
Также данное лекарственное средство могут принимать люди, которым была диагностирована патология, под названием илеостома.

Инструкция по применению

Капсулы либо таблетки принимаются согласно рекомендаций, данных специалистом.

В инструкции к медикаменту производитель указывает общие схемы применения:

	Форма и количество	Суточная дозировка	Частота приемов
Взрослая аудитория больных и юные пациенты, от 12-ти лет
Острая форма поноса	2 (табл. или капс.) 1 (табл. или капс.)		Единоразово После каждого акта дефекации
Хроническая форма поноса	2 (табл. или капс.)		Ежедневно
Юные пациенты, от 6-ти до 8-ми лет
Острая форма поноса	1 (табл. или капс.) 0,5 (табл. или капс.)		Единоразово После каждого акта дефекации
Хроническая форма поноса	1 (табл. или капс.)		Ежедневно
Юные пациенты, от 2-х до 5-ти лет
Острая форма поноса			3 раза в сутки
Юные пациенты, от 9-ти до 12-ти лет	1 таблетка		3 раза в сутки

Максимальная суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 16мг активного компонента. Для детей суточная доза определена в размере 6г.
Прекращать прием медикамента нужно поле нормализации стула. Если у больного на протяжении 12-ти часов не наблюдалось жидких испражнений, то терапию следует завершить.
В большинстве случаев продолжительность лечения поноса этим медикаментозным препаратом составляет 1-2 суток. При необходимости специалист может продлить терапию до 5-ти суток.
Если у человека, который начал принимать медикамент появилось вздутие, либо образовался запор, то ему следует незамедлительно прекратить терапию.
Параллельно с Лоперамидом пациенты должны пить большое количество жидкости, которая устраняется из организма вместе с водянистыми испражнениями. Также следует придерживаться специального питания, чтобы не раздражать кишечник.
В таблетированной форме лекарство нужно применять следующим образом. Человек кладет таблетку под язык и начинает ее медленно рассасывать. Через несколько секунд вместе со слюной активные компоненты препарата проникнут внутрь. Воду в этом случае пить не нужно.
В капсульной форме лекарство применяется следующим образом. Человек должен проглотит капсулу, и сразу выпить небольшое количество жидкости. Следует для этих целей задействовать очищенную либо кипяченую воду.

Передозировка

Если человек превысил допустимую дозу лекарства, то у него может проявиться характерная симптоматика:

Усилится сонливость.
Возможна кишечная непроходимость.
Может нарушиться координация движений.
Во всех мышечных тканях усилится тонус.
Может нарушаться дыхание.
Зрачки сильно сужаются.

Если у больного проявится такая симптоматика, то ему необходимо обратиться в медицинское учреждение. В таких случаях специалисты дают пациенту антидот «Налоксон». Перед этим проводится промывание желудка и принимается адсорбент. При нарушении дыхательных функций человека подключают к аппарату, который будет проводить искусственное вентилирование легких.

Противопоказания

Каждый производитель данного медикаментозного препарата предупреждает в инструкциях о следующих противопоказаниях:

Запрещается употреблять лекарство людям, у которых наблюдается индивидуальная непереносимость одного либо нескольких компонентов.
Наблюдается гиперчувствительность к лекарственному средству.
Была диагностирована кишечная непроходимость.
Обострилась язвенная форма колита.
Были диагностированы кишечные дивертикулы.
Наблюдаются инфекционные патологии ЖКТ.
Нельзя принимать лекарство женщинам, которые находятся в положении, и чей срок не превышает 12-ти недель.
Запрещается задействовать в процессе терапии Лоперамид молодым мамочкам, детки которых находятся на грудном вскармливании.
Не назначается лекарственное средство пациентам, которым по клиническим показаниям запрещено провоцировать запоры.
При выявлении в жидких испражнениях кровяных прожилок.
Людям, у которых наблюдается сильное вздутие живота.
Больным, которым был диагностирован субилеус.

Относительным противопоказанием является недостаточность печенки. Если патология протекает не в тяжелой форме, то прием медикамента возможен только под контролем специалистов. Но, если после начала терапии у пациента ухудшится состояние, лекарство нужно незамедлительно отменить.

Со скольки лет детям можно принимать лекарство

В инструкции указано, что противопоказанием к применению медикамента является юный возраст до 2-х лет. Также в аннотации указано, что в капсульной и таблетированной форме препарат назначается деткам, достигшим 6-ти летнего возраста. Детям, возраст которых варьируется в диапазоне 2-5 лет, можно давать препарат только в таблетированной форме, в дозировке, которую назначил педиатр.

Что лучше принять при поносе, Лоперамид или Фуразолидон

Несмотря на то, что оба данных медикаментозных препарата способны нормализовывать процессы дефекации, каждое лекарство показано к применению при определенных формах диареи:

Таблетки Лоперамида следует употреблять только при поносе, который не имеет инфекционной этиологии.
Таблетки Фуразолидона показано принимать больным, которые проходят терапию инфекционных патологий, на фоне которых развилась диарея.

Сказать, что принять, Фуразолидон или Лоперамид, может только специалист, который проведет обследование пациента и выявить причину развития патологического состояния.

Лоперамид – симптоматический препарат, применяемый для лечения хронической и острой диареи.

Фармакологическое действие

Лоперамид снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, тормозит перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого, оказывая противодиарейное действие.

Лоперамид начинает действовать быстро и оказывает свое терапевтическое действие на протяжении 4-6 часов.

Форма выпуска

Лоперамид выпускают в виде:

Таблеток Лоперамид по 2 мг, по 10, 20, 30 или 50 штук в упаковке;
Капсул по 2 мг, 10, 20 или 30 штук в упаковке;
Желатиновых желтых твердых капсул Лоперамид Акри, содержащих внутри белый порошок с действующим веществом – лоперамида гидрохлоридом. Каждая капсула содержит 2 мг действующего вещества, вспомогательные вещества – тальк, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал. По 10 или 20 штук в упаковке.

Также лоперамид как действующее вещество входит в состав других лекарственных средств, таких как Диара и Имодиум.

Показания к применению Лоперамида

Лоперамид применяют при:

При нарушении всасывания и метаболизма, которые вызваны изменением режима питания либо привычного состава пищи, например, в путешествиях или при диетах;
Для регуляция стула при илеостоме;
При инфекционной диарее в качестве вспомогательного средства;
Как симптоматическое лечение хронической или острой диареи лучевой, аллергической, лекарственной или эмоциональной этимологии.

Противопоказания

Лоперамид по инструкции противопоказан к применению при:

Кишечной непроходимости;
Дивертикулезе;
Диарее на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта;
Гиперчувствительности;
Остром язвенном колите.

Лоперамид по инструкции противопоказан в первом триместре беременности. Также период лактации является противопоказанием к применению Лоперамида.

Лоперамид детям назначают не ранее 2 лет, Лоперамид Акри – с 6 лет.

Препарат назначают с осторожностью при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Лоперамида

Капсулы и таблетки Лоперамида принимают внутрь не разжевывая.

При острой диарее первоначальная доза составляет 2 капсулы Лоперамид Акри (или 2 таблетки Лоперамида), а затем препарат принимают в случае жидкого стула после каждого акта дефекации. По инструкции Лоперамид нельзя принимать свыше 16 мг в день.

Взрослым при хронической диарее обычно назначают по 2 капсулы Лоперамид Акри в день, максимально – 8 капсул.

Детям Лоперамид назначают:

4-8 лет – 3-4 раза в день по 1 мг на протяжении 3 дней;
9-12 лет – 4 раза в день по одной таблетке Лоперамида на протяжении 5 дней.

Детям Лоперамид Акри назначают после 6 лет. При острой диарее начальная доза составляет 1 капсула, максимально – 8 мг.
В случае жидкого стула после каждого акта дефекации принимают по 1 капсуле, но не более 6 мг на 20 кг в день.

При отсутствии стула более 12 часов или после нормализации стула или прием Лоперамида по инструкции следует прекратить.

При передозировке при применении Лоперамида могут наблюдаться нарушения координации движений, ступор, сужение зрачков, сонливость, кишечная непроходимость, повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания. Для лечения этих симптомов применяют Налоксон и симптоматическую терапию.

Побочные действия

Различные побочные эффекты при применении Лоперамида обычно наблюдаются при длительном применении препарата в виде:

Электролитных нарушений;
Кишечных колик;
Рвоты;
Головокружения;
Тошноты;
Гастралгии;
Сонливости;
Гиповолемии;
Метеоризма;
Сухости во рту.

У детей Лоперамид чаще всего вызывает кожную сыпь и дискомфорт в животе.

Крайне редко Лоперамид по инструкции вызывает задержку мочи и кишечную непроходимость.

Если при применении Лоперамида в течение 2 суток не наступает улучшение, следует проверить на наличие инфекции, вызывающей диарею.

Если во время лечения появились запоры или вздутие живота, применение Лоперамида следует отменить.

Условия хранения

Препарат отпускается без рецепта врача, срок хранения Лоперамида – 4 года.

С уважением,

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида - воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко - буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота - налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью