Антигистаминное средство последнего поколения. Антигистаминные средства и беременность, лактация. Таблетки от аллергии при беременности

В статье приведен список лучших препаратов 1-го, 2-го и 3-го поколения, которые способны облегчить жизнь людям склонным к аллергии. После полного ознакомления со статьей вы сможете понять, почему одни антигистаминные препараты лучше других. Узнаете, какие из них и почему нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Сможете посмотреть интересный видеоматериал на тему, какие противоаллергические средства желательно взять с собой, отправляясь в отпуск.

Антигистаминные лекарства - какие лучше?

Препараты, подавляющие гистамин (гормон запускающий в организме аллергические реакции), имеют различную форму выпуска. В аптеке их можно приобрести в виде капсул, таблеток, назального спрея и даже глазных капель. Антигистамины способны вызвать серьезные побочные эффекты в организме, поэтому некоторые из них продают только по рецепту врача.

Обратите внимание! Ответить на вопрос, какие из антигистаминных средств лучше, сможет только врач, и то в индивидуальном порядке, ознакомившись с особенностями вашего организма и выявив тревожащий вас аллерген.

В настоящее время известно три поколения лекарств, подавляющих гистамин. Они отличаются между собой составляющими компонентами, эффектом и длительностью воздействия на организм:

1. Первое поколение: наделено седативным свойством (подавляет сознание, успокаивает, снимает раздражительность) и действует как снотворное.
2. Второе поколение : отличается мощным противоаллергическим воздействием. Такие лекарства не подавляют сознание, но могут серьезно нарушить нормальный ритм сердца, что при невнимательности человека ко своему здоровью и медикаментозной бездеятельности приводит к смерти.
3. Третье поколение: активные метаболиты (продукт био-физико-химической переработки лекарств 2 поколения). Действенность этих средств более чем в 3 раза превышает эффективность антигистаминов 1 и 2 поколения.

Чтобы выбрать самое лучшее лекарство, которое способно блокировать активность гистамина не нарушая работу основных систем организма, вы должны иметь представление об основных составляющих таких препаратов и эффективности их воздействия. Именно эта тема затрагивается в следующих разделах статьи.

Для лечения аллергии можно использовать не только таблетки, но и .

Лекарства I-го поколения

Продолжительность воздействия антигистаминов этой группы составляет 4 - 6 часов, после чего больной должен принять новую дозу лекарства. В списке основных побочных эффектов: сухость во рту и временная потеря четкости зрения. Рассмотрим популярные типы препаратов, разных форм выпуска.

Препарат содержит активный компонент хлоропирамин. Средство эффективно при распространенных типах аллергии, в том числе сезонной и вызванной укусами насекомых. «Супрастин» назначают с 1 месяца жизни. После приема лекарство начинает действовать спустя 15 - 25 минут. Максимальный эффект достигается в течение часа и длится до 6 часов. Средство способствует остановке рвотных позывов, является умеренным спазмолитиком и обладает свойством снимать воспаление.

Реализуется «Супрастин» в таблетированной форме и в виде раствора в ампулах. Таблетки рекомендуется принимать только во время еды, что позволяет исключить раздражение слизистой оболочки желудка. Уколы назначают при затянувшейся аллергии, которую невозможно вылечить таблетками.

Примерная стоимость препарата составляет 120 - 145 руб. (находится в свободной продаже).

Другое название успокаивающего антигистаминного средства - «Клемастин» (активное вещество - клемастина гидрофумарат). Лекарство предназначено для облегчения протекания аллергии, которая может возникнуть в ответ на пыльцу, шерсть домашних животных, укусы комаров, контакт кожи с химическим веществом. Все эти факторы вызывают аллергические симптомы (сыпь на коже, чихание, покраснение глаз, заложенность носа). После приема «Тавегила» происходит блокировка действий гистамина, в результате упомянутые симптомы исчезают.

Данный тип антигистамина относится к лекарствам пролонгированного (длительного) действия. Из желудочно-кишечного тракта средство проникает в кровь. Спустя 2 часа наблюдается его максимальная концентрация в плазме. Через 5-6 часов интенсивно развивается его противогистаминная активность, которая может продолжаться 12 - 24 часа.

«Тавегил» можно приобрести в виде таблеток, сиропа и раствора для инъекций. Цена на лекарство начинается от 120 рублей и зависит от формы выпуска, а также от количества таблеток или ампул в упаковке. Средство отпускается без рецепта врача.

Обычно этот препарат назначают детям и взрослым пациентам, организм которых не воспринимает другие антигистамины по причине привыкания. По сравнению с ними «Фенкарол» имеет менее выраженный седативный эффект (не подавляет сознание), что позволяет его принимать в рабочее время. Свою эффективность противоаллергическое средство доказывает в лечении аллергии на пыльцу, лекарства и пищу.

45% активного компонента лекарства (хифенадин) проникает в кровь через 30 минут после приема. Спустя 1 час достигается максимальное содержание активного вещества в плазме крови. Продолжительность его воздействия длится не более 6 часов.

В аптеках лекарство продается в таблетированной и порошкообразной форме, а также в виде раствора для инъекций. Купить «Фенкарол» можно за 260 - 400 рублей (стоимость зависит от формы выпуска и количества в упаковке). Продается препарат без рецепта.

Лекарства II-го поколения

По сравнению с описанными выше препаратами данная группа лекарств, подавляющих гистамин, намного эффективнее, что выражается в следующих факторах:

• Во-первых, они не вызывают сонливость, не становятся причиной нарушения стула, сухости слизистых и затрудненного мочеиспускания.
• Во-вторых, не влияют на умственную и физическую активность.
• В-третьих, не вызывают привыкание, что позволяет использовать их с целью длительного лечения (на протяжении года).
• В четвертых, продолжительность корректирующего воздействия принятой дозы составляет 24 часа, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Важно! Прием противоаллергических средств 2-го поколения должен сопровождаться контролем врача, т.к. данная группа лекарств выступает блокаторами калиевых каналов сердца (отвечают за возбудимость и покой сердечной мышцы). По этой причине заниматься самолечением опасно.

Средство содержит действующее вещество лоратадин, которое способно справиться с сезонной (вызывает пыльца растений, сырость) и круглогодичной (вызываемая пылью, шерстью животных, моющими средствами) аллергией. Препарат эффективен при аллергии на укусы комаров, справляется с проявлениями псевдоаллергического синдрома (патология похожа на аллергию, но имеет другие причины возникновения). Его же назначают с целью лечения зудящих дерматозов.

Лекарство можно приобрести в виде сиропа и таблеток. Средняя стоимость в аптечной сети средства «Кларидол» 90 руб. (безрецептурный отпуск).

Активным компонентом препарата является лоратадин. Это противоаллергическое средство приписывают пациентам с целью избавления от высыпаний на коже, при ложной аллергии, воспалении слизистых носа и глаз. По истечение 8 - 12 часов, после приема таблеток или сиропа, действующее вещество вступает в фазу максимальной активности. Продолжительность его корректирующего воздействия в организме длится 24 часа.

«Ломилан» выпускают в таблетках и в форме гомогенной (однородной) суспензии. Средняя стоимость таблеток «Ломилан» 120 руб., суспензия - 95 руб. Безрецептурный отпуск.

Препарат изготовлен на основе вещества - рупатадин. Средство назначают для лечения вызванного аллергией насморка и крапивницы. Его активный компонент быстро очищает кожу от высыпаний, снимает зуд, делает дыхание свободным. Рупатадин не угнетает центральную нервную систему.

Особенность! «Рупафин» нельзя запивать грейпфрутовым соком, т.к. продукт усиливает активность рупатадина в 3,5 раза, Организм человека не сможет правильно воспринять данный фактор, и это может обернуться для него тяжелыми последствиями (появление отечностей, тошнота и рвота, нарушение работы сердца).

«Рупафин» выпускают только в таблетках (других лекарственных форм не существует), их принимают независимо от приема пищи (по 1 таб. 1 раз в сутки). Средняя стоимость таблеток в аптечной сети составляет 587 руб. (отпускаются без рецепта врача).

Лекарства III-го поколения

У данной группы антигистаминных препаратов отсутствует кардиотоксический (блокирование калиевых каналов сердца) и седативный (успокаивающий) эффект, поэтому лекарства могут назначаться водителям, а также людям, у которых работа связана с повышенной концентрацией внимания. Третье поколение лекарств не вызывает привыкание, что позволяет с их помощью эффективно лечить как сезонную, так и круглогодичную аллергию.

Препарат назначают для избавления от сезонной аллергии и хронической крапивницы. Действующим компонентом этого антигистаминного средства является фексофенадин гидрохлорид, который, в свою очередь, относится к активным метаболитам (продукты био-физико-химической переработки) терфенадина (антигистамин 2-го поколения).

Свою эффективность препарат показывает уже через 1 час после приема. Максимальная концентрация средства в плазме крови наблюдается через 6 часов. Продолжительность воздействия фексофенадина составляет 24 часа.

Активным компонентом данного противоаллергического препарата является дезлоратадин. Вещество блокирует гистаминовые рецепторы на протяжении 27 часов, поэтому лекарство нужно принимать лишь 1 раз в сутки (по 5 - 20 мг). «Трексил» не оказывает отрицательного воздействия на центральную нервную систему человека. Не подавляет сознание и не вызывает сон.

В аптеке антигистаминный препарат можно приобрести без рецепта примерно за 89 рублей.

Действующим веществом препарата является фексофенадин (активный метаболит терфенадина - блокатор гистамина 2-го поколения). Лекарство выпускается в таблетированной форме по 30, 120 и 180 мг. Таблетки принимают 1-2 раза в сутки в назначенной врачом дозе. Фексофенадин быстро проникает в плазму крови и блокирует выработку гистамина в течение 24 часов.

Стоимость антигистамина «Телфаст» зависит от количества действующего вещества в одной таблетке и может составлять от 128 до 835 руб.

Если вы отправляетесь в отпуск, то посмотрите этот видео материал. В нем врач-аллерголог называет препараты, которые следует положить с собой в чемодан. Не стоит относиться легкомысленно к рекомендациям специалиста, особенно, если вам предстоит путь в экзотическую страну, где много новых растений и вкусных фруктов, которые вы никогда не пробовали.

Вопрос ответ

Какие противоаллергические препараты можно принимать беременным?

Обычно это «Левоцетиризин» и «Фексофенадин». В период беременности и во время кормления грудью нужно пить только те лекарства, которые назначает врач.

Какой вред могут нанести антигистаминные лекарства беременной и плоду?

Особо опасными для женщин, вынашивающих ребенка, являются противоаллергические средства 1-го поколения, в частности «Димедрол» и «Диазолин», которые могут осложнить течение беременности (головокружение, повышенная утомляемость, сухость слизистых) и вызвать порок сердца у плода.

Какие противоаллергические средства назначают грудничкам?

Ребенку с самого рождения может быть назначен «Зиртек» (обязательна консультация аллерголога и педиатра). Лекарство выпускают в каплях. Средство противопоказано недоношенным малышам и тем, мамы которых во время беременности курили.

Приписывают ли при ветрянке антигистаминные препараты с целью снятия зуда?

В данном случае самыми распространенными препаратами являются «Супрастин», «Димедрол» и «Тавегил». Заметьте, применяют не лосьоны и кремы, которые содержат указанные компоненты, а лекарства в форме таблеток.

Какие таблетки можно давать детям-аллергикам при укусах комаров?

Обязательно по этому поводу нужно получить консультацию у педиатра и аллерголога. Обычно назначают «Зиртек» и «Супрастин». При наследственном происхождении аллергии врачи не рекомендуют родителям давать детям те же противоаллергические препараты, что принимают сами.

Что запомнить:

1. Существует 3 поколения лекарств, подавляющих гистамин.
2. Лучшие препараты против аллергии - это лекарства 3-го поколения, при правильном применении они не несут серьезных побочных эффектов.
3. Антигистаминные средства выпускают в форме таблеток, сиропа, инъекций и глазных капель.
4. При беременности и во время кормления грудью женщинам нельзя принимать лекарства 1-го и 2-го поколения, их действующие вещества несут опасность малышу.
5. Детям средства против аллергии лучше давать по рекомендациям врача.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)

I поколение	II поколение	III поколение
Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин) Клемастин (тавегил) Доксиламин (декаприн, донормил) Дифенилпиралин Бромодифенгидрамин Дименгидринат (дедалон, драмамин) Хлоропирамин (супрастин) Пириламин Антазолин Мепирамин Бромфенирамин Хлорофенирамин Дексхлорфенирамин Фенирамин (авил) Мебгидролин (диазолин) Квифенадин (фенкарол) Секвифенадин (бикарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен) Тримепразин (терален) Оксомемазин Алимемазин Циклизин Гидроксизин (атаракс) Меклизин (бонин) Ципрогептадин (перитол)	Акривастин (семпрекс) Астемизол (гисманал) Диметинден (фенистил) Оксатомид (тинсет) Терфенадин (бронал, гистадин) Азеластин (аллергодил) Левокабастин (гистимет) Мизоластин Лоратадин (кларитин) Эпинастин (алезион) Эбастин (кестин) Бамипин (совентол)	Цетиризин (зиртек) Фексофенадин (телфаст)

Лекарства для лечения аллергии принимаются длительно, поэтому они должны быть абсолютно безопасными и обладать минимальным количеством побочных эффектов. Среди всех противоаллергических средств таковыми являются антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства данной группы существуют сравнительно недавно, но благодаря своей эффективности они широко внедрены во всем мире.

Современные антигистаминные средства

Аллергия развивается из-за активации гистаминовых рецепторов 1 типа (Н1). Современные препараты 4 поколения блокируют эти рецепторы, устраняя симптомы заболевания. Важно, что препараты действуют селективно, то есть не влияют на рецепторы 2 и 3 типа, чем и обусловлено отсутствие побочных эффектов.

С приближением весны и лета увеличивается количество пациентов, которые нуждаются в противоаллергической терапии. Отметим, что прием антигистаминных за несколько дней до контакта с аллергеном предупреждает развитие и облегчает течение заболевания в дальнейшем. Потому что, каким бы хорошим ни был препарат, он обладает накопительным эффектом. То есть при регулярном применении отмечается лучший результат.

Современные антигистаминные препараты 4 поколения – это малочисленная группа веществ. Однако фармакологические компании активно комбинируют антигистаминные с другими вспомогательными средствами, получая тем самым десятки различных лекарств.

Дезлоратадин

Дезлоратадин – это активный метаболит лоратадина. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и сиропа. Применяется дезлоратадин у детей от 1 года в форме сиропа и от 12 лет – в таблетированной форме. Однако сироп нельзя использовать при непереносимости фруктозы.

Дезлоратадин начинает действовать через 30 минут после приема, а его эффект сохраняется в течение суток. Это очень удобно, так как пациент может утром принять таблетку, и симптомы аллергии уйдут на весь день. Однако дезлоратадин, в отличие от лоратадина, противопоказан при беременности.

Антигистаминный препарат дезлоратадин не обладает токсическим действием и не влияет на ЦНС. После приема таблеток у пациента отсутствует сонливость, характерная для антигистаминных препаратов других поколений. Торговые названия дезлоратадина:

• Лордестин;
• НеоКларитин;
• Аллергостоп;
• Эриус.

Левоцетиризин

Левоцетиризин является антагонистом гистамина. Он присоединяется к Н1-рецепторам, предотвращая их взаимодействие с медиаторами аллергии. В итоге уменьшается сосудистая проницаемость, уходит отек слизистой, устраняются высыпания на коже и другие проявления аллергической реакции.

Действует левоцетиризин у половины больных через 10-15 минут после приема, а у остальных – через 30-60 минут. Эффект держится в течение 24 часов, то есть назначается препарат 1 раз в сутки. Принимать лекарства с левоцетиризином при хронической патологии можно не более 18 месяцев. Противопоказан препарат детям до 6 лет, беременным женщинам и в период лактации.

Фармакологические препараты с левоцетиризином:

• Цезера;
• Гленцет;
• Супрастинекс.

Фексофенадин

Фексофенадин относится к метаболитам терфенадина. Препарат лишен кардиотоксического действия, что обусловливает отсутствие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Он применяется при хронических аллергических патологиях. Противопоказанием к применению является детский возраст (до 6 лет), беременность и период лактации.

Назначается фексофенадин, как и все современные антигистаминные препараты, 1 раз в сутки. Принимать его можно в течение нескольких месяцев, то есть весь период сезонной аллергии. Препарат не вызывает сонливости и не влияет на центральную нервную систему.

В аптеках можно приобрести следующие лекарства с фексофенадином:

• Телфаст;
• Фексадин;
• Фексофаст.

Несмотря на то что список немногочисленный, современные антигистаминные препараты незаменимы при лечении аллергии. Возможно, в будущем на основе этих веществ будут изобретены новые лекарства, обладающие большей эффективностью и позволяющие навсегда избавиться от повышенной чувствительности организма к ряду факторов.

Основными противоаллергическими препаратами были и остаются по сей день антигистаминные средства. В данной статье пойдет речь о том, какие существуют антигистаминные препараты для детей, в каких случаях используются и, главное, как подобрать средство.

Для того, чтобы понять, почему при гиперчувствительности необходимы противоаллергические препараты для детей, важно знать механизм аллергической реакции.

При первом попадании аллергена – чужеродного белка − в организм происходит «знакомство» иммунной системы с ним, и вырабатываются иммуноглобулины – антитела. Они оседают на мембране т.н. тучных клеток, облепляя ее со всех сторон – происходит сенсибилизация.

При повторном проникновении аллергена иммуноглобулинов образуется еще больше, и тучная клетка, не выдерживая, лопается. Выделяются медиаторы аллергии – биологически активные вещества, определенным образом влияющие на органы и ткани и обуславливающие всю клинику реакции гиперчувствительности. Под действием этих веществ:

• происходит повышение проницаемости сосудистой стенки, из-за чего возникают отек, сыпь и зуд;
• расширяются сосуды, провоцируя местное (а иногда и общее) повышение температуры и покраснение;
• сокращаются гладкие мышцы, из-за чего развивается бронхоспазм;
• начинается активная воспалительная реакция, которая может перейти в хроническую и сформировать клинику бронхиальной астмы.

Таких медиаторов много – лейкотриены, тромбоксан А2, фактор некроза опухоли α, аденозин, кинины, интерлейкины и т.д. Но основным из них является гистамин .

Именно поэтому так важно «связать», блокировать весь тот гистамин, который выделяется из тучных клеток во время аллергической реакции. Препараты от аллергии для детей и взрослых направлены именно на это: они не способны снять сенсибилизацию или полностью предотвратить выделение активных веществ, однако с процессом «перехвата» гистамина они справляются отлично.

Особенности названий препаратов

Стоит отметить, что существует международное непатентованное наименование каждого действующего вещества (например, парацетамол или пантапразол), а также торговые названия – их дают фирмы-производители (Панадол, Цефекон, Калпол в первом случае, Нольпаза, Контролок, Панум – во втором).

Так и с антигистаминами: дезлоратадин – это и Эриус, и , и Алестамин и т.д. Выпускаются лекарства в самых разных формах и дозировках, и разобраться, какой именно препарат подходит ребенку, сложно. Данная статья представляет собой некий алгоритм выбора лекарственного средства.

1. Первая ступень – определить, зачем нужно лекарство, какие симптомы необходимо снять.
2. Вторая – подбор лекарства в соответствии с возрастом ребенка.
3. И, наконец, третий пункт – это выбор формы введения препарата.

Списки антигистаминных препаратов для купирование симптоматики

Ниже мы рассмотрим препараты для детей, которые помогут справиться с симптомами того или иного заболевания.

При крапивнице

Фото: Красные пятна на теле у ребенка — аллергия на антибиотики в виде крапивницы

Симптомы: сыпь, зуд/жжение, отечность, покраснение.

Антигистаминные препараты второго, а также третьего поколений:

• дезлоратадин;
• лоратадин;
• фексофенадин;
• цетиризин;
• левоетиризин;
• лопирамин;
• диметинден;
• денгидрамин;
• эбастин

II поколение :

• Элизей (сироп, таблетки);
• Лордестин (таблетки);
• Кларитин (сироп, таблетки);
• Тирлор (таблетки);
• Кларготил (таблетки);
• Кестин (сироп, таблетки)

III поколение :

Препараты местного действия :

• Аллергозан (мазь);
• Фенистил Гель;
• Псило-бальзам (гель).

При аллергическом дерматите

Фото: Атопический дерматит

Симптомы : шелушение, зуд, сухость, отеки, покраснение, иногда эрозии.

Оснований для рутинного применения препаратов нет. Применяются только в комплексной терапии, либо для коррекции сопутствующих состояний – крапивницы или риноконъюнктивита, нарушающих сон. В связи с этим показаны препараты первого поколения с седативным эффектом:

• хлоропирамин;
• дифенгидрамин;
• мебгидролин

Список препаратов по торговым названиям

• Супрастин (раствор для в/в и в/м введения, таблетки);
• Димедрол (раствор для в/в и в/м введения, таблетки);
• Диазолин (таблетки, драже).

При пищевой аллергии

Фото: Красная сыпь на щеках как проявление пищевой аллергии

Симптомы : кожные проявления, зуд, отек Квинке

Препараты не эффективны при гастроинтестинальных жалобах (используются только в комплексном лечении), но могут помочь при кожной аллергии после употребления аллергена в пищу. Применяются препараты первого поколения:

• хлоропирамин;
• дифенгидрамин.

А также современные лекарства последнего поколения:

• цетиризин;
• фексофенадин;
• левоцетиризин.

Список препаратов по торговым названиям

I поколения:

• Супрастин;
• Димедрол;

III поколения:

• Зиртек;
• Супрастинекс.

При аллергическом конъюнктивите

Фото: Аллергический конъюнктивит

Симптомы : резь или зуд в глазах, слезоточивость, краснота, ухудшение зрения, отечность.

Используются как общие препараты (любые из последнего поколения), так и местные средства:

• левокабастин;
• азеластин.

Список препаратов по торговым названиям

• Визин алерджи (глазные капли);
• Гистимет (глазные капли);
• Реактин (глазные капли);
• Аллергодил (глазные капли).

При аллергическом рините

Симптомы : заложенность носа, затруднение носового дыхания, ринорея, зуд, чихание, отечность.

Применяются местные средства – капли и спреи в нос:

• левокабастин;
• азеластин.

Список препаратов по торговым названиям

• Тизин алерджи (спрей);
• Гистимет (спрей);
• Реактин (спрей);
• Аллергодил (спрей).

При поллинозе

Симптомы : сочетание симптомов конъюнктивита, ринита, иногда кожной и пищевой аллергии.

Применяются те же средства,что и при аллергическом рините, а также комбинированные препараты, например, сочетание дифенгидрамина и нафазолина (антиконгенсант – сосудосуживающее средство).

Список препаратов по торговым названиям

• Полинадим (глазные капли)

Другие заболевания

Заболевание	Симптомы, которые необходимо устранить		Препараты	Торговые названия, форма введения
При бронхите, при ларингите	кашель, осиплость голоса, бронхоспазм, зуд в гортани и грудной клетке		Оптимальным было бы ингаляционное введение лекарства, однако антигистаминные препараты в форме растворов для ингаляций не выпускаются. Поэтому применяются пероральные или парентеральные препараты 3 поколения. В некоторых случаях эффективны спреи для носа – как при аллергическом рините.	Сиресп (сироп); Эреспал (сироп, таблетки)
При бронхиальной астме	Для астматиков антигистаминные препараты в классической схеме терапии по GINA не показаны. Они могут назначаться, но исключительно врачом-аллергологом по индивидуальным показаниям.
При укусах насекомых	зуд, жжение, покраснение, сыпь	Используются как системные средства (всех поколений), так и местные.		Супрастин; Димедрол; Тирлор; Кларготил; Аллергозан (мазь); Фенистил Гель; Псило-бальзам.
При приеме антибиотиков	Профилактика лекарственной аллергии, лечение кожных и пищевых симптомов	В качестве профилактики: зачастую вместе с первым применением антибиотика ребенку назначается антигистаминный препарат любого поколения. В качестве планового лечения: препараты третьего поколения. В качестве экстренного лечения: препараты первого поколения парентерально, в условиях стационара или СМП		Зиртек; Аллегра; Супрастин (в/м, в/в).
Перед прививками и после них	Для профилактики аллергических осложнений	Детям с диагностированной аллергией, либо тем, кто неадекватно среагировал на предыдущую прививку (зуд, отек, сыпь и проч).		Супрастин; Зиртек; Зодак;
При ветряной оспе (ветрянке)	Для снятия зуда	Только препараты для применения внутрь, с седативным эффектом (первого поколения), на ночь		Супрастин; Димедрол; Атаракс;
При аденоидах	Необходимы противоотечные препараты	Применяются лекарства для перорального приема любого поколения и спреи		Элизей, ордестин, Кларитин, Тирлор, Тизин алерджи; Гистимет;
При прорезывании зубов		Нет в клинических рекомендациях. Целесообразно заменить антигистаминное на препараты с местноанестезирующим эффектом (например, Дентинокс или Холисал).
При температуре		Сочетание жаропонижающего препарата, анальгетика и антигистаминного средства – это т.н. литическая смесь, позволяющая быстро снизить температуру. Эффективна при в/м или в/в введении, нельзя использовать в домашних условиях. Допустимые препараты: прометазин; хлоропирамин; дифенгидрамин.		Пипольфен (раствор для в/м и в/в введения); Супрастин (раствор для в/м и в/в введения); Димедрол (раствор для в/м и в/в введения).

Важно понимать, что выбор препарата не может быть основан только на чтении инструкции по применению

Назначать любое лекарство должен исключительно врач, оценив предварительно состояние пациента, индивидуальные особенности организма, возраст, поставив цели лечения, «взвесив» риск и пользу.

Списки антигистаминных препаратов для детей по возрастам

Нет сомнений, что препараты для детей сложнее, чем для взрослого человека. Однако современная фармакология предлагает лекарственные средства для любой возрастной группы – буквально с рождения и до глубокой старости.

Стоит отметить, что нет отдельных препаратов для детей и взрослых. Чаще всего отличия в форме введения и дозе. И, разумеется, некоторые лекарственные средства противопоказаны детям до определенного возраста.

От 0 до 1 года

Дети до года − это наиболее «проблемная» категория, поскольку аллергия возникает довольно часто, но организм еще слаб и недостаточно сформирован, чтобы получать высокие дозы антигистаминных препаратов. Однако на сегодняшний день существуют лекарства, которые можно принимать практически с рождения:

• Зиртек , капли для приема внутрь – с 6 месяцев;
• Цетрин , капли для приема внутрь – с 6 месяцев;
• Супрастин , раствор для парентерального введения – с 1 месяца, по жизненным показаниям в условиях стационара;
• Димедрол , раствор для парентерального введения – с рождения, по жизненным показаниям в условиях стационара;
• , таблетки и драже, растертые в воду, молочную смесь или детское питание – с 2 месяцев;
• Пипольфен , раствор для парентерального введения – с 2 месяцев;
• , мазь – с рождения;
• Фенистил – с 1 месяца для препарата в форме геля, капли для приема внутрь − с 1 месяца;
• Псило-бальзам , гель – подходит для новорожденных;
• , капли в глаза – с 1 месяца.

От 1 года до 6 лет

В возрасте от 1 года и до 6 лет круг препаратов расширяется, хотя противопоказаны еще многие лекарства:

• Супрастин , таблетки, необходимо в растертом виде добавлять в воду или еду – с 3 лет;
• Эриус , сироп – от 1 года;
• Кларитин , сироп – с 2 лет, таблетки – с 3 лет;
• Тирлор , таблетки – с 2 лет;
• Кларготил , таблетки – с 2 лет;
• Зодак , капли для приема внутрь – с 1 года, сироп – с 2 лет;
• Цетрин , сироп – с 2 лет;
• Супрастинекс , капли для приема внутрь – с 2 л;
• Азеластин , капли в глаза – с 4 лет.

От 6 до 12 лет

Начиная с 6 лет некрупные таблетки перестают растирать в пищу, а позволяют детям проглатывать самостоятельно. Выбор препарата еще больше:

• Зиртек , таблетки – с 6 лет;
• Зодак , таблетки – с 6 лет;
• Цетрин , таблетки – с 6 лет;
• Супрастинекс , таблетки – с 6 лет;
• , сироп – с 6 лет;
• Тизин , спрей для носа – с 6 лет;
• Азеластин , спрей для носа – с 6 лет;
• , спрей для носа – с 6 лет.

С 12 лет и старше

В этом возрасте разрешены практически все антигистаминные препараты. В экстренном случае может быть применено любое средство:

• Эриус , таблетки – с 12 лет;
• Элизей , сироп и таблетки – с 12 лет;
• Лордестин , таблетки – с 12 лет;
• , таблетки – с 12 лет;
• Фексадин , таблетки – с 12 лет;
• Аллегра , таблетки – с 12 лет;
• , таблетки и сироп – с 12 лет;
• Визин алерджи , капли в глаза – с 12 лет;
• Гистимет , спрей для носа и капли в глаза – с 12 лет.

Препарат Кестин в таблетках назначается с 15 лет.

Антигистаминные препараты для детей: выбор формы введения

Как можно было заметить, практически все препараты имеют несколько форм выпуска. Чаще всего выбор обусловлен точкой приложения, т.е. областью, куда необходимо доставить препарат.

1. Таблетки. Удобны в применении, действуют быстро, не требуют особых условий введения, достаточно однократного приема. В то же время, маленькие дети не могут самостоятельно проглатывать таблетки, из-за чего препарат приходится измельчать и смешивать с едой или питьем. Кроме того, обладают системным действием, оказывая эффект на печень и почки, из-за чего противопоказаны людям с серьезной патологией этих органов.
2. Капли. Могут принимать маленькие дети, причем даже не заметив этого. Имеют меньше вспомогательных компонентов. Как и таблетки, обладают системным действием.
3. Сироп. Обладает приятным вкусом, что является плюсом для маленьких детей. Однако это же и минус, поскольку в препарате присутствуют ароматизаторы и отдушки, что у ребенка-аллергика тоже может спровоцировать реакцию. Не требует запивания, обладает системным действием.
4. Инъекции. Плюсы – в быстрой доставке препарата в кровоток и, как следствие, быстром, надежном эффекте. Но этот тип введения практически недоступен в домашних условиях, не проводится самостоятельно.
5. Мази, крема, гели. Плюсы этой лекарственной формы в «точечном», локальном действии, легкости нанесения, возможности использовать даже у самых маленьких детей. Однако применять лекарства необходимо несколько раз в день. В чем разница между этими видами лекарств? Обобщенно говоря – в интенсивности впитывания.

Неоднократно в тексте статьи уже встречались упоминания о поколениях противоаллергических лекарств. Можно ли сказать, что лекарства нового поколения – это лучшие антигистаминные препараты для детей? Чтобы делать подобные заявления, необходимо изучить не только список лекарств, но и их плюсы и минусы.

Списки антигистаминных препаратов для детей по поколениям

Первый препарат, блокирующий гистамин, был изобретен еще в 1936 году. С тех пор принципиально новых средств в этой линейке нет, лишь совершенствуются уже существующие. На сегодняшний день выделяют три поколения антигистаминных препаратов (в некоторой литературе выделено 4-ое поколение, однако достаточно источников в которых используется разделение всего на 2 поколения).

Несмотря на то, что препараты могут принадлежать к одному поколению, правила их применения разнятся. Дозировка каждого лекарства и лекарственной формы своя, причем индивидуальная для определенных возрастных групп.

Для удобства поколение, названия препаратов, их достоинства и недостатки, формы введения и дозы антигистаминных препаратов для детей объединены в таблице.

I поколение

Достоинства

• Хорошая биодоступность;
• Интенсивное быстрое действие;
• Быстрое выведение из организма;
• Препараты взаимозаменяемы;
• Хорошо устраняют симптомы респираторной аллергии;
• Являются препаратами выбора при неотложных состояниях;
• Обладают седативным эффектом («плюс», если необходимо устранить бессонницу, вызванную зудом);
• Обладают некоторым противорвотным эффектом;
• Обладают местноанестезирующим действием, по силе сравнимым с новокаином;
• Обычно недорогие.

Недостатки

• Обладают седативным эффектом (вызывают сонливость даже тогда, когда ситуация этого не требует);
• Короткодействующие (не более 5 часов);
• Вызывают привыкание;
• Вызывают сухость слизистых, жажду, тремор, тахикардию;
• Аллергенны сами по себе.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Хлоропирамин
Супрастин	таблетки	3-6 лет по ½ таб. 2 р/сут; 6-14 по ½ таб. 3 р/сут; >14 лет – по 1 таб. 3-4 р/сут
	раствор для в/м введения	1-12 мес по ¼ ампулы; 1-6 лет по ½ ампулы; 6-14 лет по ½-1 ампулы; >14 лет по 1-2 ампулы
	мазь	тонким слоем 2-3 р/сут
	таблетки	>14 лет по 1 табл. 3-4 р/день
Дифенгидрамин
Димедрол	таблетки	0-12 мес по 2-5 мг; 1-5 лет по 5-15 мг; 6-12 лет по 15-30 мг; >12 лет по 30-50 мг
	раствор для п/э введения	в/м 50-100 мг в/в капельно 20 мг
Псило-бальзам	гель	тонким слоем 3-4 р/сут
Мебгидролин
	таблетки	0-24 мес по 50-100 мг; 2-5 лет по 50-150 мг; 5-10 лет по 100-200 мг; >10 лет по 100-300 мг
	драже	та же
Клемастин
	таблетки	6-12 лет по ½-1 таб 2 р/сут; >12 лет по 1 таб 2 р/сут
	раствор для в/м введения	2 инъекции/сут по 0,025 мг на кг массы тела
Прометазин
	раствор для в/м введения	2 мес — 16 лет по 1 мг на кг массы тела 3-5 р/сут

II поколение

Достоинства поколения

• Высокая специфичность;
• Быстрый эффект;
• Длительное действие (достаточно однократного приема);
• Минимальный седативный эффект;
• Отсутствие привыкания;
• Возможен длительный прием.

Недостатки поколения

• Риск развития аритмий и других кардиологических нарушений;
• Возможны сухость слизистых, тошнота, рвота.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Лоратадин
Кларитин	сироп	2 мес — 12 лет − в зависимости от массы тела и степени тяжести аллергии; >12 лет по 1 ч.л. сиропа или 1 таб 1 р/сут
	таблетки
Тирлор	таблетки	2-12 лет по ½ таб 1 р/сут >12 лет по 1 таб 1 р/сут
Кларготил	таблетки	2-12 лет <30 кг по ½ таб 1 р/сут 2-12 лет >30 кг по 1 таб 1 р/сут
Диметинден
Фенистил Гель	гель	2-4 р/сут
	капли для приема внутрь	1 мес – 12 лет по 2 капли на кг массы тела; >12 лет по 20-40 кап 3-4 р/сут
Азеластин
	спрей для носа	6-12 лет по 1 дозе 2 р/сут >12 лет по 2 дозы 2 р/сут
	капли для глаз	1 капля 2 р/сут
Левокабастин
Визин Алерджи	капли для глаз	>12 лет по 1 капле 2 р/сут
спрей в нос	>6 лет по 2 дозы 2 р/сут
Гистимет	капли для глаз	>12 лет по 1 капле 2 р/сут
	спрей в нос	>12 лет по 2 дозы 2 р/сут
	капли для глаз	>1 мес по 1 капле 2 р/сут
	спрей в нос	>6 лет по 2 дозы 2 р/сут
Эбастин
	сироп	6-12 лет по 5 мл 1 р/сут; 12-15 лет по 10 мл 1 р/сут; >15 лет по 10-20 мл 1 р/сут
	таблетки	>15 лет по 1 таб 1 р/сут

III поколение (новое поколение)

Достоинства поколения

• Нет седативного эффекта (либо минимален);
• Нет кардиотоксичности;
• Нет ограничений на то, как долго можно принимать антигистаминные препараты детям;
• Быстрый длительный эффект.

Недостатки поколения

• Возможность аллергии на препарат
• Высокая цена.

Представители	Форма введения	Дозировка	Фото
Фексофенадин
таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Фексадин	таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Аллегра	таблетки	>12 лет по 1 таб 1 р/сут
Цетиризин
Зиртек	капли для приема внутрь	6-12 мес по 5 кап 1 р/сут; 1-2 года по 5 кап 2 р/сут; 2-6 лет по 10 кап 1 р/сут; >6 лет по 20 кап 1 р/сут
	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут
Зодак	капли для приема внутрь	1-2 г по 5 кап 2 р/сут; 2-12 лет по 10 кап 1 р/сут или 5 кап 2 р/сут; >12 лет по кап/сут 1 р/сут
	таблетки	6-12 лет по 1 таб 1 р/сут или ½ таб 2 р/сут; >12 лет 1 таб 1 р/сут
	сироп	2-6 лет по 1 мерн. л. 1 р/сут; 6-12 лет по 2 мерн. л. 1р/сут или по 1 мерн.л. 2 р/сут; >12 лет по 2 мерн. л. 1р/сут;
Цетрин (ознакомиться с )	капли для приема внутрь	6-12 мес по 5 кап 1 р/сут; 1-6 лет по 5 кап 2 р/сут; >6 лет по 10 кап/сут 1 р/сут
	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут или ½ таб 2 р/сут
	сироп	2-6 лет по 5 мл 1р/сут; >6 лет по 10 мл 1 р/сут или по 5 мл 2р/сут
Левоцетиризин
Супрастинекс	капли для приема внутрь	2-6 лет по 5 кап 2 р/сут; >6 лет по 20 кап 1 р/сут
	таблетки	>6 лет по 1 таб 1 р/сут

Противопоказания и побочные эффекты. Передозировка

Не существует ни одного лекарственного средства, которое не имеет противопоказаний и побочных эффектов. Так или иначе, применение лекарств – это постороннее вмешательство в организм, которое может иметь нежелательные последствия.

Противопоказания

Противопоказания к использованию каждого конкретного лекарства, конечно, отличаются, и необходимо консультироваться с врачом и тщательно изучать инструкцию к каждому препарату. Однако существуют общие для всех ситуации, в которых применение недопустимо:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая патология печени и почек;
• тяжелая патология других внутренних органов;
• возраст (индивидуально для каждого средства);
• в некоторых случаях – лактазная недостаточность.

Побочные эффекты

Многих родителей вполне объяснимо интересует, каково влияние антигистаминных препаратов на ребенка? Оказывают ли они неблагоприятные эффекты, есть ли побочное действие? По количеству «побочек» лидируют препараты первого поколения. Среди возможных:

• сонливость, слабость, снижение концентрации, рассеивание внимания;
• тревожность, бессонница;
• судороги, головокружение, потеря сознания;
• нечеткость зрения;
• одышка;
• нарушение оттока мочи;
• отечность;
• анафилактический шок, отек Квинке или другие аллергические реакции.

Лекарства второго поколения дают меньше нежелательных эффектов, но они есть:

• ощущение сухости во рту, подташнивание, рвота;
• боль в животе;
• повышенная утомляемость, повышение возбудимости;
• тахикардия (крайне редко);
• аллергические реакции.

При разработке препаратов третьего поколения проводились многочисленные плацебо-контролируемые исследования, подтвердившие эффективность и безопасность средств. Однако могут ли быть вредны эти средства, если да, то чем опасны антигистаминные препараты этой генерации для детей? Могут развиться:

• головная боль, сонливость, головокружение (менее 10%);
• бессонница, раздражительность, тахикардия, диарея (менее 1%)
• реакции гиперчувствительности (<0,1%).

Меры предосторожности

Главная мера профилактики осложнений – не назначать лекарства самостоятельно, а принимать препараты только по рекомендации с врачом. Кроме этого, следует учитывать:

• если используются антигистаминные препараты длительного применения для детей, регулярно необходимо проводить корректировку дозировки;
• возможность лекарственного взаимодействия при применении других препаратов;
• недопустимость употребления даже слабоалкогольных напитков совместно с терапией антигистаминами (актуально для подростков);
• необходимость строгого соблюдения рекомендаций врача, дозировки, кратность приема.

Передозировка

Передозировка антигистаминными препаратами у детей может привести к неприятным последствиям. Препараты первого поколения, доза которых длительно и значительно превышается, могут вызвать:

• нарушения сознания;
• чувство беспокойства, тревожности;
• нарушение координации;
• судорожный синдром;
• сухость во рту;
• красноту лица;
• тахикардию;
• задержку мочи;
• лихорадочные явления;
• кому.

Передозировка препаратами второго поколения влечет за собой:

• головная боль;
• нарастание сонливости;
• учащение ЧСС более 100 уд/мин.

Максимально переносимая доза антигистаминных препаратов третьего поколения не установлена, хотя проводились исследования, в которых здоровые добровольцы длительно принимали высокие дозы препаратов. Среди эффектов, развившихся у них:

• сухость во рту;
• головокружение;
• слабость, сонливость.

Важно помнить: если не помогают антигистаминные препараты ребенку, ни в коем случае нельзя самостоятельно увеличивать дозу. Необходимо уточнить диагноз и скорректировать лечение, обратившись к лечащему врачу (например, если лечить антигистаминами диатез или потницу – эффекта, разумеется, не будет).

Таким образом, антигистаминные препараты – это средства первой линии для лечения аллергии у детей. Отзывы об их применении есть как положительные, так и отрицательные. Некоторые родители говорят об исключительной эффективности одних препаратов, другие – об абсолютной бесполезности тех же средств.

Роль в этой ситуации играют индивидуальные особенности детского организма, тип и степень тяжести заболевания, длительность лечения и многие другие факторы. Антигистаминные препараты для детей сегодня – это огромная отрасль фармакологии, и есть возможность подобрать именно то средство, которое подойдет конкретному ребенку в каждой конкретной ситуации.

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.