Catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы

Нексиум - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер:

П № 013775/01

Международное непатентованное название:

эзомепразол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка 20 мг содержит:
Активное вещество: 22,30 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерилмоностеарат 40-55 1,70 мг, гипролоза 8,10 мг, гипромеллоза 17,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,06 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02 мг, магния стеарат 1,20 мг, метакриловой и этакриловой кислот – сополимер (1:1) 35,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 273,00 мг, парафин 0,20 мг, макрогол 3,00 мг, полисорбат 80 0,62 мг, кросповидон. 5,70 мг, натрия стеарилфумарат 0,57 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 28,00 мг, титана диоксид (Е 171) 2,90 мг, тальк 14,00 мг, триэтилцитрат 10,00 мг.
Одна таблетка 40 мг содержит:
Активное вещество: 44,50 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 40 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 2,30 мг, гипролоза 11,00 мг, гипромеллоза 26,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,45 мг, магния стеарат 1,70 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) 46,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 389,00 мг, парафин 0,30 мг, макрогол 4,30 мг, полисорбат 80,1,10 мг, кросповидон 8,10 мг, натрия стеарилфумарат 0,81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 30,00 мг, титана диоксид (Е 171) 3,80 мг, тальк 20,00 мг, триэтилцитрат 14,00 мг.

Описание

Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны –

Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Фармакотерапевтическая группа:

желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор

Код ATX : A02BC05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу – фермент Н + /К + - АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке.
Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% – через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.
Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.
Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и tmax у взрослых.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

В составе комбинированной терапии:
Helicobacter pylori
- профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
- заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
С осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Беременность и период лактации

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.
При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе "Введение препарата через назогастральный зонд".

Взрослые и дети с 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата "при необходимости", т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori:
- профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
- заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:
Рекомендуемая начальная доза – Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Почечная недостаточность : коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность : при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста : коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд
1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
Редко: алопеция, фотосенсибилизация;
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: артралгия, миалгия;
Очень редко: мышечная слабость.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль;
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;
Редко: нарушение вкуса.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница;
Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;
Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;
Нечасто: сухость во рту;
Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
Очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;
Редко: гепатит (с желтухой или без);
Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: периферические отеки;
Редко: гипонатриемия;
Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие расстройства
Редко: недомогание, потливость.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны.
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация – время», максимальная (Сmax) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» и Сmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Сmax и AUC (площади под кривой «концентрация-время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC – на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокииетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия"). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг.
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
При упаковке ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия:
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке, в местах, не доступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

(информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, и ЗАО «ЗАО-Здоровье», Россия):


АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-I51 85 Sodertalje, Sweden
2. ЗАО «ЗАО-Здоровье», Россия
142103, ул. Железнодорожная 2, г. Подольск, Московская обл., Россия
Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз»:
125284 г. Москва, ул. Беговая, д. 3, стр. 1

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия):
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель, фасовщик (первичная упаковка)
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
ООО «АстраЗенека Индастриз» 249006, Россия, Калужская область, Боровский район, деревня Добрино, 1-ый Восточный проезд, владение 8
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1

При лечении гастрита и язвы желудка врачи в составе комплексной терапии назначают лекарственный препарат Нексиум (Nexium). Медикамент способствует восстановлению концентрации соляной кислоты, подавляет секреторную активность желез желудка. Медицинский препарат имеет несколько форм выпуска. Перед его применением крайне рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Нексиум – это ингибитор Н+-К+-АТФазы (ингибитор протонного насоса) в форме таблеток и гранул для применения перорально, в качестве лиофилизата для приготовления раствора для введения внутривенно, внутримышечно. Краткая характеристика:

1. Двояковыпуклые таблетки розового цвета продолговатой формы, покрытые оболочкой. Распределяют их по блистерам, по 7 шт. В 1 упаковке – 1, 2 или 4 блистера, инструкцию по применению.
2. Коричневые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, предназначены для приготовления лечебной суспензии для применения внутрь. Распределяют в ламинированные пакеты по 3042,7 мг, прилагают инструкцию по применению. В 1 картонной пачке содержится 28 пакетов.
3. Лиофилизат представляет собой белую спрессованную массу в стеклянных флаконах по 5 мл, в бумажных штативах (пачка с контролем 1-го вскрытия) по 10 флаконов. В 1 картонной пачке содержится по 1 штативу, инструкция по применению.

Лечебный эффект создают действующие вещества Нексиума и их взаимодействие. Особенности химического состава:

Формы выпуска	Активные компоненты	Вспомогательные вещества
таблетки, 1 шт.	тригидрат эзомепразола (20 или 40 мг)	моностеарат глицерина, магния стеарат, гипромеллоза, гипролоза, желтый и красный краситель оксид железа, сополимер метакриловой и этакриловой кислот, полисорбат 80, парафин, стеарилфумарат натрия, макрогол, сахароза, тальк, триэтилцитрат, диоксид титана
гранулы (пеллеты), 1 пакетик	тригидрат эзомепразола	тальк, сферические гранулы, гипролоза, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, сахар, декстроза, лимонная кислота безводная, стеарат магния, гипромеллоза, триэтилцитрат, моностеарат глицерола, кросповидон, желтый краситель оксида железа, полисорбат, ксантановая камедь
лиофилизат для инфузий, 1 флакон	тригидрат эзомепразола	дигидрат эдетата динатрия, гидроксид натрия

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медицинский препарат Нексиум корректирует концентрацию соляной кислоты в желудке, предотвращает губительное влияние желудочного сока на слизистые оболочки органов ЖКТ. Характеризуется локальным действием в организме. Эзомепразол, являясь S-изомером омепразола, за счет ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудочных стенок снижает выработку соляной кислоты.

Через 1 час после перорального применения разовой дозы Нексиум оказывает благотворное влияние на уровень соляной кислоты, быстро адсорбируется из пищеварительного канала. Более 90% действующего вещества связывается с протеинами плазмы крови. Метаболизируется лекарственный препарат в печени, выводится из организма почками с мочой, с каловыми массами через кишечник. У пациентов со сниженной активностью фермента CYP2C19 дозировка корректируется в индивидуальном порядке.

Показания к применению

Лекарство Нексиум участвует в составе комплексного лечения гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, спровоцированной повышенной активностью бактерии Helicobacter pylorus. Подробная инструкция по применению содержит медицинские показания. Для таблеток:

• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• гиперсекреция желез желудка;
• кровотечение из пептической язвы;
• идиопатическая гиперсекреция;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• длительное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Если принимать таблетированную форму указанного медикамента нет возможности, врачи назначают раствор для внутривенного или внутримышечного введения. Медицинские показания:

• пептические язвы;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для применения внутрь, раствор – для введения внутривенно или внутримышечно. В первом случае разовую дозу требуется выпить целиком или предварительно растворить в воде. Если пациент не может самостоятельно проглотить таблетку, ее вводят через назогастральный зонд. Способ применения и суточные дозировки зависят от возраста пациента, характера патологии:

• кислотоподавляющая терапия: Нексиум 40 по 1 табл. внутрь, ежедневно на протяжении 1 месяца;
• язвенная болезнь, вызванная активностью Хеликобактер Пилори: по 10 мг лекарства дважды за сутки курсом 7 дней, рекомендовано сочетание с антибиотиками;
• длительный прием НПВС: суточная дозировка составляет 20–40 мг на протяжении 2 месяцев;
• эрозивный рефлюс-эзофагит: 40 мг за 1 суточный прием курсом 1 месяц, затем разовую дозу снижают до 20 мг;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: 1 раз в день по 10 мг длительным курсом до 8 недель;
• идиопатическая гиперсекреция, синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза – дважды за сутки по 40 мг;
• профилактика кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза: 1 месяц по 40 мг 1 раз за сутки.

Лиофилизат предназначен для приготовления раствора с целью введения внутривенно или внутримышечно. Для растворения однородной массы из флакона требуется использовать 0,9% раствор натрия хлорида. Готовый состав необходимо использовать на протяжении 12 часов с момента приготовления лекарства, хранить в холодильнике. Запрещено смешивать с другими жидкими лекарствами.

Как принимать Нексиум – до еды или после

Указанный медикамент можно принимать внутрь на пустой желудок или после еды (спустя 30–40 минут). Прием пищи не влияет на всасываемость действующих веществ в кровоток, не снижает общий терапевтический эффект лекарственного препарата Нексиум. Характерные особенности консервативного лечения требуется оговорить с врачом в индивидуальном порядке.

Особые указания

Подробная инструкция по применению Нексиума сообщает: прежде чем начать консервативное лечение, требуется исключить риск развития злокачественных новообразований. В противном случае симптомы онкологии временно ослабевают, и постановка правильного диагноза усложняется (болезнь протекает в скрытой форме). Инструкция по применению содержит ценные указания для пациентов:

1. Поскольку медикамент вызывает головокружение и сонливость, при лечении требуется временно отказаться от управления транспортным средством, не выполнять виды работ, связанные с повышенной концентрацией внимания.
2. При появлении тошноты, рвоты, резкого похудения, сложностей с глотанием пищи требуется временно прекратить применение лекарства, внепланово обратиться к гастроэнтерологу.
3. Длительное применение Нексиума провоцирует атрофический гастрит, поэтому лечение указанным медикаментом больше 12 месяцев должно протекать под индивидуальным наблюдением гастроэнтеролога.
4. Поскольку химический состав препарата содержит сахарозу, важно индивидуально оценивать целесообразность лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью фруктозы, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции.
5. Согласно инструкции по применению, при длительном лечении Нексиумом повышается риск развития переломов костей и обострения остеопороза.

При беременности

Таблетки Нексиум запрещено использовать при вынашивании плода, поскольку клинические исследования данной категории пациенток не проводились. Согласно инструкции, при лактации тоже нежелательно использовать указанный медикамент. В противном случае, пациентке требуется временно прекратить грудное вскармливание, перевести ребенка на адаптированные смеси.

Для детей

Медицинский препарат в форме таблеток назначают детям от 12 лет и старше. Клинические исследования младшей категории пациентов не проводились. До 12 лет разрешено использовать Нексиум в гранулах. Для этого содержимое 1 пакетика разбавить 1 ст. теплой воды, перемешать. Дать постоять 30–60 секунд, пока суспензия не станет однородной. Возрастные ограничения – дети до 1 года. Рекомендованная доза для пациентов массой тела 10–20 кг – по 10 мг (1 пакетик), более 20 кг – по 20 мг (2 пакетика) 1 раз за сутки.

Лекарственное взаимодействие

Процесс всасывания тригидрата эзомепразола из пищеварительного канала замедляется при одновременном применении медикаментов типа Кетоконазол и Интраконазол. Другие сведения о лекарственном взаимодействии подробно описаны в инструкции:

1. При одновременном применении эзомепразола с Атазанавиром, Нелфинавиром, Омепразолом снижается терапевтический эффект последних.
2. В комплексе эзомепразола с Саквинавиром повышается концентрация последнего в сыворотке крови.
3. Больным эпилепсией требуется помнить, что противоэпилептический препарат Фенитоин плохо сочетается с тригидратом эзомепразола.
4. При одновременном применении с Имипрамином, Диазепамом, Кломипрамином, Циталопрамом повышается лечебное действие последних.
5. Требуется с особой осторожностью сочетать Нексиум в одной схеме лечения с Варфарином и Цизапридом.

Побочные действия

Нексиум хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях не исключено появление побочных эффектов:

• со стороны пищеварительного тракта: энтероколит, стоматит, диарея, запор, вздутие живота;
• со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, сонливость, приступы мигрени, онемение конечностей;
• со стороны органов кроветворения: лейкоцитоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, болезненность суставов;
• со стороны кожного покрова: алопеция, дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд, анафилактический шок, крапивница, отек Квинке;
• со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
• метаболические нарушения: снижение в крови показателей магния, натрия и кальция.

Передозировка

При систематическом превышении суточных доз Нексиума побочные явления усиливаются. Пациент жалуется на выраженные признаки диспепсии, болезненность мышц и суставов. Специфический антидот инструкцией не предусмотрен. При появлении признаков передозировки пациенту требуется проводить симптоматическое лечение. Проведение диализа для такого клинического случая характеризуется низкой эффективностью.

Противопоказания

Лекарственный препарат Нексиум разрешено использовать полным курсом не всем пациентам. В инструкции по применению содержится список медицинских противопоказаний:

• непереносимость фруктозы;
• возраст пациентов до 12 лет (для таблеток);
• осложненное течение почечной недостаточности;
• гиперчувствительность организма к действующим веществам медикамента.

Условия продажи и хранения

Нексиум является рецептурным препаратом, который можно купить в аптеке. По инструкции хранить лекарство рекомендуется в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности – 3 года с даты выпуска.

Аналоги

Если медицинский препарат не работает, либо в начале курса вызывает побочные явления, его заменяют. Надежные аналоги и их характеристика:

1. Эзомеалокс. Это противоязвенное средство в форме таблеток. В инструкции указаны дозы и способ применения лекарства. Использовать можно для лечения и профилактики гастрита, язвы желудка.
2. Барол. Это капсулы с противоязвенным и антисекреторным действием, которые требуется принимать по 20 мг за сутки на протяжении 8 недель. Дозировки зависят от диагноза, подобно описаны в инструкции.
3. Эзомепразол. Это таблетки, разрешенные при гастрите желудка пациентам от 12 лет. Прежде чем начать курс, важно изучить противопоказания, полный перечень побочных эффектов.
4. Велоз. Таблетки начинают действовать через 1 час после перорального применения, максимальный терапевтический эффект наступает спустя 2–4 часа и сохраняется на сутки.
5. Геердин. Противоязвенный препарат в форме таблеток рекомендуют при синдроме Золлингера-Эллисона, язве желудка, гастрите, рефлюкс-эзофагите. Суточные дозы зависят от диагноза, описаны в инструкции.
6. Контролок. Это таблетки и порошок для приготовления раствора, способствующие снижению секреции желудочных желез. По инструкции курс лечения в зависимости от диагноза варьируется от 2 до 8 недель.
7. Омез. Эти капсулы убирают боль в желудке, снижают концентрацию желудочного сока. По инструкции требуется принимать по 1–2 шт. трижды за сутки. Курс лечения определяется индивидуально.
8. Нормицид. Таблетки для применения перорально. Рекомендуется выпивать лекарство перед приемом пищи по 1 шт. единожды за сутки. Курс лечения длится 2 недели.
9. Ультоп. Суточная доза – 20 мг за сутки, по показаниям ее увеличивают до 40 мг. По инструкции, курс лечения – 4–8 недель.

Нексиум или Париет – что лучше

Оба медикамента характеризуются противоязвенными свойствами, но имеют отличия по химическому составу. Париет содержит рабепразол натрия, производное бензимидазола. В составе Нексиума присутствует эзомепразол. Первый медикамент действует быстрее, дает меньше побочных эффектов, лучше переносится организмом пациента. Оба лекарства имеют примерно одинаковую стоимость, доступны в городских аптеках.

Нексиум или Эманера – что лучше

Химический состав обоих медикаментов идентичный, они имеют одинаковое действующее вещество. Различие заключается в технологии изготовления таблеток. К тому же, Нексиум является оригиналом, поэтому стоит на порядок дороже. Эманера – дженерик, цена ниже. Еще одно отличие: второй медикамент дает больше побочных эффектов, поэтому врачи чаще назначают оригинальный препарат.

Цена Нексиума

Стоимость указанного медикамента составляет 2000–3000 рублей. Окончательная цена зависит от формы выпуска, комплектации каждой упаковки, производителя и места совершения покупки.

Нексиум – лекарственный препарат так называемый ингибитор Н+-К+-АТФ-азы, используется при нарушении кислотности.

Какой у медикамента Нексиум состав и форма выпуска?

Лекарство Нексиум фармпромышленность производит в светло-розовых таблетках продолговатой и двояковыпуклой формы, на поверхности медикамента есть гравировка "20 mG", а на противоположной стороне можно увидеть "А/ЕН", на изломе препарата, он будет белого окраса с незначительными желтоватыми вкраплениями. Активное соединение - эзомепразол 20 мг.

Вспомогательные вещества лекарства следующие: глицерил моностеарат, макрогол, гипролоза, магния стеарат, гипромеллоза, краситель железа оксид красный и желтый, сополимер кислоты метакриловой и этакриловой, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон, кроме того, парафин, полисорбат 80, натрия стеарилфумарат, сахароза, титана диоксид, а также триэтилцитрат.

Следующие таблетки розового цвета, тоже продолговатые и двояковыпуклые, на поверхности медикамента можно увидеть гравировку "40 mG", а на другой - "А/ЕI". Действующее вещество препарата Нексиум в дозе 40 миллиграммов представлено тоже эзомепразолом.

Лекарственное средство размещено по алюминиевым блистерам по семь штук. Купить этот препарат можно после предъявления фармацевту рецепта. Срок годности медикамента не превышает трех лет с момента фармизготовления медикамента. Важно убирать таблетки Нексиум вдаль от детей.

Какое у таблеток Нексиум действие?

Активное соединение медикамента Нексиум, представленное эзомепразолом, является так называемым S-изомером омепразола. Действующее вещество способно снижать секрецию соляной кислоты в полости желудка за счет ингибирования (подавления) так называемого протонового насоса непосредственно в париетальных клетках.

Эзомепразол подавляет желудочную секрецию как базальную, так и стимулированную. Действие лекарства начинает развиваться примерно на протяжении часа после употребления таблеток внутрь. В комбинации с определенными антибиотиками в течение недели наблюдается эрадикация (удаление) Helicobacter pylori у 90 процентов больных. Выводится медикамент с мочой и со стулом.

Какие у препарата Нексиум показания к применению?

Таблетки Нексиум инструкция по применению разрешает использовать в следующих случаях:

Какие у лекарства Нексиум применение и дозировка?

Препарат Нексиум принимают внутрь, при этом таблетки проглатывают целиком, запивая лекарство жидкостью, нельзя разжевывать лекарственную форму. Для лиц с затруднением глотания таблетку растворить можно в половине стакана воды, после чего получившуюся взвесь нужно сразу употребить.

При рефлюкс-эзофагите препарат Нексиум обычно назначают в разовой дозировке, равной 40 мг однократно в сутки в течение месяца. Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, которая протекает без эзофагита, лекарство назначают по 20 мг раз в день. Перед тем как использовать эти таблетки, пациенту следует проконсультироваться с доктором.

Передозировка от Нексиум

Симптомы передозировки Нексиум: у пациента развивается слабость, могут наблюдаться диспепсические явления. В подобной ситуации больному , а затем назначают симптоматическую терапию.

Какие у Нексиум побочные эффекты?

Средство Нексиум может способствовать развитию следующих побочных действий: , дерматит, зуд, миалгия, сыпь, возможна крапивница, мышечная слабость, алопеция, не исключена , нарушение вкуса, присоединяется , головная боль, депрессивное состояние, головокружение, парестезии, возбуждение, сонливость, рвота, галлюцинации, отмечается агрессивное поведение, боль в животе, гепатит, а также запор.

Среди прочих негативных реакций на препарат Нексиум можно отметить следующие проявления: энцефалопатия, диарея, характерен метеоризм, повышение ферментов печени, тошнота, лейкопения, сухость во рту, тромбоцитопения, стоматит, бронхоспазм, кандидоз ЖКТ, агранулоцитоз, колит, панцитопения, аллергические реакции, развивается интерстициальный нефрит, лихорадка, возможны периферические отеки, потливость, ангионевротический отек, отмечается , недомогание, кроме того, гипонатриемия, .

Особые указания

Пациенты, принимающие Нексиум довольно-таки длительное время, должны находиться под наблюдением лечащего врача.

Чем заменить Нексиум, аналоги какие использовать?

Эзомепразол Канон, Эманера, Эзокс, а также Эзомепразол.

Заключение

Перед тем как использовать препарат Нексиум, важно заручиться поддержкой доктора, то есть, необходимо предварительно проконсультироваться с врачом.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Нексиум – это препарат, который понижает секрецию желудочного сока, является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Оказывает ингибирующее воздействие на стимулированную и базальную секрецию желудка.

Эзомепразол начинает действовать на протяжении 1 часа после перорального приема 20 или 40 мг Нексиума. При ежедневном применении препарата в дозе 20 мг на протяжении 5 суток 1 раз в сутки максимальное содержание соляной кислоты после стимуляции пентагастрином в среднем уменьшается на 90% (при определении концентрации кислоты спустя 6-7 часов после приема Нексиума на 5-й день лечения).

С помощью лечения препаратом удалось добиться больших успехов при остановке кровотечения из пептической язвы, диагностированного во время эндоскопического исследования.

Препарат обладает более высокой биодоступностью по сравнению с Омепразолом, а отсюда вытекает и его преимущество в терапевтической эффективности.

Показания к применению

От чего помогает Нексиум? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;
• симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией);
• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• предупреждение рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Инструкция по применению Нексиум, дозировки

Препарат принимается перорально. Таблетки глотаются целиком, запивая водой. Разжевывать или измельчать таблетки запрещено. При наличии проблем с глотанием можно растворить таблетку в половине стакана воды. Выпить напиток следует не позднее, чем через 30 минут после приготовления. Возможно введение препарата в назогастральный зонд.

Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита препарат назначается по 40 мг Нексиум \ 1раз в день на протяжении месяца. При сохранении симптомов болезни возможно повторение 4-х недельного курса. Для профилактики рецидива и в качестве поддерживающей терапии назначается по 20 мг раз в день.

Для лечения ГЭРБ без эзофагита назначается по 20 мг раз в день. В случае отсутствия положительной динамики через 4 недели лечения, необходимо пройти дополнительное обследование и откорректировать лечение.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori Нексиум принимается Нексиум в дозировке 20 мг в комплексе с клатримицином (500 мг) и амоксициллином (1 г) дважды в сутки на протяжении 7 дней.

Пациентам, принимающим НПВС назначается в дозировке 20 или 40 мг раз в день на протяжении 4-8 недель.

Для лечения заболеваний, связанных с патологической гиперсекрецией желез желудка назначается в дозе 40 мг дважды в сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Нексиум:

• Центральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).
• Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.
• Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
• Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия (в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.
• Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.
• Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
• Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.

Противопоказания

Противопоказано назначать Нексиум в следующих случаях:

• Наследственная непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы/галактозы.
• Детский возраст до 1 года или вес тела менее 10 кг (в связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения препарата), детский возраст 1-11 лет (по другим показаниям, кроме симптоматического лечения ГЭРБ и терапии эрозивного эзофагита), детский возраст старше 12 лет (по другим показаниями, кроме ГЭРБ).

Передозировка

Прием в разовой дозе 80 мг не вызвал развития тяжелых побочных эффектов. После приема в дозе 280 мг отмечено развитие слабости и симптомов со стороны ЖКТ.

Специфического антидота нет. Показана симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Аналоги Нексиум, цена в аптеках

При необходимости, заменить Нексиум можно на аналог – это препараты:

1. Некспро,
2. Эзонекса,
3. Эзокс,
4. Барол,
5. Эзомепразол,
6. Геердин,
7. Озол,
8. Разол,
9. Ультоп.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Нексиум, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки 40мг, 14 табл. – от 1800 рублей, пеллеты 10 мг 28 шт. – от 2250 рублей, лиоф.для приготовления раствора для в/в введ. 40мг №10 – от 4987 рублей, по данным 693 аптек.

Согласно отзывам врачей, Нексиум является эффективным препаратом – ингибитором протонной помпы, позволяющим нормализовать кислотность в органах ЖКТ. Он обладает ярко выраженным терапевтическим действием. Пациенты отзываются о нем хорошо, отмечая, что улучшение наступило довольно быстро. Побочные эффекты проявляются крайне редко, но некоторым больным не нравится высокая стоимость.

Инструкция по применению нексиума в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка нексиума, взаимодействие с другими лекарствами, применение нексиума (порошок) при беременности. Инструкции: ;

Торговое название:	Нексиум
Международное название:	Эзомепразол
Лекарственная форма:	Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Показания к применению:
Атс классификация:	A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм A02 Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни A02B C Ингибиторы "протонного насоса"
Фарм. группа:	Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол. Код АТХ А02ВС05
Условия хранения:	Хранить при температуре не выше 25C, в оригинальной упаковке в защищенном от света месте. Флакон без картонной пачки при комнатном освещении можно хранить не более 24 часов. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:	2 года. Не применять поcле истечения срока годности.
Условия продажи:	По рецепту
Описание:	Лиофилизат от белого до почти белого цвета.

Содержимое инструкции:

Состав нексиума в порошке

Активное вещество нексиума

эзомепразол натрия 42.5 мг, эквивалентный 40 мг эзомепразола

40 мг эзомепразолға баламалы 42.5 мг натрий эзомепразолы

Вспомогательные вещества в нексиуме

этилендиаминтетрауксусной кислоты двунатриевая соль 1.5 мг, натрия гидроксида 0.2-1.0, азот для инъекций, вода для инъекций

1.5 мг этилендиаминтетрасірке қышқылының екі натрий тұзы, натрий гидрототығы 0.2-1.0, инъекцияға арналған азот, инъекцияға арналған су

Показания к применению порошка нексиума

Нексиум для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:

• гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни

• лечение и профилактика пептических язв, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

• профилактика развития повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки

Көктамыр ішіне енгізуге арналған Нексиум ішу арқылы ем жүргізу мүмкін болмаған кезде оның баламасы ретінде көрсетілген:

• эзофагиті және\немесе рефлюксті аурудың айқын белгілері бар емделушілердегі гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы

• қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдаумен байланысты пептикалық ойық жараларды емдеу және алдын алу

• асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасынан жедел қан кетуді эндоскопиялы емдегеннен кейін емделушілерде қайта қан кету дамуының алдын алу

Противопоказания нексиума в порошке

• известная повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата

• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности)

• совместное применение с нелфинавиром

• период лактации

• эзомепразолға, алмастырылған бензимидазолдарға немесе препараттың басқа ингредиенттеріне белгілі жоғары сезімталдық

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі деректердің болмауына орай)

• нелфинавирмен бірге қолдану

• лактация кезеңі

Побочные действия порошка нексиума

Часто (>1/100, <1/10)

• головная боль

• тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, рвота, запор

Менее часто (>1/1000, <1/100)

• дерматит, зуд, крапивница, сыпь

• головокружение

• сухость во рту

• бессонница, парестезия, сонливость

• повышение активности “печеночных” ферментов

• периферические отеки

• нечеткость зрения

Редко (>1/10000, <1/1000)

• лейкопения, тромбоцитопения

• аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок

• возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство

• нарушение вкуса

• гипонатриемия

• бронхоспазм

• стоматит и желудочно-кишечный кандидоз

• гепатит с (или без) желтухой

• фотосенсибилизация, алопеция

• артралгии, миалгии

• потливость

Очень редко (<1/10000)

• агранулоцитоз, панцитопения

• галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение

• печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени

• мультиформная экссудативная эритема

• синдром Стивенса-Джонсона

• токсический эпидермальный некролиз

• мышечная слабость

• интерстициальный нефрит

• гинекомастия

• гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии

• микроскопический колит

Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при внутривенном введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинной связи с приёмом препарата не установлено.

Жиі (1/100, 1/10)

• бас ауыру

• жүрек айну, іштің ауыруы, диарея, метеоризм, құсу, іш қату

Жиілігі аз (1/1000, 1/100)

• дерматит, қышыну, есекжем, бөртпе

• бас айналу

• ауыз ішінің кеберсуі

• ұйқысыздық, парестезия, ұйқышылдық

• «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

• шеткергі ісінулер

• анық көрмеу

Сирек (1/10000, 1/1000)

• лейкопения, тромбоцитопения

• аллергиялық реакциялар: қызба, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық реакция/анафилактикалық шок

• қозу, депрессия, дімкәстану, абыржу

• дәм сезінудің нашарлауы

• гипонатриемия

• бронх түйілуі

• стоматит және асқазан-ішектік кандидоз

• сарғаюмен (немесе онсыз) гепатит

• фотосенсибилизация, алопеция

• артралгиялар, миалгиялар

• тершеңдік

Өте сирек (1/10000)

• агранулоцитоз, панцитопения

• елестеулер (негізінен әлсіз емделушілерде), озбыр мінез-құлық

• бауыр жеткіліксіздігі, бауыр аурулары бар емделушілердегі энцефалопатия

• мультиформалы экссудаттық эритема

• Стивенс-Джонсон синдромы

• уытты эпидермалық некролиз

• бұлшықет әлсіздігі

• интерстициальді нефрит

• гинекомастия

• гипомагнезиемия, ауыр гипомагнезиемия гипокальциемияға алып келуі мүмкін

• микроскопиялық колит

Қатерлі ахуалдағы емделушілерге омепразолды көктамыр ішіне енгізгенде, әсіресе жоғары дозаларын енгізгенде көрудің қайтымсыз нашарлауының жекелеген жағдайлары жөнінде хабарланған, препарат қабылдаумен себептік байланысы анықталмаған.

Особые указания к применению

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

С осторожностью: пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter. У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

Беременность и период лактации

В настоящее время данные о применении эзомепразола в период беременности ограничены. Назначать препарат в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Кез келген үрейлену белгілері орын алғанда (мысалы, дене салмағын күрт едәуір жоғалту, қайта-қайта құсу, дисфагия, қан аралас құсу немесе мелена), сондай-ақ асқазанның ойық жарасы болғанда (немесе асқазан ойық жарасынан күдіктенгенде) қатерлі жаңа түзілімнің бар-жоғын анықтаған дұрыс, өйткені Нексиуммен емдеу белгілердің тегістелуіне әкеліп, диагноз қойылуын кешеуілдетуі мүмкін.

Сақтықпен: ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге.

Протондық помпа тежегіштерімен емдеу Salmonella мен Campylobacter туғызатын асқазан-ішек жұқпаларының пайда болу қаупінің болымсыз артуына алып келеді. Сөл бөлуге қарсы препараттарды ұзақ уақыт аралығы кезінде қабылдайтын емделушілердің асқазанында бездік кисталардың түзілуі жиі болады. Бұл құбылыстар қышқыл сөлінісін айқын тежеу нәтижесінде болатын физиологиялық өзгерістермен шартталған. Кисталар қатерсіз және қайтымды сипатта болады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Қазіргі уақытта эзомепразолды жүктілік кезеңінде қолдану жөніндегі деректер шектеулі. Препаратты жүктілік кезеңінде ана үшін күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін болжамды қауіптен басым болған жағдайда ғана тағайындау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақтық шарасын қадағалау керек.

Дозировка и способ применения

Взрослые

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендован Нексиум парентерально в дозе 20 - 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения и профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, рекомендуется Нексиум в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Как правило, период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный приём препарата.

Инъекции

Доза 40 мг

Приготовленный раствор Нексиума вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг

1/2 приготовленного раствора эзомепразола вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.

Инфузии

Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10 - 30 минут.

Доза 20 мг

1/2 приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10 - 30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.

Профилактика развития повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки

После эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки доза препарата составляет 80 мг, которую вводят в виде болюсной инфузии в течение 30 минут, после чего проводят длительную внутривенную инфузию в дозе 8 мг/ч в течение 3 дней (72 часа).

Болюсная дозировка, равная 80 мг.

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде длительной внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Дозировка 8 мг/ч

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде длительной внутривенной инфузии в течение 71,5 ч (расчетная скорость инфузии – 8 мг/ч).

Кровотечения язвы

Коррекция дозы Нексиума у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени после первоначальной дозировки 80 мг, введенной в виде болюсной инфузии, следует ограничиться длительной внутривенной инфузией 4 мг/ч в течение 71,5 часов.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы Нексиума у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы Нексиума у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы Нексиума у пациентов пожилого возраста не требуется.

Приготовление раствора

Инъекции

Раствор для инъекций готовится путем добавления 5 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения во флакон с Нексиумом. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, цветовая гамма варьируется от бесцветного до бледно-желтого.

При назначении 20 мг эзомепразола вводится половина приготовленного раствора. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.

Инфузии

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с Нексиумом в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения.

При назначении 20 мг эзомепразола, вводится половина приготовленного раствора.

Инфузии 80 мг. Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с Нексиумом 40 мг в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения. Неиспользованные остатки раствора должны быть уничтожены.

Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Приготовленный раствор (для инъекций и для инфузий) не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами. Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения). Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Хранить при температуре не выше 30С.

Ересектер

Ішу арқылы ем жүргізу мүмкін болмаған емделушілерге тәулігіне 1 рет 20 - 40 мг дозада парентеральді Нексиум ұсынуға болады.

Рефлюкс-эзофагиті бар емделушілерге эзомепразол 40 мг дозада тәулігіне 1 рет ұсынылады. ГЭРА белгілерін емдеу үшін Нексиум тәулігіне 1 рет 20 мг дозада қолданылады.

ҚҚСП қабылдаумен байланысты пептикалық ойық жараларды емдеу және алдын алу үшін тәулігіне 1 рет 20 мг дозадағы Нексиум ұсынылады.

Әдетте, көктамырішілік түрмен емдеу кезеңі ұзаққа созылмайды, емделушіні препаратты ішу арқылы қабылдауға мүмкіндігінше жылдам көшіру керек.

Инъекциялар

40 мг доза

Нексиумнің әзірленген ерітіндісі көктамыр ішіне кемінде 3 минут ішінде енгізіледі.

20 мг доза

Эзомепразолдың 1/2 әзірленген ерітіндісі көктамыр ішіне кемінде 3 минут ішінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.

Инфузиялар

40 мг доза

Эзомепразолдың әзірленген ерітіндісі көктамырішілік инфузия түрінде 10-30 минут ішінде енгізіледі.

20 мг доза

Эзомепразолдың 1/2 әзірленген ерітіндісі көктамырішілік инфузия түрінде 10-30 минут ішінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.

Асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасынан жедел қан кетуді эндоскопиялы емдеуден кейін емделушілерде қайтадан қан кету дамуының алдын алу

Асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасынан жедел қан кетуді эндоскопиялы емдегеннен кейін препарат дозасы 80 мг құрайды, ол 30 минут ішінде болюсті инфузия түрінде енгізіледі, одан кейін сағатына 8 мг дозада 3 күн бойы (72 сағат) ұзақ көктамырішілік инфузия жүргізіледі.

80 мг-ге тең болюсті дозалау

Әзірленген эзомепразол ерітіндісі ұзақ көктамырішілік инфузия түрінде 30 минут бойы енгізіледі.

8 мг/сағ. дозасы

Әзірленген эзомепразол ерітіндісі 71,5 сағат ішінде ұзақ көктамырішілік инфузия түрінде енгізіледі (инфузияның есепті жылдамдығы – 8 мг/сағ.).

Ойық жарадан қан кету

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде Нексиум дозасын реттеу қажет емес. Бауыр функциясы ауыр бұзылған емделушілерде болюсті инфузия түрінде енгізілген бастапқы 80 мг дозалаудан кейін 71,5 сағат ішінде сағатына 4 мг ұзақ көктамырішілік ұзақ инфузиямен шектелген дұрыс.

Балалар

Қолданылуы жөніндегі деректердің болмауына орай, балаларда Нексиум қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде Нексиум дозасын реттеу қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде Нексиум қолдану тәжірибесінің шектеулі екеніне орай, осындай емделушілерді емдегенде сақтық шарасын қадағалау керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде Нексиум дозасын реттеу қажет емес. Бауыр функциясы ауыр бұзылған емделушілерде ең жоғары тәуліктік доза 20 мг құрайды.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде Нексиум дозасын реттеу қажет емес.

Ерітінді дайындау

Инъекциялар

Инъекцияға арналған ерітінді Нексиум бар құтыға көктамыр ішіне енгізуге арналған 5 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісін қосу арқылы дайындалады.

Әзірленген ерітінді мөлдір болуы тиіс, түсті гаммасы түссізден бозғылт-сары түске дейін құбылады.

20 мг эзомепразол тағайындалғанда әзірленген ерітіндінің жартысы енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.

Инфузиялар

Инфузиялық ерітінді Нексиум бар бір құтының ішіндегісін көктамыр ішіне енгізуге арналған 100 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде еріту арқылы әзірленеді.

20 мг эзомепразол тағайындалғанда әзірленген ерітіндінің жартысы енгізіледі.

80 мг инфузиялар. Инфузиялық ерітінді 40 мг Нексиум бар екі құтының ішіндегісін көктамыр ішіне енгізуге арналған 100 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде еріту арқылы әзірленеді. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.

Сұйылтылған эзомепразол ерітіндісі түссізден бозғылт-сары түске дейінгі мөлдір сұйықтық түрінде болады.

Дайындалған ерітіндіні (инъекция үшін және инфузия үшін) басқа дәрілік заттармен бірге араластыруға немесе енгізуге болмайды. Қолданар алдында ерітіндіде көрінетін механикалық қоспалардың болмауын және түсінің өзгерісін көзбен қарап бағалау керек. Тек мөлдір ерітіндіні пайдалануға болады. Дайындалған ерітіндіні әзірлегеннен кейін бірден (микробиологиялық көзқарас тұрғысынан) енгізу ұсынылады. Дайындалған ерітіндіні 12 сағат ішінде пайдаланған жөн. 30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Взаимодействие с лекарствами

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПП может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В тоже время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.

В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.

Нексиум ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения дозы. При пероральном совместном приеме 30 мг Нексиума и диазепама на 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом CYP2C19.

При совместном приеме Нексиума перорально в дозе 40 мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

При назначении Нексиума перорально в дозе 40 мг пациентам, получающим варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Совместный пероральный прием Нексиума в дозе 40 мг и цизаприда на 32% повышал величину площади под кривой “концентрация – время” (AUC) и на 31% увеличивал период полувыведения (t1/2) для цизаприда; пиковые концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.

Показано, что Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.

Исследования in vivo лекарственных взаимодействий эзомепразола при введении внутривенно больших дозировок (80 мг + 8 мг/ч) не проводились. Эффект, оказываемый эзомепразолом на препараты, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, может быть более выраженным при внутривенном введении препарата, поэтому следует тщательно наблюдать пациентов в течение 3 дней с момента внутривенного введения с целью своевременного обнаружения побочных эффектов.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику Нексиума.

В метаболизме Нексиума участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное пероральное применение Нексиума и ингибитора CYP3А4, кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить более чем к 2-х кратному увеличению значения AUC для Нексиума. В таких случаях не требуется коррекции дозы Нексиума. Однако, коррекция дозировки может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени при назначении длительной терапии.

Эзомепразолдың басқа дәрілік препараттар фармакокинетикасына әсері

Эзомепразолмен және басқа ППТ-мен емдеу аясында асқазан сөлі қышқылдылығының бәсеңдеуі сіңуі қышқылды ортаға тәуелді препараттардың сіңірілу өзгерісіне әкеледі. Эзомепразол, асқазандағы қышқыл сөлінісін төмендететін басқа препараттар сияқты, кетоконазол, интраконазол және эрлотиниб сіңірілуінің төмендеуіне алып келеді.

Сонымен қатар, эзомепразол дигоксинмен бірге қабылданғанда соңғысының концентрациясын арттыра алады. ППТ мен метотрексат бірге қабылданған кезде кейбір емделушілерде концентрацияның көтерілуі болады. Жоғары дозаларда метотрексат қолданғанда эзомепразол қабылдауды тоқтата тұру қажет.

Атазанавир мен нелфинавир омепразолмен бір мезгілде қабылданған жағдайларда сарысуда осы препараттар деңгейінің төмендеуі болды, сондықтан оларды үйлестіріп қолданудан аулақ болу керек. Тәулігіне бір рет 40 мг дозадағы омепразол мен 300 мг атазанавир/100 мг ритонавирді бірге тағайындау AUC мәндерінің, сондай-ақ атазанавирдің ең жоғары және ең төмен концентрацияларының едәуір төмендеуіне әкелді. Атазанавир дозасын 400 мг дейін арттыру омепразолдың атазанавир концентрациясына ықпал етуінің орнын толтырған жоқ. Cондықтан эзомепразолды атазанавирмен бірге тағайындауға болмайды, ал эзомепразол мен нелфинавирді бір мезгілде тағайындауға мүлде жол берілмейді.

Нексиум өзінің метаболизміне қатысатын негізгі СҮР2С19 ферментін тежейді. Эзомепразолды метаболизміне СҮР2С19 қатысатын диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. сияқты басқа препараттармен бірге қолдану плазмада осы препараттар концентрацияларының жоғарылауына әкеліп, дозаны азайтуды талап етеді. 30 мг Нексиум мен диазепамды ішу арқылы бірге қабылдаған кезде СҮР2С19 субстраты болып табылатын диазепам клиренсі 45 төмендейді.

Ішуге арналған 40 мг дозадағы Нексиум мен фенитоинді бірге қабылдағанда эпилепсияға шалдыққан емделушілерде плазмадағы фенитоиннің қалдық концентрациясы 13 жоғарылады. Осыған орай, эзомепразолмен емдей бастағанда және оны тоқтатқанда плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау ұсынылады.

Ішуге арналған 40 мг дозадағы Нексиум варфарин алатын емделушілерге тағайындалғанда коагуляция уақыты рұқсатты мәндер шегінде қалды. Алайда варфарин мен эзомепразолды бірге қолданғанда ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынас) индексінің клиникалық маңызды артуының бірнеше жағдайлары жөнінде хабарланды. Осыған орай, осы препараттарды бірге қолдану басталғанда және аяқталғанда мониторинг жасау ұсынылады.

40 мг дозадағы Нексиум мен цизапридті ішу арқылы бірге қабылдау «концентрация – уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) шамасын 32% ұлғайтты және цизапридке тән жартылай шығарылу кезеңін (t1/2) 31% ұзартты; цизапридтің плазмадағы жоғары шекті концентрациялары осы орайда елеулі өзгермеген. Цизаприд монотерапиясы кезінде байқалған QT аралығының мардымсыз ұзаруы эзомепразолды қосқан кезде ұлғаймаған.

Нексиумнің амоксициллин мен хинидин фармакокинетикасының клиникалық елеулі өзгерістерін туындатпайтыны көрсетілген.

Эзомепразолмен бірге тағайындау сарысудағы такролимус концентрациясының жоғарылауына алып келді.

Көктамыр ішіне үлкен дозаларды (80 мг + 8 мг/сағ.) енгізген кезде эзомепразолдың дәрілік өзара әрекеттесулеріне in vivo зерттеу жүргізілмеген. Метаболизміне CYP2C19 қатысатын препараттарға эзомепразол көрсететін тиімді әсер препаратты көктамыр ішіне енгізген кезде айқындау болады, сондықтан жағымсыз әсерлерді дер мезгілінде анықтау мақсатында көктамыр ішіне енгізетін сәттен бастап 3 күн бойы емделушілерді мұқият қадағалау керек.

Нексиум фармакокинетикасына дәрілік препараттардың әсері

Нексиум метаболизміне CYP2C19 және CYP3A4 қатысады. Нексиум мен CYP3А4 тежегішін, кларитромицинді (тәулігіне 2 рет 500 мг) ішу арқылы бірге қолдану эзомепразолға тән AUC мәнінің екі есе артуына алып келеді. Эзомепразолды және біріктірілген CYP3А4 және CYP2C19 тежегішін, мысалы вориконазолды бірге қолдану Нексиумге тән AUC мәнінің 2 еседен де артық ұлғаюына әкеп соқтырады. Мұндай жағдайларда Нексиум дозасын реттеу қажет емес. Дегенмен, бауыр қызметі ауыр бұзылған емделушілерде ұзақ емдеу тағайындалғанда дозалауды реттеу қажет болады.

Передозировка нексиумом в порошке

Симптомы : усиление побочных эффектов.

Лечение : симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Нексиум® связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.

Симптомдары : жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі : белгілеріне қарай. Арнайы у қайтарғылары белгісіз. Нексиум плазма ақуыздарымен байланысады, сондықтан диализдің тиімділігі аз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола - основной метаболит, определяемый в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – при повторных приемах. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозо- и время- зависимым, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют фермент CYP2C19.

При ежедневном введении препарата один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

При повторном внутривенном введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя пиковая концентрация в плазме составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. При приеме внутрь аналогичных доз средняя плазменная пиковая концентрация составляет 4,6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при внутривенном введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

Нелинейное увеличение AUC наблюдается после внутривенного введения эзомепразола в виде 30-минутной инфузии (40 мг, 80 мг и 120 мг) с после-дующей продолжительной инфузией (4 мг/ч или 8 мг/ч) в течение 23,5 ч.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, другая часть - с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 1- 2% населения снижена активность фермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация – время» на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при внутривенном введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация – время» для эзомепразола. Поэтому максимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелым нарушением функции печени составляет 20 мг/сутки и ее не следует превышать. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при введении препарата один раз в сутки не отмечается.

Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.

Таралуы

Дені сау адамдарда тепе-тең концентрациясы кезіндегі таралу көлемі шамамен дене салмағына 0,22 л/кг құрайды. Эзомепразол плазма ақуыздарымен 97% байланысады.

Метаболизмі және шығарылуы

Эзомепразол Р450 (СҮР) цитохромы жүйесінің қатысуымен толық метаболизмге ұшырайды. Негізгі бөлігі спецификалық полиморфты СҮР2С19 изоформасының қатысуымен метаболизденеді, бұл орайда эзомепразолдың гидрокси- және десметилденген метаболиттері түзіледі. Қалған бөлігінің метаболизмі СҮР3А4 басқа спецификалық изоформасымен жүзеге асады; осы орайда плазмада анықталатын негізгі метаболит - эзомепразол сульфотуындысы түзіледі.

Төменде келтірілген параметрлер, негізінен, CYP2C19 белсенді ферменті бар емделушілердегі (метаболизмі жылдам емделушілер) фармакокинетика сипатын көріністейді.

Жалпы плазмалық клиренс препаратты бір рет қабылдағаннан кейін шамамен сағатына 17 л және қайта қабылдаулар кезінде сағатына 9 л құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі препаратты тәулігіне бір рет қайта қабылдаған кездерде 1,3 сағат құрайды. Қайта енгізгенде «концентрация - уақыт» қисығы астындағы ауданы (АUС) ұлғаяды. Бұл ұлғаю дозаға және уақытқа тәуелді болып, ол бауыр арқылы алғаш өту кезіндегі метаболизм төмендеуінің, сондай-ақ эзомепразолдың және/немесе оның сульфоқұрамды метаболитінің CYP2C19 ферментін тежеуінен туындауы ықтимал жүйелі клиренс төмендеуінің салдары болып саналады.

Препаратты тәулігіне бір рет күн сайын енгізгенде эзомепразол енгізулер арасындағы үзілісте плазмадан толық шығарылады, препараттың жинақталу үрдісі білінбейді.

40 мг дозадағы эзомепразол көктамыр ішіне қайта енгізілгенде плазмадағы жоғары шекті орташа концентрациясы шамамен 13,6 мкмоль/л құрайды. Осыған ұқсас дозаларды ішке қабылдағанда орташа плазмалық жоғары шекті концентрациясы 4,6 мкмоль/л құрайды. Эзомепразол көктамыр ішіне енгізілгенде, ішу арқылы қабылдаумен салыстырғанда, жалпы экспозициясы (шамамен 30%) біршама аз ұлғаяды.

Эзомепразолды 30-минуттық инфузия түрінде (40 мг, 80 мг және 120 мг) көктамыр ішіне енгізгеннен кейін дозаға байланыссыз AUC ұлғаюы байқалып, әріқарай 23,5 сағатқа созылатын инфузияға (4 мг/сағ. немесе 8 мг/сағ.) ұласады.

Эзомепразолдың негізгі метаболиттері асқазандағы қышқыл сөлінісіне әсер етпейді. Препараттың 80%-ға дейінгі дозасын ішу арқылы қолданғанда метаболиттер түрінде несеппен, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады. Өзгермеген эзомепразолдың 1%-дан азы несептен табылады.

Емделушілердің кейбір топтарындағы фармакокинетика ерекшеліктері

Тұрғындардың шамамен 1-2-да (метаболизмі баяу емделушілер) СҮР2С19 ферментінің белсенділігі төмендеген. Мұндай емделушілерде эзомепразол метаболизмі, негізінен, СҮР3А4 көмегімен жүзеге асады, ал 40 мг эзомепразол тәулігіне бір рет қайта ішке қабылданғанда «концентрация - уақыт» қисығы астындағы орташа ауданы CYP2C19 ферменті белсенді емделушілерде (метаболизмі жылдам емделушілер) 100% жоғары. Метаболизмі баяу емделушілерде плазмадағы жоғары шекті концентрацияларының орташа мәндері шамамен 60 жоғарылаған. Ұқсас айырмашылықтары эзомепразолды көктамыр ішіне енгізгенде анықталған. Аталған ерекшеліктер эзомепразолды дозалауға және қолдану тәсіліне ықпал етпейді

Егде жастағы емделушілерде (71-80 жас) эзомепразол метаболизмі елеулі өзгермейді.

Бауыр функциясы жеңіл және орташа бұзылған емделушілерде эзомепразол метаболизмі бұзылуы мүмкін. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде метаболизм жылдамдығы төмендеген, бұл эзомепразолға тән «концентрация - уақыт» қисығы астындағы ауданның екі еселенуіне әкеледі. Сондықтан бауыр функциясы ауыр бұзылған емделушілерге арналған эзомепразолдың ең жоғары дозасы тәулігіне 20 мг құрайды және оны одан асырмау керек. Препаратты тәулігіне бір рет енгізгенде эзомепразол мен оның негізгі метаболиттерінің жинақталу үрдісі болмайды.

Бүйрек функциясы төмендеген емделушілердің фармакокинетикасына зерттеу жүргізілмеген. Бүйрек арқылы эзомепразолдың өзінің емес, оның метаболиттерінің шығарылуы жүзеге асатындықтан, бүйрек функциясы бұзылған емделушілердегі эзомепразол метаболизмі өзгермейді деп жорамалдауға болады.

Фармакодинамика

Нексиум является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования кислотного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Нексиум является слабым основанием, концентрируется и переходит в активную форму в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует кислотный насос – фермент Н+, К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов значение желудочного рН было выше 4 в течение в среднем 13 и 17 часов из 24 часов.

Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции кислоты и концентрацией препарата в плазме после приёма внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC- площадь под кривой «концентрация-время»).

При внутривенном введении 80 мг эзомепразола в виде болюсной инфузии в течение 30 минут, предшествующем длительной внутривенной инфузии 8 мг/ч в течение 23,5 часов, значение внутрижелудочного рН выше 4 и выше 6 у здоровых добровольцев поддерживалось в течение, в среднем, 21 часа и 11-13 часов из 24 часов, соответственно.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита при лечении Нексиумом в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.

Нексиум омепразолдың S-изомері болып табылады және париетальді жасушаларда қышқыл сорғысын спецификалық тежеу жолымен асқазандағы тұз қышқылының сөлінісін азайтады. Омепразолдың S- және R-изомерлері ұқсас фармакодинамикалық белсенділік иеленген.

Әсер ету механизмі

Нексиум әлсіз негіз болып табылады, асқазан шырышты қабығының париетальді жасушалары сөл бөлетін өзекшелерінің аса қышқылды ортасында шоғырланады және белсенді түрге ауысады, әрі қышқылды сорғы – Н+ К+-АТФаза ферментін тежейді, бұл орайда қышқылдың әрі базальді, әрі көтермеленген сөлінісінің тежелуі болады.

Асқазандағы қышқыл сөлінісіне әсері

Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруына (ГЭРА) шалдыққан, белгілері бар емделушілер 5 күн бойы эзомепразолды 20 мг немесе 40 мг дозада қабылдағаннан кейін 24 сағаттың орташа алынған 13 және 17 сағатында асқазандағы рН мәні 4-тен жоғары болды.

Фармакокинетикалық деректерді талдау ішке қабылдағаннан кейін қышқыл сөлінісін тежеу мен плазмадағы препарат концентрациясының арасындағы өзара байланысты анықтауға мүмкіндік берді (концентрацияны бағалау үшін AUC - «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан параметрі пайдаланылды).

23,5 cағатқа созылатын 8 мг/сағат ұзақ көктамырішілік инфузияның алдында 30 минут бойы 80 мг эзомепразол болюстік инфузия түрінде көктамыр ішіне енгізілгенде сау еріктілердегі 4-тен жоғары және 6-дан жоғары асқазанішілік рН мәні, тиісінше, 24 сағаттың орташа алғанда 21 сағаты және 11-13 сағатында сақталды.