Мотилиум применение ребенку 10 мес. Мотилиум для детей: инструкция по применению. В каких случаях нельзя принимать Мотилиум - побочные эффекты

Наименование: Мотилиум для детей (Motilium for kids)

Форма выпуска, состав и пачка

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета. 5 мл домперидон 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия сахарин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, полисорбат, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный продукт центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Фармакологическое действие

Противорвотный продукт, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих продуктов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона не часто сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особо у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у заболевших, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно на протяжении 1 ч. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме в последствии еды, больным с жалобами со стороны ЖКТ надлежит принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме продукта в последствии еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона на протяжении 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин в последствии в последствииднего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как в последствии приема первой дозы (18 нг/мл). Связывание с белками плазмы - 91-93%. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма продукта in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что изофермент 3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (примерно 1%). T1/2 из плазмы крови в последствии приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации продукта в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Показания

комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога и регургитация);

тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин);

синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка у малышей.

Режим дозирования

Таблетки, покрытые оболочкой, показаны для взрослых и малышей с массой тела более 35 кг. Таблетки для рассасывания показаны для взрослых и малышей старше 5 лет. В детской практике (особо детям в возрасте до 5 лет) рекомендуется использовать Мотилиум в форме суспензии.

При хронической диспепсии взрослым и детям назначают по 10 мг 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае надобности, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При надобности для взрослых и малышей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.

Детям продукт в форме суспензии назначают из расчета 2.5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 250 мкг/кг массы тела) 3 раза/сут до приема пищи и, в случае надобности, перед сном. При надобности указанную дозу можно удвоить (за исключением малышей в возрасте до 1 года). Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг. При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Препарат в форме суспензии назначают из расчета 5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 500 мкг/кг массы тела) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Эта доза достигается двукратным наполнением пипетки. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

Правила применения суспензии

Перед употреблением флакон с суспензией надлежит встряхнуть. Суспензия поставляется в пачке, защищенной от случайного вскрытия детьми, поэтому флакон надлежит открывать следующим образом:

Надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки.

Снять отвинченную крышку.

Извлечь пипетку из чехла (поставляется только с флаконом 100 мл).

Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу малыша (в кг).

Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненную пипетку из флакона.

После использования промыть пипетку водой, пустую пипетку поместить обратно в чехол и закрыть флакон.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных пачках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не надлежит продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать из блистера таблетку надлежит взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Потом осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку надлежит положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: не часто – расстройства ЖКТ; в единичных случаях - преходящие спазмы кишечника.

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень не часто - у малышей; в единичных случаях - у взрослых); полностью обратимы и исчезают в последствии прекращения лечения. При недостаточном развитии ГЭБ (например, у малышей до 1 года) или нарушении его функций нельзя полностью исключить возможность появления неврологических побочных эффектов.

Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, не часто приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея. Аллергические реакции: не часто - сыпь, крапивница.

Противопоказания

желудочно-кишечное кровотечение;

механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;

пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

одновременный прием пероральных форм кетоконазола;

высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Данных о использовании Мотилиума при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности (особо в I триместре) возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при использовании максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при надобности применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом продукта. Т.к. очень небольшой процент продукта выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у заболевших с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема надлежит уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Особые указания

При сочетанном использовании Мотилиума с антацидными или антисекреторными продуктами в последствиидние необходимо принимать в последствии приема пищи, т.е. их не надлежит принимать одновременно с Мотилиумом. С осторожностью надлежит назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени. При длительной терапии больные должны находится под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

В связи с тем, что процессы метаболизма и функции ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью, детям грудного возраста любой продукт надлежит назначать очень осторожно и под тщательным медицинским наблюдением. Т.к. типичное для Мотилиума отсутствие влияния на ЦНС в основном является результатом слабо выраженного проникновения через ГЭБ, возникновение неврологических симптомов нельзя полностью исключить у малышей в возрасте до 1 года. Передозировка может вызвать неврологические побочные эффекты у малышей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум не дает воздействия на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особо у малышей. Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, продукты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные продукты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические продукты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотилиума. Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь сокращается в последствии предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не надлежит принимать антацидные и антисекреторные продукты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность. Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента 3A4 системы цитохрома P450.

На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном использовании домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно увеличение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые продукты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается примерно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато.

В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном использовании домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек.

При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT. Теоретически (т.к. продукт обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых продуктов, в частности, продуктов с замедленным высвобождением активного вещества или продуктов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у заболевших на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих продуктов в крови. Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период годности таблеток, покрытых оболочкой, и суспензии для приема внутрь - 5 лет, таблеток для рассасывания – 2 года.

Внимание!
Перед применением медикамента "Мотилиум для малышей (Motilium for kids)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Мотилиум для малышей (Motilium for kids) ».

Регистрационный номер - П N014062/01-270213
Торговое название - МОТИЛИУМ®
Международное непатентованное название (МНН) - домперидон .
Химическое название - 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь

Состав
Активное вещество (на 1 мл суспензии): домперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества (на 1мл суспензии): целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 12,0 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70 % 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, натрия сахаринат 0,20 мг, полисорбат 20 0,10 мг, натрия гидроксид около 10 мкг*, вода до 1,0 мл.
* От 0 до 30 мкг.

Описание
Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ - A03FA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но, домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.
Несмотря на то, что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91 - 93 %. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3А4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1А2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом н приблизительно 1 % - с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7 - 9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmax домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют. Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.

Показания

1. Комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлексом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.
2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3А4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
- нарушения функции печени средней или тяжелой степени.

С осторожностью

Нарушение функции почек;
- нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, МОТИЛИУМ® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении МОТИЛИУМа в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать Мотилиум® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.
Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мл (80 мг).

0,25 - 0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона 2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг).
Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка "0 - 20 kg" на шприце.
Использование у пациентов с нарушениями функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Мотилиум® должна быть снижена до 1 - 2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Мотилиум® противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая во избежание образования пены.
Рис.1 Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:
- надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
- снимите отвинченную крышку.

Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.
Рис.3 Придерживая за нижнее кольцо, выньте наполненный шприц из флакона.

Опустошите шприц. Закройте флакон. Промойте шприц водой.

Побочное действие

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость во рту, диарея, сыпь, зуд, гинекомастия/увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, галантерея, аменорея, боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум®: гиперчувствительность, крапивница, набухание молочных желез, выделения из молочных желез.

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1 %, но <10%), не частые (≥0,1%, но <1%), редкие (≥0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01 %), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина в крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы
Симптомами передозировки могут быть: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение
Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействия

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие МОТИЛИУМа.
Пероральная биодоступность МОТИЛИУМа уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с МОТИЛИУМом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3А4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3А4 относятся:
Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
Антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*;
Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и сахинавир;
Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
Амиодарон*;
Апрепитант;
Нефазодон.
(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3А4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) удлинила интервал QTc на 1,6 м с (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически, поскольку МОТИЛИУМ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
МОТИЛИУМ® можно принимать одновременно с:
нейролептиками, действие которых он не усиливает;
с агонистами допаминергических рецепторов (бромкриптин, L-допа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®.
Суспензия для приема внутрь Мотилиум® содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.
Применение у детей
Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата Мотилиум® для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Применение при заболеваниях почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении препарата Мотилиум® частота применения должна быть снижена до 1 - 2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.
Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочное действие»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой

МОТИЛИУМ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

ФОРМА ВЫПУСКА
Суспензия для приема внутрь 1мл/мл. По 100 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми и с нанесенным на нее схематическим изображением вскрытия флакона, помещают вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Регистрационный номер

Торговое название
Мотилиум ®

Международное непатентованное название (МНН)
домперидон.

Химическое название – 5-хлор-1--4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь

Состав

Активное вещество (на 1 мл суспензии): домперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества (на 1 мл суспензии): целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 12,0 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, натрия сахаринат 0,20 мг, полисорбат 20 0,10 мг, натрия гидроксид около 10 мкг*, вода до 1,0 мл.
* От 0 до 30 мкг.

Описание
Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ – A03FA03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.
Несмотря на то что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды.
Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы.
Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93%. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1 % – с мочой).
Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6мг/100мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmax домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют.
Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.

Показания

1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.
2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
- нарушения функции печени средней или тяжелой степени.

С осторожностью

Применение во время беременности и лактации
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум ® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Мотилиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Взрослые и подростки старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мл (80 мг).
Младенцы и дети до 12 лет: 0,25-0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона -2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг).
Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка "0-20 kg" на шприце.
Использование у пациентов с нарушениями функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Мотилиум ® должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Мотилиум ® противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

Указания по применению
Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая во избежание образования пены.

Рис.1 Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:
- надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
- снимите отвинченную крышку.
Шприц

Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.

Рис 3 Придерживая за нижнее кольцо, выньте наполненный шприц из флакона.

Указания по применению

Опустошите шприц. Закройте флакон. Промойте шприц водой.

Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Мотилиум ® : депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость во рту, диарея, сыпь, зуд, гинекомастия/увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, галакторея, аменорея, боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Мотилиум ® : гиперчувствительность, крапивница, набухание молочных желез, выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥10 %), частые (≥1 %, но <10 %), не частые (≥0,1 %, но <1 %), редкие (≥0,01 %, но <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения состороны сердечнососудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина в крови.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка
Симптомы
Симптомами передозировки могут быть: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение
Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Пероральная биодоступность Мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:
Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
Антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*;
Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и сахинавир;
Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
Амиодарон*;
Апрепитант;
Нефазодон.
(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) удлинила интервал QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически, поскольку Мотилиум ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум ® можно принимать одновременно с:
нейролептиками, действие которых он не усиливает;
с агонистами допаминергических рецепторов (бромкриптин, L-допа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания
При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ® .
Суспензия для приема внутрь Мотилиум ® содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.

Применение у детей
Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата Мотилиум ® для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении препарата Мотилиум ® частота применения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочное действие»).
Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг.
Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой
Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл. По 100 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми и с нанесенным на нее схематическим изображением вскрытия флакона, помещают вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
«Янссен Фармацевтика НВ», Бельгия/
Janssen Pharmaceutica NV, Belgium

Фактический адрес производственной площадки:
Турнхоутсевег 30, Берсе, В-2340, Бельгия/
Turnhoutseweg 30, Beerse, B-2340, Belgium

Организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614,
г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2

Мотилиум является одним из популярных лекарственных средств против тошноты, рвоты и других неприятных симптомов со стороны желудка и кишечника. Его часто рекомендуют взрослым при разных патологиях ЖКТ (как хронических, так и острых) и при тошноте, вызванной другими факторами (укачиванием, приемом лекарств и т. д.).

Но можно ли давать этот медикамент детям, как он влияет на организм маленького пациента, в каких лекарственных формах производится и в какой дозировке используется в детском возрасте?

Форма выпуска

В аптеках Мотилиум представлен тремя разными формами:

Суспензия. Она является киселеобразной гомогенной жидкостью белого цвета со сладким вкусом. Такое лекарство продают в стеклянных флаконах, к которым прилагается дозировочный шприц. На шприце для легкого дозирования есть две шкалы. Одна бутылочка содержит 100 мл сиропа.

Таблетки, которые необходимо рассасывать. У них круглая форма, гладкая поверхность и белый оттенок. Одна упаковка такого лекарства включает 10 либо 30 таблеток, расфасованных в блистеры по десять штук.

Таблетки в оболочке. Они характеризуются круглой двояковыпуклой формой, кремовым либо белым цветом и наличием надписей на каждой из сторон таблетки (на одной «М/10», на другой – по кругу буквы «JANSSEN»). Такой препарат упакован в блистеры по 10 или 30 таблеток, а в одной коробке содержится один блистер.

В свечах, уколах, капсулах, каплях и других формах Мотилиум не выпускают.

Состав

Каждый из вариантов Мотилиума в качестве главного компонента, обеспечивающего лечебный эффект этого лекарственного средства, содержит вещество под названием домперидон. Его количество в 1 мл суспензии составляет 1 мг, а дозировкой в одной таблетке (как в обычной, так и для рассасывания) является 10 мг.

Дополнительно медикамент в зависимости от формы включает:

Сорбитол, полисорбат 20, сахаринат натрия, кармеллозу натрия и прочие вещества, за счет которых суспензия остается жидкой, однородной и не портится.
Маннитол, мятную эссенцию, полоксамер 188, аспартам и желатин, благодаря которым таблетки для рассасывания сладкие на вкус и быстро растворяются во рту.
Гипромеллозу, лаурилсульфат натрия, лактозу, поливидон, кукурузный крахмал и другие соединения, обеспечивающие плотное ядро и пленочную оболочку.

Принцип действия

У Мотилиума имеется противорвотный эффект, обусловленный воздействием его активного ингредиента и на центральные, и на периферические структуры, участвующие в формировании рвотного рефлекса:

В головном мозге препарат влияет на определенный участок в области четвертого желудочка , называемый триггерной хеморецепторной зоной. В этом участке домперидон действует на допаминовые рецепторы, в результате чего мешает проведению импульсов от пищеварительного тракта к рвотному центру в продолговатом мозге. Медикамент действует на триггерную зону, поскольку она слабо защищена гематоэнцефалическим барьером.

К другим отделам мозга, защищенным лучше, домперидон почти не попадает, поэтому побочные эффекты со стороны ЦНС бывают при лечении Мотилиумом очень редко (они чаще возникают у малышей из-за повышенной проницаемости барьера).

Воздействуя на пищеварительный тракт, препарат повышает тонус сфинктера , отделяющего желудок от пищевода, а также стимулирует моторику желудка, в результате чего пища быстрее покидает желудок, переходит в дуоденальную зону и продвигается дальше по кишечнику. При этом секреция желудочного сока под действием домперидона не изменяется.

Активный компонент Мотилиума после приема суспензии или таблетки всасывается достаточно быстро и уже спустя 30-60 минут его концентрация в кровотоке достигает максимального уровня. Метаболические изменения домперидона происходят в печени, а удаление препарата из организма частично происходит с мочой (около 1/3), но в большей мере медикамент выводится с калом.

Показания

Мотилиум применяют при диспепсии, обусловленной рефлюксом содержимого желудка в пищевод либо слишком медленным опорожнением желудка.

Лекарство востребовано при:

тошноте;
болезненных ощущениях в эпигастрии;
метеоризме;
срыгивании;

изжоге;
слишком быстрой насыщаемости;
ощущении переполнения желудка;
рвоте;

вздутии живота;
отрыжке воздухом либо содержимым желудка.

Средство выписывают при рвоте либо тошноте, причиной которых выступает органическое поражение пищеварительного тракта, функциональные нарушения работы желудка, кишечная инфекция, нарушение диеты (переедание, употребление непривычной еды) или лекарственная терапия.

Мотилиум помогает устранить рвоту и тошноту у пациентов, принимающих бромокриптин и леводопу, поскольку эти препараты стимулируют допаминовые рецепторы.

С какого возраста разрешено принимать?

Мотилиум в жидкой форме разрешен с рождения, поскольку суспензию легко дозировать даже для самых маленьких пациентов.

Твердые формы препарата назначаются лишь с 5 лет и при условии, что вес ребенка превышает отметку 35 килограммов. При весе больше 35 кг и в возрасте старше 5-ти лет можно применять любой из видов таблеток, выбирая его в зависимости от предпочтений ребенка.

Одним детям легче проглотить медикамент и запить водой, поэтому для них подойдут таблетки в оболочке. Другие же испытывают с проглатыванием трудности, поэтому им дают лекарство, которое можно рассосать.

Противопоказания

Мотилиум не назначают, если у ребенка:

Имеется непереносимость какого-либо из компонентов выбранной формы лекарства, например, непереносимость лактозы помешает использовать таблетки в оболочке.
Обнаружена опухоль, стимулирующая выделение пролактина (она называется пролактиномой).
Диагностировано желудочное либо кишечное кровотечение , прободение стенки ЖКТ или выявлена непроходимость кишечника (механическая).

Препарат также не дают детям с тяжелыми или среднетяжелыми патологиями печени, а при легком нарушении функции этого органа применять средство нужно с осторожностью, но дозировка не изменяется. Наличие у ребенка заболевания почек, сердечной недостаточности, нарушенного баланса электролитов или проблем с проводимостью импульсов в сердце требует коррекции режима лечения. Поскольку в таблетках для рассасывания присутствует аспартам, такая форма запрещена детям с фенилкетонурией.

Побочные действия

Прием Мотилиума у некоторых детей может провоцировать аллергию , а в очень редких случаях становится причиной анафилактической реакции.
У грудных малышей прием лекарства иногда приводит к появлению нервозности и нервного возбуждения, а также двигательных нарушений и судорог.
Одним из действий домперидона на головной мозг является стимуляция выделения пролактина в гипофизе , поэтому при лечении Мотилиумом возможно повышение концентрации такого гормона в крови и связанные с ним побочные эффекты.
Редкими побочными действиями лекарства называют аритмию , задержку мочи, понос, головную боль, сухость во рту, запор, сонливость и другие симптомы.

Инструкция по применению

Пить Мотилиум рекомендовано до еды , так как пища уменьшает скорость всасывания такого медикамента. Оптимальным временем приема как суспензии, так и таблетированных форм называют 15-30 минут до кормления.
Суспензию перед применением аккуратно перемешивают , не допуская образования пены. Набрав медикамент шприцом, его дают ребенку, после чего шприц промывают теплой водой.

Извлекать таблетки для рассасывания из упаковки советуют очень аккуратно, поскольку они весьма хрупкие . Лучше всего не надавливать на таблетку, а сначала снять фольгу с ячейки и осторожно достать препарат. Положив лекарство на язык, нужно подождать его растворения слюной и проглотить. Запивать такой Мотилак не требуется.
Грудным малышам и детям постарше (до 12 лет) дозировку суспензии определяют по весу , но использовать таблицу для этого не нужно. На дозировочном шприце, который находится в упаковке вместе с бутылочкой, отмечена одна шкала от 0 до 20 кг и вторая от 0 до 5 мл. Поэтому, набирая препарат, нужно ориентироваться либо на массу тела маленького пациента, либо на нужное количество миллилитров. На каждый килограмм детям этого возраста требуется от 0,25 мг до 0,5 мг домперидона, что соответствует 0,25-0,5 мл суспензии. В такой дозе лекарство дают трижды в день, а иногда назначается и четырехкратное применение (дополнительный прием перед сном).

Детям старше пяти лет с весом >35 кг, но младше 12 лет вместо суспензии можно уже давать таблетированную форму (как препарат для рассасывания, так и лекарство в оболочке). Разовой дозировкой будет 1 таблетка, а частота приема бывает как три, так и четыре раза в день.
Для детей старше 12 лет на один прием обычно дают по одной таблетке Мотилиум а, но разовой дозой может быть и две таблетки одновременно. В этом возрасте можно продолжать давать суспензию. Разовая дозировка жидкого лекарства составляет от 10 до 20 мл. Медикамент принимается 3 раза в течение дня, а если необходимо, то и четвертый раз перед сном.

Максимально допустимым количеством домперидона в сутки для детей с массой >35 кг является 80 мг , то есть 80 мл суспензии либо 8 таблеток. Для деток, вес которых меньше, для расчета максимальной суточной дозировки жидкого Мотилиума умножают количество килограммов на 2,4. К примеру, ребенок в возрасте 2 лет весит 15 кг, значит, ему можно давать в сутки не больше 36 мг домперидона (2,4х15=36), а это 36 мл суспензии. Если разделить эту дозу на три приема, получаем максимальную разовую дозировку 12 мл, а если давать средство четырежды в день, то не больше 9 мл на прием.
Если у ребенка есть серьезные болезни почек, разовая дозировка Мотилиума не изменяется , но частота приема сокращается до двух раз в сутки, а при сильной почечной недостаточности медикамент разрешено давать лишь раз в день.

Передозировка

Если случайно превысить разрешенную для детей дозировку Мотилиума, это может отрицательно повлиять на нервную систему маленького пациента и вызвать дезориентацию, судороги, сонливость, двигательные нарушения и прочие негативные симптомы. В такой ситуации следует промыть желудок и без промедления обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими препаратами

Антациды и препараты, угнетающие секрецию желудочного сока, будут ухудшать всасывание лекарства, а под влиянием антихолинергических средств действие медикамента нейтрализуется. Кроме того, Мотилиум не советуют сочетать с эритромицином, кетоконазолом, амиодароном, кларитромицином, флуконазолом и некоторыми другими средствами. Все лекарства, при применении которых нужно назначать Мотилиум с осторожностью, отмечены в аннотации к жидкой форме и таблеткам.

Не зависимо от формы выпуска лекарство включает в состав в качестве активного вещества.

Суспензия Мотилиум содержит следующие дополнительные компоненты: сахаринат натрия, карбоксиметилцеллюлоза натрия, метилпарагидроксибензоат, гидроксид натрия, вода, МКЦ, пропилпарагидроксибензоат, полисорбат.

Вспомогательные вещества таблеток для рассасывания – желатин, аспартам, полоксамер 188, маннитол, мятная эссенция.

Таблетки Мотилиум в оболочке включают в состав лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, поливидон, растительное гидрированное масло, гипромелозу, кукурузный крахмал, желатинизированный картофельный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде двояковыпуклых круглых таблеток кремового или белого цвета. На сторонах имеются гравировки «Janssen» и «M/10».

Кроме того, продаются белые быстрорастворимые таблетки для рассасывания и суспензия (или сироп) во флаконах.

Фармакологическое действие

Аннотация препарата указывает на то, что это противорвотное средство, активизирующее моторику ЖКТ .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство ингибирует допаминовые рецепторы . Данное свойство в сочетании с гастрокинетическим действием обуславливает противорвотный эффект препарата.

При внутреннем применении Мотилиум увеличивает давление нижнего сфинктера пищевода , ускоряет очищение желудка и способствует улучшению антродуоденальной моторики .

После приема натощак активное вещество препарата в короткое время всасывается из ЖКТ. Степень абсорбции домперидона снижается из-за уменьшения кислотности желудочного сока. Максимальная концентрация в отмечается приблизительно через 0,5-1 час. У людей с нарушением функции печени средней тяжести она может быть в 1,5 раза выше, чем у здоровых.

Абсолютная биодоступность – около 15%. При использовании лекарства после приемов пищи максимальная концентрация достигается позже. У здоровых людей биодоступность повышается при применении после еды. При наличии проблем со стороны ЖКТ нужно использовать препарат за 15-30 минут до приемов пищи.

Степень связи активного вещества с белками плазмы – 91-93%. Попадая в организм, оно подвергается быстрой и активной биотрансформации в печени посредством гидроксилирования и N-деалкилирования.

Препарат на 31% выводится с мочой и на 66% с калом. Около 11% активного вещества выводится в неизменном виде.

Время полувыведения из плазмы после однократного применения – 7-9 часов. У людей с т яжелой период полувыведения увеличивается до 20,8 часов, а плазменная концентрация снижается. Лишь около 1% выводится через почки в неизменном виде. У людей с нарушением функции печени время полувыведения – 15-23 часа.

Показания к применению Мотилиума

Показания к применению Мотилиума: рвота, икота, тошнота, и гипотония , , рефлюкс-эзофагит , пептические язвы кишечника , необходимость ускорения перистальтики до рентгеноконтрастных исследований ЖКТ, дискинезия желчевыводящих путей, холангит , .

Как составляющее комплексного лечения препарат принимают при обострении .

Показания к применению Мотилиума для детей: желудочно-пищеводный рефлюкс , циклическая рвота, синдром срыгивания .

Противопоказания

Лекарство имеет следующие противопоказания:

кровотечения в ЖКТ, прободения , механическая непроходимость ;
пролактинома ;
негативная реакция организма на составляющие препарата;
дисфункция печени тяжелой или средней степени.

С осторожностью препарат принимают при дисфункции почек , а также нарушениях ритма и проводимости сердца .

Про возможные противопоказания к применению лекарства желательно проконсультироваться со специалистом.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного средства возможны следующие побочные реакции:

эндокринная система : , (в редких случаях может вызвать галакторею ), гинекомастия ;
ЖКТ : спазмы в кишечнике;
: , сыпь;
нервная система : экстрапирамидные нарушения .

Негативные эффекты отмечаются лишь в крайне редких случаях.

Инструкция по применению Мотилиума (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Мотилиума сообщает, что схема приема может быть разной в зависимости, от чего таблетки или суспензия используются в каждом конкретном случае.

Специального не существует. При передозировке желательно промыть пациенту желудок и дать . Нужно наблюдать за состоянием больного и проводить поддерживающие мероприятия.

В случае экстрапирамидных реакций могут быть эффективны антихолинергические и антигистаминные лекарственные средства.

Взаимодействие

Антихолинергические средства могут блокировать действие Мотилиума. Противогрибковые лекарства группы азолов, ингибиторы -протеазы и , относящиеся к группе макролидов, могут ингибировать биотрансформацию домперидона и повышать его содержание в , поэтому такое сочетание нужно назначать с осторожностью.

Противопоказано одновременное применение Мотилиума и в пероральной форме, а также и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 , которые вызывают удлинение интервала QT .

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Оптимальная температура 15-30°C. Лекарство хранится в месте, недоступном для маленьких детей.

Срок годности

Пять лет.

Аналоги Мотилиума

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие аналоги Мотилиума:

Брюлиум Лингватабс ;
Мотинол ;
Гастропом-Апо ;
Домперидон Гексал ;
Домперидон Сандоз ;
Домперидон-Кредофарм ;
Домперидон-Стома ;
Домрид Sr ;
Моторикум ;
Перидониум ;
Наусилиум ;
Моторикс ;
Перидон ;
Перилиум .

Некоторые аналоги дешевле Мотилиума. К таковым относятся, например, Наусилиум , Моторикс , Мотинорм , Домрид , Домидон .

Прежде чем принимать аналоги Мотилиума, нужно внимательно изучить инструкцию. Некоторые из них не подходят для детей.

Что лучше – Мотилиум или Мотилак?

Узнать, что лучше Мотилиум или Мотилак , можно только опытным путем. Действующее вещество обоих препаратов – домперидон . Мотилиум выпускается в таблетках и в виде суспензии, а Мотилак только в таблетированной форме. Состав вспомогательных компонентов у препаратов разный, так что при наличии индивидуальной непереносимости какого-то из них, подойдет только один препарат.

Оба лекарственных средства нормализуют и пролонгируют перистальтику ЖКТ , избавляют от рвоты и тошноты. Кроме того, они способствуют устранению , и отрыжки .

Разница между ними также заключается в стоимости. Мотилиум стоит в 2-3 раза дороже Мотилака . Люди, принимавшие оба средства, утверждают, что качественной разницы между ними нет.

Мотилиум для детей

Суспензия Мотилиум для детей может применяться даже при массе тела до 35 кг. При использовании средства нужно наблюдать за состоянием ребенка. Наиболее частные побочные реакции в детском возрасте – экстрапирамидные реакции .

При беременности (и лактации)

Данных о действии препарата при недостаточно. Сведений о риске для плода не имеется. Однако прием средства при беременности желательно допускать, только если польза от лечения больше потенциальной угрозы для плода.

При концентрация активного вещества препарата – 10-50% от уровня его содержания в плазме . Неизвестно, оказывает ли препарат негативное воздействие на новорожденных. Прием средства также возможен, только если польза для матери больше возможного риска для младенца.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью