Основные представители снотворных лекарственных средств. Опасно! Самые мощные, быстродействующие и сильные снотворные препараты. Классификация снотворных средств

Различные нарушения сна в современном мире встречаются достаточно часто. Доказано, что у жителей больших городов бессонница диагностируется у большего процента населения по сравнению с жителями деревень и поселков. Основным способом лечения нарушений сна являются снотворные таблетки. Какие препараты самые сильные и можно ли купить их без рецепта?

Девушка приняла таблетки для облегчения наступления сна

Классификация снотворных средств

Снотворными называют лекарственные средства, вызывающие состояние, по характеристикам приближающиеся к естественному сну и способные ускорить процесс засыпания, усилить глубину сна и его длительность. Научное название группы препаратов для сна – гипнотики. Небольшие дозы этих лекарственных средств оказывают расслабляющее и успокаивающее действие.

Все гипнотики делятся на две большие группы: средства с наркотическим и ненаркотическим действием.

Ненаркотические гипнотики:

• Бензодиазепины – Нитразепам, Дормикум, Флунитразепам, Хальцион, Триазолам, Темазепам.
• Небензодиазепины: Золпидем (Ивадал), Зопиклон (Имован).
• Блокаторы гистаминовых рецепторов: Донормил.
• Производные ГАМК: Фенибут.

Наркотические гипнотики:

• Барбитураты (производные барбитуровой кислоты): Барбитал, Фенобарбитал, Эстимал.

Бензодиазепины

В эту группу снотворных средств входят вещества, обладающие снотворным, противотревожным и противоэпилептическим действием. При расстройстве сна бензодиазепины ускоряют процесс засыпания и значительно удлиняют продолжительность отдыха. Действие препаратов из этой группы оказывает влияние на структуру сна, укорачивая фазы быстрого и пародоксального сна, поэтому сновидения при употреблении бензодиазепинов – явление нечастое.

Эффективность снотворных средств из группы бензодиазепинов увеличивается за счет анксиолитического свойства – снятия тревожности, напряженности, острой реакции на происходящие события, в связи с чем эти средства являются препаратами выбора для лечения бессонницы.

Список препаратов достаточно обширный и включает в себя торговые названия:

• Нитразепам – «Эуноктин», «Радедорм», «Берлидорм».
• Мидазолам – «Дормикум», «Флормидал».
• Триазолам – «Хальцион».
• Флунитразепам – «Рогипнол».

Средняя продолжительность лечения бензодиазепинами составляет 2 недели. При более длительном применении – около 3-4 недель, развивается лекарственная зависимость. Резкое прекращение приема этих снотворных приводит к развитию синдрома отмены: пациент испытывает чувство тревоги, бессонницу, его мучают ночные кошмары, наблюдается тремор конечностей.

Психоактивные препараты со снотворным, анксиолитическим и противосудорожным эффектами

Неприятным эффектом этих снотворных средств является «синдром последствия» — после просыпания человек ощущает вялость, слабость в мышцах, головокружение, сонливость, возможно нарушение координации движений и снижение концентрации внимания. Подобные симптомы связаны с медленным метаболизмом бензодиазепинов в организме – препараты долго всасываются в кровь из желудка, а в печени происходит неполный распад с выведением в кровь активных метаболитов, которые поддерживают основное действие таблеток. В связи с этим свойством крайне не рекомендовано использовать препараты пациентам, чья работа требует концентрации внимания и сосредоточенности – водителям автотранспорта, высотникам.

Отравление бензодиазепинами происходит достаточно редко из-за их малотоксичности.

Небензодиазепины

Основными препаратами из этой группы стали так называемые Z-препараты – Зопиклон, Золпидем и Залеплон. Мягкое действие этих таблеток делает их более безопасными, чем производные барбитуровой кислоты, а сниженная вероятность развития физической зависимости и привыкания в сравнении с бензодиазепинами предоставляет возможность более длительного лечения.

Как и любые другие лекарственные вещества, небензодиазепиновые препараты имеют недостатки – существует вероятность развития амнезии, реже – галлюцинаций. Длительное применение Z–препаратов может сопровождаться дневной сонливостью и тревожностью. Залеплон обладает коротким периодом полураспада, в связи с чем он более безопасен для применения у лиц, чья деятельность требует особой концентрации внимания.

Снотворное средство небензодиазепиновой структуры

Лечение небензодиазепиновыми препаратами не следует прекращать резко в том случае, если терапия длится более 2 недель, что связано с повышенной возможностью развития синдрома отмены. Дозу сокращают постепенно, в течение нескольких недель в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Блокаторы гистаминовых рецепторов

Известным свойством препаратов для лечения аллергии является снотворное действие, на чем и основан эффект современного снотворного средства Донормил. Механизм действия Донормила основан на его способности оказывать влияние на отдельные участки мозга, отвечающие за процесс нервного возбуждения. Препарат отпускается из аптеки без рецепта, поэтому является более доступным. Среди побочных эффектов Донормила следует выделить сильную сухость во рту, запоры и задержку мочеиспускания во время приема снотворного средства. Препарат не вызывает привыкания, а возможность отравления очень низкая – не было выявлено ни одного летального исхода при передозировке.

Барбитураты

Основная часть производных барбитуровой кислоты исключена из списка препаратов для лечения бессонницы из-за большого количества побочных эффектов. В современной клинической практике барбитураты все реже назначаются больным, страдающим различными нарушениями сна. Сон, инициированный этой группой препаратов, отличается от нормального физиологического сна – нарушается цикличность фаз и изменяется его структура. Лекарственная зависимость развивается сразу после повторного приема, а длительное лечение провоцирует привыкание. Сон, вызванный наркотическим снотворным, прерывистый, отмечается наличие кошмарных сновидений. После просыпания человек испытывает сильную сонливость, усталость, нарушена координация движений.

Лекарственное средство из группы барбитуратов

В настоящее время к применению разрешены только Фенобарбитал и Циклобарбитал (Реладорм). Половина снотворной дозы этих препаратов производит расслабляющий эффект, а превышение дозировки в несколько раз вызывает тяжелое отравление. Синдром отмены развивается сразу после прекращения лекарственной терапии и выражается в тяжелой бессоннице, раздражительности, тревожности, плохом настроением и угнетении работоспособности.

Производные ГАМК

Гамма-Аминомаслянная кислота является тормозным медиатором центральной нервной системы и занимает важное место в формировании медленного сна. Основным препаратом этой группы является средство под названием «Фенибут». Этот ноотропный препарат, обладающий снотворным эффектом, способствует нормализации времени засыпания и восстанавливает нормальную цикличность фаз сна. В отличие от препаратов бензодиазепинового ряда Фенибут способствует продлению фазы медленного сна, за счет чего значительно улучшается самочувствие пациента после просыпания. Снотворное малотоксично, имеет короткий список побочных эффектов и не вызывает лекарственной зависимости.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Снотворное – это краткое наименование довольно обширной и весьма разнородной группы лекарственных препаратов, способствующих наступлению и поддержанию сна достаточной длительности и глубины. Полное название данной группы лекарственных средств – снотворные препараты.

В настоящее время имеется широкий спектр препаратов, обладающих снотворным эффектом, однако в большинстве случаев это их дополнительное или побочное, но не основное действие. К группе снотворных же препаратов относят только такие лекарства, для которых это действие является основным.

Снотворные препараты относят к средствам, действующим на центральную нервную систему, поскольку их эффект реализуется за счет активизации или подавления выработки биологически активных веществ (нейромедиаторов), а также изменения работы определенных рецепторов нейронов.

Понятие о фазах сна и его возможных нарушениях

Чтобы понимать, на что направлено действие снотворных препаратов, необходимо знать структуру сна и типы его возможных нарушений.

Нарушения могут быть спровоцированы различными причинами, такими как:

• Нарушение ритма режима сна-бодрствования, например, при ночных дежурствах;
• Психологическое перенапряжение, особенно в вечерние часы;
• Психические заболевания (например, депрессия , тревожное расстройство, шизофрения и др.);
• Прием медикаментов , активирующих ЦНС (кофеина, теофиллина и др.);
• Соматические заболевания (гипертония , боли, кашель и др.);
• Различные синдромы, нарушающие сон (например, апноэ, синдром беспокойных ног).

Кроме того, нарушения сна могут быть вызваны неизвестными причинами, и в таком случае они называются идиопатическими. Длительные курсы применения снотворных препаратов показаны именно при идиопатических нарушениях сна. Если же сон нарушен вследствие каких-либо вышеперечисленных причин, то следует в первую очередь лечить основное заболевание, и к снотворным препаратам прибегать эпизодически, только в случае необходимости.

Нарушения сна классифицируются на следующие виды в зависимости от того, какой именно компонент сонной структуры оказался пораженным:

• Пресомнические расстройства – нарушен только процесс засыпания;
• Интрасомнические расстройства – нарушена глубина сна, человек спит поверхностно и часто просыпается;
• Постсомнические расстройства – человек рано просыпается и больше не может заснуть, причем в течение всего дня его беспокоит сонливость .

Снотворные препараты могут устранять все типы нарушений сна, способствуя нормальному засыпанию и обеспечивая достаточную глубину и продолжительность сонного периода. Однако оказывать влияние на все варианты нарушений сна способны не все препараты. Достаточно большая часть снотворных нормализует только какое-либо одно или два вида расстройства сна. Поэтому перед выбором и применением снотворного препарата следует выявить вид нарушений сна и подобрать лекарство, действие которого направлено на купирование именно этого расстройства.

Классификация снотворных препаратов

В настоящее время в клинической практике используется анатомо-терапевто-химическая (АТХ) классификация лекарственных препаратов, которая одновременно учитывает и строение активного вещества, и анатомические структуры, на которые воздействует лекарство, и спектр его терапевтической активности. Благодаря учету сразу трех параметров именно классификация АТХ является наиболее полной и удобной для практического пользования, поскольку позволяет врачу сориентироваться в разных свойствах лекарственного препарата.

Итак, в настоящее время согласно АТХ-классификации все снотворные препараты подразделяются на следующие разновидности:
1. Барбитураты:

• Амобарбитал;
• Апробарбитал;
• Бутобарбитал;
• Винбарбитал;
• Винилбитал;
• Гексобарбитал;
• Гептабарбитал;
• Метогекситал;
• Проксибарбал;
• Репозал;
• Секобарбитал;
• Талбутал;
• Тиопентал натрия;
• Фенобарбитал;
• Циклобарбитал;
• Эталлобарбитал.

2. Барбитураты в комбинации с другими препаратами:

• Беллатаминал (фенобарбитал + эрготамин + алкалоиды белладонны);
• Реладорм (диазепам + циклобарбитал).

3. Производные бензодиазепина:

• Бротизолам;
• Доксефазепам;
• Квазепам;
• Лопразолам;
• Лорметазепам;
• Мидазолам;
• Нитразепам;
• Оксазепам;
• Темазепам;
• Триазолам;
• Флунитразепам;
• Флуразепам;
• Цинолазепам;
• Эстазолам.

4. Препараты, обладающие сходными с бензадизепинами эффектами и являющиеся агонистами ГАМК-рецепторов (Z-препараты):

• Зопиклон;
• Золпидем;
• Залеплон.

5. Альдегиды и их производные:

• Хлоралгидрат;
• Хлоралодол;
• Ацетилглицинамид хлорал гидрат;
• Дихлоралфеназон;
• Паралдегид.

6. Производные пиперидинедиона:

• Глутетимид;
• Метиприлон;
• Пиритилдион;
• Талидомид.

7. Агонисты рецепторов мелатонина:

• Рамелтеон;
• Таксимелтеон;
• Мелатонин.

8. Блокаторы гистаминовых рецепторов:

• Дифенгидрамин;
• Доксиламин.

9. Агонист орексиновых рецепторов:

• Суворексант.

10. Прочие снотворные препараты:

• Бромизовал;
• Валноктамид;
• Гексапропимат;
• Клометиазол;
• Метаквалон;
• Метилпептинол;
• Ниапразин;
• Пропиомазин;
• Триклофос;
• Этхлорвинол.

В данной классификации для удобства поиска приведены только международные названия (МНН) препаратов, которые обычно указываются в инструкциях по применению, как активные вещества. Одно и то же активное вещество может содержаться в нескольких препаратах-синонимах, которые обладают совершенно одинаковым действием.

Большинство барбитуратов и бензодиазепинов, указанных в классификации, в настоящее время используются только в редких случаях в специфической госпитальной практике, то есть, в больницах. Для амбулаторного применения фактически используется только несколько снотворных-барбитуратов и бензодиазепинов. Наиболее часто из барбитуратов применяется фенобарбитал , а из бензодиазепинов – флунитразепам, нитразепам и некоторые другие. Кроме того, в приведенной выше классификации перечислены все снотворные препараты, применяющиеся в разных странах, поэтому их перечень гораздо шире того, что имеется в России, Украине, Беларуси, Молдове и др.

Помимо АТХ-классификации все снотворные препараты подразделяются на две большие группы – с наркотическим и с ненаркотическим типом действия. К препаратам с наркотическим типом действия относят все барбитураты и альдегиды. Все остальные снотворные препараты обладают ненаркотическим типом действия. Подразделение снотворных на категории с наркотическим и ненаркотическим типом действия имеет очень большое значение, поскольку первые быстрее всего вызывают привыкание.

Также практикующие врачи широко используют классификацию снотворных препаратов по длительности их действия, согласно которой выделяют лекарства короткого, среднего и длительного действия. Снотворные различной длительности действия приведены в таблице.

Снотворные препараты короткого действия (1 – 5 часов)	Снотворные препараты средней продолжительности действия (5 – 8 часов)	Снотворные препараты длительного действия (более 8 часов)
Метогекситал	Апробарбитал	Фенобарбитал
Тиопентал	Секобарбитал	Амобарбитал
Циклобарбитал	Буталбитал	Винилбитал
Оксазепам	Бутобарбитал	Винбарбитал
Мидазолам	Талбутал	Гексобарбитал
Лоразепам	Барбамил	Гептабарбитал
Триазолам	Темазепам	Проксибарбал
Лорметазепам	Доксефазепам Реладорм	Репозал
Зопиклон	Хлоралгидрат	Эталлобарбитал
Золпидем	Хлоралодол	Беллатаминал
Залеплон	Ацетилглицинамид хлорал гидрат	Флунитразепам
Рамелтеон	Дихлоралфеназон	Флуразепам
Таксимелтеон	Паралдегид	Эстазолам
Мелатонин	Глутетимид	Нитразепам
Клометиазол	Метиприлон	Бротизолам
Ниапразин	Доксиламин	Квазепам
Пропиомазин	Суворексант	Цинолазепам
	Метаквалон	Пиритилдион
	Метилпептинол	Бромизовал
	Этхлорвинол	Валноктамид
	Оксазепам	Гексапропимат
	Дифенгидрамин	Триклофос

Классификация снотворных препаратов по продолжительности действия имеет огромное практическое значение, поскольку позволяет подобрать для каждого конкретного человека лекарственное средство, обеспечивающее необходимые ему эффекты. Например, если у человека нарушен только процесс засыпания, то рекомендуется использовать снотворные препараты короткого действия, поскольку они обеспечат быстрое погружение в сон, и не вызовут утренней усталости и разбитости. При поверхностном сне с частыми пробуждениями рекомендуется использовать снотворные средства средней продолжительности действия, поскольку они обеспечат хороший, качественный, глубокий сон, который утром даст человеку ощущение того, что он отлично отдохнул. Если же человек рано просыпается по утрам и больше не может уснуть, то необходимо использовать снотворные длительного действия, которые обеспечат достаточную длительность сна, ликвидировав раннее пробуждение.

Снотворное действие препаратов (снотворный эффект)

В общем виде механизм действия всех снотворных препаратов сводится к уменьшению выраженность процессов возбуждения в центральной нервной системе и усилению торможения. Соотношение угнетения возбуждения и усиления торможения у разных лекарственных препаратов разное, что обуславливает различия в длительности и характере их действия.

Так, снотворные препараты короткого действия преимущественно подавляют процессы возбуждения, вследствие чего торможение естественным образом начинает превалировать, и человек засыпает. Подобный механизм действия является оптимальным для устранения трудностей при засыпании, когда человеку тяжело заснуть, но когда это получается, он спит нормально – глубоко и без частых пробуждений. Несомненным преимуществом препаратов данного типа действия является то, что они не нарушают нормальную структуру сна, не вызывая изменения длительности и соотношения его фаз. В результате, после приема снотворного короткого действия утром человек просыпается выспавшимся и хорошо отдохнувшим.

Снотворные препараты средней продолжительности действия обладают способностью не только уменьшать возбуждение, но и немного усиливать торможение, вследствие чего их эффект длится дольше и позволяет оказывать влияние не только на процесс засыпания, но и на качество сна. Данные лекарственные препараты хорошо устраняют проблему поверхностного сна и частых ночных пробуждений, что позволяет человеку также хорошо высыпаться и не чувствовать себя по утрам разбитым.

Снотворные препараты длительного действия одновременно угнетают возбуждение и резко усиливают торможение, чем и объясняется их столь продолжительный эффект. Данные препараты эффективны при любом нарушении сна – и при длительном засыпании, и при неглубоком погружении в сон, и при частых ночных или ранних утренних пробуждениях.

В остальном снотворные препараты каждой конкретной группы обладают собственным механизмом действия, отличным от других.

Так, барбитураты вызывают сон даже при тяжелой бессоннице , однако изменяют нормальную структуру сна, вследствие чего человек может видеть очень яркие сновидения, кошмары и т.д. Поэтому такой сон не является полноценным. Эффект барбитуратов реализуется путем их взаимодействия с ГАМК-рецепторами , которые становятся более чувствительны к своему медиатору – ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте). Из-за более продолжительного действия ГАМК на структуру головного мозга угнетается возбуждение и активируется торможение.

Бензодиазепины также воздействуют на ГАМК-рецепторы, однако являются более безопасными по сравнению с барбитуратами, поскольку не вызывают тяжелых побочных эффектов, а зависимость формируется гораздо больше.

Бензодиазепиновоподобные Z-препараты (Зопиклон, Золпидем, Залеплон) также оказывают свои эффекты через воздействие на ГАМК-рецепторы. Однако в отличие от бензодиазепинов и барбитуратов Z-препараты избирательно связываются с центральными рецепторами, вызывая усиленное торможение, которое приводит к быстрому засыпанию и качественному сну. Данные препараты не изменяют структуру сна, не вызывают сонливости днем, для них не характерны тяжелые побочные эффекты и очень медленно развивается привыкание, а потому в настоящее время именно Z-препараты являются наиболее широко используемыми средствами для устранения бессонницы.

Гистаминоблокаторы также являются весьма эффективными препаратами, действие которых осуществляется за счет ускорения работы ГАМК-рецептора. Именно гистаминоблокаторы являются самыми безопасными снотворными в настоящее время, поэтому их разрешено применять даже для детей. Кроме того, гистаминоблокаторы являются единственными препаратами, которые можно использовать при синдроме апноэ . Однако все вышеперечисленное касается только препаратов, содержащих в качестве активного вещества доксиламин. Остальные гистаминоблокаторы, применяемые в качестве снотворных средств (например, дифенгидрамин, гидроксизин, доксиламин, прометазин), угнетают парадоксальную фазу сна и вызывают выраженную сонливость в утренние часы и головные боли . Несомненным преимуществом снотворных группы гистаминоблокаторов является полное отсутствие зависимости даже при длительном применении.

Альдегиды и Клометиазол оказывают очень быстрое действие и практически не изменяют нормальную структуру сна. Однако Клометиазол быстро вызывает лекарственную зависимость.

Снотворное – правила выбора и применения препаратов

В настоящее время назначение снотворных препаратов считается оправданным в следующих ситуациях:
1. Причины бессонницы не выявлены.
2. Причины бессонницы полностью устранить невозможно.

При выборе снотворного препарата следует учитывать вид и тяжесть нарушений сна. Так, при трудностях с засыпанием и нормальном сне в течение всего оставшегося промежутка времени следует выбирать снотворные короткого или среднего действия. При этом если тяжесть нарушений не слишком высока, то оптимально применять любые средства за исключением бензодиазепинов и барбитуратов. В настоящее время при трудностях засыпания врачи рекомендуют использовать следующие препараты – Зопиклон, Золпидем, Залеплон, Мелатонин , Клометиазол, Ниапразин или Пропимиозин.

Эти препараты можно использовать при трудностях засыпания, возникающих в любой момент. Например, если человек вечером не может заснуть, то перед укладыванием в постель можно принять какое-либо указанное лекарство. Также это лекарство можно принять и в том случае, если человек проснулся ночью и не может повторно заснуть.

Если человека беспокоят частые ночные пробуждения и поверхностный сон, то ему следует подобрать препарат среди средств со средней или короткой продолжительностью действия. Если нарушения сна не тяжелые, то также следует выбирать новые препараты, отказавшись от бензодиазепинов и барбитуратов. Врачи рекомендуют подбирать препарат из следующих:

• Хлоралгидрат;
• Доксиламин;
• Метаквалон;
• Мелатонин.

При этом если нужен быстрый эффект, то оптимальны препараты с хлоралгидратом, однако их нельзя принимать в течение длительного времени, поскольку они быстро вызывают привыкание. Если нужен препарат, который можно будет использовать длительно, то оптимален Доксиламин. Все остальные препараты можно применять ограниченный промежуток времени, однако достаточно длительный, чтобы сформировался новый рефлекс сна, и человек мог отказаться от снотворных средств.

При ранних утренних пробуждениях, после которых невозможно заснуть, рекомендуется применять препараты длительного или среднего действия. Людям, постоянная работа которых связана с необходимостью высокой скорости реакций и концентрации внимания, не следует использовать снотворные длительного действия, поскольку их частым побочным эффектом является вялость, заторможенность и сонливость днем. Поскольку большая часть снотворных этой группы относится к бензодиазепинам и барбитуратам, то следует использовать их с предельной осторожностью. Чтобы не прибегать к сильнодействующим и быстро вызывающим зависимость бензодиазепинам и барбитуратам, рекомендуется подобрать какой-либо препарат из следующих:

• Бромевазол;
• Доксиламин;
• Золпидем;
• Зопиклон.

В принципе, при выборе снотворного следует всегда руководствоваться правилом, что бензодиазепины и барбитураты можно применять только в случае крайней необходимости при тяжелой бессоннице, когда другие средства неэффективны. Однако после достижения положительного эффекта при использовании барбитуратов и бензодиазепинов следует переходить на прием других снотворных, не обладающих такой выраженной и сильной способностью формировать зависимости.

Общая современная тенденция такова, что снотворными препаратами выбора являются Зопиклон, Золпидем, Залеплон и Доксиламин, которые обеспечивают быстрое засыпание, практически не нарушают нормальную структуру сна, не вызывают многочисленных тяжелых побочных эффектов, таких, как привыкание, сонливость днем, головные боли и др.

Любой снотворный препарат следует принимать за 15 – 30 минут до отхода ко сну.

Снотворные препараты (список)

Приведем список снотворных препаратов в алфавитном порядке вне зависимости от того, к какой группе относится тот или иной препарат. В списке сначала будем указывать международное название действующего вещества, а затем в скобках коммерческие наименования, под которыми препарат может продаваться в аптеках.

Снотворные препараты всех форм выпуска

Итак, в настоящее время на фармацевтических рынках стран СНГ имеются следующие снотворные препараты:

• Беллатаминал (фенобарбитал + эрготамин + алкалоиды белладонны);
• Бромизовал (Бромизовал, Бромурал);
• Бротизолам;
• Гексобарбитал (Гексенал);
• Дифенгидрамин (Дифенгидрамин, Грандим, Димедрол);
• Доксиламин (Валокордин-Доксиламин, Донормил, Реслип);
• Залеплон (Анданте, Залеплон);
• Клометиазол (Геминеврин);
• Мелатонин (Мелаксен, Циркадин, Мелаксен Баланс, Меларена, Мелатонин);
• Метогекситал (Бриетал);
• Метаквалон;
• Оксазепам (Нозепам, Тазепам);
• Темазепам (Сигнопам);
• Тиопентал натрия (Тиопентал, Тиопентал-КМП);
• Триазолам;
• Фенобарбитал (Люминал);
• Флунитразепам (Рогипнол);
• Флуразепам (Апо-Флуразепам);
• Циклобарбитал (Реладорм);
• Эстазолам (эстазолам);
• Хлоралгидрат.

Перечисленные в списке лекарственные препараты выпускаются в различных формах – растворы для внутривенных и внутримышечных инъекций, таблетки и капли для приема внутрь.

Снотворные препараты в таблетках

Снотворные препараты в таблетках следующие:

• Анданте (капсулы);
• Апо-Флуразепам (капсулы);
• Беллатаминал;
• Берлидорм 5;
• Бромизовал;
• Геминеврин (капсулы);
• Гипноген;
• Димедрол;
• Донормил;
• Ивадал;
• Золпидем;
• Зольсана;
• Зонадин;
• Зопиклон 7,5-СЛ;
• Мелаксен;
• Мелаксен Баланс;
• Меларена;
• Нитразадон;
• Нитразепам таблетки;
• Нитрам;
• Нитрест;
• Нитросам;
• Нозепам;
• Пиклодорм;
• Радедорм 5;
• Реладорм;
• Релаксон;
• Реслип;
• Рогипнол;
• Санвал;
• Сигнопам;
• Слипвэлл;
• Сновител;
• Сомнол;
• Тазепам;
• Торсон;
• Фенобарбитал;
• Флормидал;
• Хлоралгидрат;
• Циркадин;
• Эстазолам;
• Эуноктин.

Снотворные препараты в каплях

Снотворные препараты, выпускающиеся в каплях, следующие:

• Валокордин-Доксиламин – капли для приема внутрь;
• Грандим – раствор для приема внутрь;
• Онириа – капли для приема внутрь;
• Фенобарбитал – раствор для приема внутрь.

Снотворное без рецептов (список)

Поскольку практически все снотворные препараты действуют на центральную нервную систему и могут вызывать тяжелые побочные эффекты, такие, как угнетение дыхания, снижение работоспособности, сонливость и другие, а также провоцировать привыкание, то большинство из них отпускают по рецепту врача. Все бензодиазепиновые снотворные и барбитураты отпускаются строго по специальным рецептам. Снотворные из других групп в большинстве случаев также отпускаются по рецепту.

В настоящее время без врачебного рецепта можно приобрести следующие снотворные препараты:

• Анданте;
• Валокордин-Доксиламин;
• Мелаксен;
• Мелаксен Баланс;
• Меларена;
• Реслип;
• Циркадин.

Также без рецепта врача отпускаются гомеопатические препараты, способствующие нормализации сна, такие, как Нервохеель и Успокой. Кроме того, на отечественном фармацевтическом рынке имеются растительные снотворные препараты, которые также продаются без рецепта врача, но во многих ситуациях оказываются достаточно эффективными. Наиболее эффективными растительными препаратами со снотворным и успокоительным эффектом являются следующие:

• Дормиплант таблетки;
• Персен таблетки;
• Ново-Пассит раствор;
• Корвалол раствор.

Если имеется необходимость сильного снотворного средства, а выписать рецепт у врача нет возможности, то можно купить капли Валокордина , в составе которых имеется фенобарбитал. Затем следует выпить максимально допустимую разовую дозировку капель, после чего сон практически гарантированно наступит.

Быстрое снотворное

Различные снотворные препараты вызывают наступление сна через 5 – 30 минут. Препараты, которые способны "усыпить" человека через 5 – 15 минут после из применения, считаются быстрыми снотворными. Однако их быстрота относительна, ведь наступление сна в течение 15 – 30 минут после приема тоже является достаточно хорошим показателем, поскольку за это время человек успевает удобно лечь в постели, расслабиться, подумать о чем-либо приятном, и на этом фоне мягко и незаметно погрузиться в сон. Поэтому, строго говоря, все современные снотворные препараты можно назвать относительно быстродействующими.

Но самыми быстродействующим снотворными, вызывающими засыпание буквально в течение 5 – 15 минут после приема, являются следующие препараты:

• Донормил;
• Реладорм;
• Реслип;
• Хлоралгидрат.

Сильное снотворное

К сильным снотворным препаратам относят средства следующих групп:
1. Барбитураты:

• Беллатаминал;
• Гексобарбитал (Гексенал);
• Метогекситал (Бриетал);
• Фенобарбитал (Люминал);
• Циклобарбитал (Реладорм).

2. Бензодиазепины:

• Мидазолам (Мидазолам-Хамельн, Дормикум, Флормидал, Фулсед);
• Нитразепам (Берлидорм 5, Нитразадон, Нитрам, Нитросам, Радедорм 5, Эуноктин);
• Оксазепам (Нозепам, Тазепам);
• Темазепам (Сигнопам);
• Триазолам;
• Флунитразепам (Рогипнол);
• Флуразепам (Апо-Флуразепам).

3. Z-препараты:

• Зопиклон (Зопиклон, Зопиклон 7,5 – СЛ, Имован, Пиклодорм, Релаксон, Сомнол, Слипвэлл, Торсон);
• Золпидем (Гипноген, Золпидем, Зольсана, Зонадин, Ивадал, Нитрест, Онириа, Санвал, Сновител);
• Залеплон (Анданте, Залеплон).

4. Гетероциклические соединения:

• Хлоралгидрат.

5. Агонисты мелатониновых рецепторов:

• Мелаксен;
• Мелаксен Баланс;
• Меларена;
• Циркадин.

Вышеперечисленные препараты являются самыми сильными снотворными, однако большинство их них отпускается из аптек только по рецепту.

Сильное снотворное без рецептов

Единственные сильные снотворные, которые всегда можно купить без рецепта – это препараты из группы агонистов мелатонина, такие, как Мелаксен, Мелаксен Баланс, Меларена и Циркадин. Данные препараты разрешены к безрецептурному отпуску, поскольку безопасны, их очень сложно передозировать, и они не вызывают привыкания.

Кроме того, в некоторых аптеках без рецепта можно приобрести сильное снотворное Анданте, которое теоретически включено в список рецептурных препаратов, но не является средством предметного учета, как наркотические вещества, бензодиазепины и барбитураты, и поэтому иногда отпускается свободно.

Если человеку необходимо сильнодействующее снотворное для периодического применения от случая к случаю, то можно воспользоваться каплями Валокордина, поскольку в них содержится фенобарбитал. При применении Валокордина в качестве сильнодействующего снотворного следует принять за 20 – 30 минут до отхода ко сну максимально допустимую разовую дозировку препарата. Постоянно использовать Валокордин нельзя, поскольку это вызовет привыкание и многочисленные побочные эффекты, однако от случая к случаю такой вариант вполне можно применять.

Снотворное, не вызывающее привыкание

К сожалению, все снотворные препараты в той или иной мере вызывают привыкание, которое выражается в формировании физической и психологической зависимости. Однако у одних препаратов зависимость формируется быстро, а у других – очень медленно. То есть, степень тяжести зависимости и длительность ее формирования различны для разных препаратов. Подобное медленное формирование зависимости можно приравнять к отсутствию привыкания.

Так, наиболее быстро (примерно в течение 3 – 4 месяцев) формируется зависимость от барбитуратов и бензодиазепинов, и от препаратов этих же групп она наиболее тяжелая. Медленнее (примерное в течение 5 – 6 месяцев) формируется зависимость к Z-препаратам (Золпидем, Зопиклон, Залеплон), Хлоралгидратам и другим. Однако тяжесть сформировавшейся зависимости от данных препаратов не уступает таковой от бензодиазепинов и барбитуратов.

Практически не формируется зависимость к препаратам мелатонина (Мелаксен, Циркадин, Мелаксен Баланс, Меларена, Мелатонин), доксиламина (Валокордин-Доксиламин, Донормил, Реслип) и дифенгидрамина (Дифенгидрамин, Грандим, Димедрол).

Снотворное для детей

У детей практически никогда не бывает нарушений сна, которые требовали бы лечения серьезными снотворными препаратами. Как правило, бессонница у детей спровоцирована перевозбуждением, избыточной активностью или какими-либо неприятными ощущениями, например, болью, насморком и т.д. Поэтому для того, чтобы помочь ребенку уснуть, необходимо, во-первых, постараться устранить причину, а во-вторых, дать ему безопасные успокаивающие средства. Такие успокоительные можно считать аналогами снотворных препаратов для детей.

В настоящее время условными детскими снотворными препаратами (успокоительными) можно считать следующие:

• Нервохеель (гомеопатическое средства);
• Дормикинд (гомеопатическое средство);
• Нотта (гомеопатическое средство);
• Баю-Бай;
• Централь;
• Сбор "Детский успокоительный";
• Сбор "Мамина сказка";
• Сбор "Вечерняя сказка".

Не рекомендуется давать ребенку в качестве снотворного самостоятельно приготовленные отвары и настои трав, поскольку в них невозможно проконтролировать концентрацию активных веществ.

Если же проблема бессонницы у ребенка серьезная, то для ее устранения можно использовать Димедрол или Фенобарбитал. Однако применять данные препараты следует только под контролем врача.

Хорошее снотворное

В настоящее время хорошими снотворными считаются препараты, которые обеспечивают быстрое засыпание и качественный, глубокий, полноценный сон без пробуждений в течение ночи, а также не вызывают быстрого привыкания. Кроме того, хорошие снотворные не должны вызывать сонливости и рассеянности в дневные часы и одновременно обеспечивать ощущение бодрости, свежести и прилива сил с утра. Данным требованиям в полной мере отвечают препараты Z-группы (Золпидем, Зопиклон, Залеплон), агонисты мелатонина (Мелаксен, Циркадин, Мелаксен Баланс, Меларена) и средства, содержащие доксиламин (Валокордин-Доксиламин, Донормил, Реслип).

Побочные эффекты снотворных препаратов; как справиться с бессонницей без снотворных - рекомендации врача кардиолога-сомнолога - видео

Фототерапия (светолечение): снотворные очки - видео

Цена

Стоимость различных снотворных препаратов варьируется в широких границах. Так, наиболее дешевые препараты, например, Димедрол, можно приобрести в пределах 20 – 80 рублей, а дорогие лекарства, такие, как Мелаксен, будут стоит от 450 до 550 рублей. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Снотворные средства облегчают засыпание, повышают глубину и продолжительность сна, применяются для лечения бессонницы (инсомнии).

Нарушения сна широко распространены в современном мире. 38-45% населения недовольны своим сном, 1/3 популяции страдает эпизодическими или постоянными расстройствами сна, требующими лечения. Бессонница - одна из серьезных медицинских проблем у людей старческого возраста.

Бодрствование включается и поддерживается восходящей ретикулярной формацией среднего мозга, которая оказывает на кору больших полушарий не­специфическое активирующее влияние. В стволе мозга при бодрствовании пре­обладает деятельность холинергических и адренергических синапсов. Электро­энцефалограмма (ЭЭГ) бодрствования десинхронизирована - высокочастотная и низкоамплитудная. Нейроны генерируют потенциалы действия несинхронно, в индивидуальном непрерывном частом режиме.

Продолжительность сна у новорожденных составляет 12-16 часов в сутки, у взрослых - 6-8 часов, у пожилых - 4-6 часов. Сон регулируется гипногенной системой ствола мозга. Ее включение связано с биологическими ритмами. По данным полисомнографии (ЭЭГ, электроокулография, электромиография) в струк­туре сна выделяют медленную и быструю фазы, объединенные в циклы по 1,5-2 часа. В течение ночного сна сменяется 4-5 циклов. В вечерних циклах быст­рый сон представлен очень мало, в утренних циклах его доля увеличивается. Всего медленный сон занимает 75-80%, быстрый сон - 20-25% продолжитель­ности сна.

Медленный сон (синхронизированный, переднемозговой сон, сон с медленными движениями глазных яблок)

Поддерживается синхронизирующей системой таламуса, переднего гипота­ламуса и серотонинергическими нейронами ядер шва. В стволе мозга преобла­дает функция ГАМК-, серотонин- и холинергических синапсов. Глубокий сон с 5-ритмом на ЭЭГ, кроме того, регулируется S-пептидом сна. ЭЭГ медленного сна синхронизирована - высокоамплитудная и низкочастотная. Мозг функцио­нирует в виде ансамбля нейронов, которые синхронно генерируют пачки низко­частотных импульсов. Разряды чередуются с длительными паузами молчания.

В фазе медленного сна наблюдаются медленные движения глазных яблок, умеренно снижаются тонус скелетных мышц, температура тела, АД, частота дыхания и пульса. Возрастает секреция гормона роста, усиливаются анаболические процессы, деление клеток и регенерация тканей, увеличивается синтез АТФ. Преобладает тонус парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. У больных людей в фазе медленного сна возможны бронхоспазм, остановка дыхания и сердца.

Медленный сон в зависимости от глубины состоит из 4 стадий:

1 - поверхностный сон, или дремота (а-, (3- и 0-ритмы на ЭЭГ);

11-111 - сон с сонными веретенами (сонные веретена и 9-ритм);

IV - глубокий сон с 5-волнами.

Быстрый сон (парадоксальный, десинхронизированный, заднемозговой сон, сон с быстрыми движениями глазных яблок)

Регулируется ретикулярной формацией заднего мозга (голубое пятно, гигантоклеточное ядро), возбуждающей затылочную (зрительную) кору. В стволе мозга преобладает функция холинергических синапсов. ЭЭГ быстрого сна де­синхронизирована. Наблюдаются полное расслабление скелетных мышц, быст­рые движения глазных яблок, учащение дыхания, пульса, небольшой подъем АД. Спящий видит сновидения. Возрастает секреция адреналина и глюкокортикоидов, повышается симпатический тонус. У больных людей в фазе быстрого сна появляется риск инфаркта миокарда, аритмии, боли при язвенной болезни.

Быстрый сон, создавая особый режим функционирования коры больших по­лушарий, необходим для психологической защиты, эмоциональной разрядки, отбора информации и консолидации долгосрочной памяти, забывания ненужной информации, формирования программ будущей деятельности мозга. В фазе быстрого сна увеличивается синтез РНК и белка в мозге.

Дефицит медленного сна сопровождается хронической усталостью, тревогой, снижением умственной работоспособности, двигательной неуравновешенностью. Недостаточная продолжительность быстрого сна приводит к возбуждению, галлюцинациям, психозу. При деприва-ции одной из фаз сна в восстановительном периоде компенсаторно происходит ее гиперпродукция. Наиболее ранимы быстрый сон и глу­бокие стадии (111-IV) медленного сна.

Снотворные средства назначают только при хронической бессон­нице (нарушение сна в течение 3-4 недель). Классификацию снотвор­ных средств проводят по их химическому строению:

Производные бензодиазепина;

Производные циклопирролона и имидазопиридина;

Производные алифатического ряда;

Производные этаноламина;

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты).

Попытки лечения бессонницы с помощью веществ, угнетающих ЦНС, извес­тны с глубокой древности. В качестве снотворных средств применяли алкоголь­ные напитки, препарат опия лауданум, травы. В 2000 г до н.э. ассирийцы улуч­шали сон алкалоидами красавки, в 1550 г. до н.э. египтяне использовали при бессоннице опий. В середине XIX века в медицинскую практику были введены бромиды, хлоралгидрат, паральдегид, уретан, сульфонал.

Cнотворные средства

Препарат	Коммерческое название	Пути введения	Показания к применению	Прод. действия
Производные бензодиазепина
Нитразепам Флутнитразепам Темазепам Нозепам (оксазепам) Триазолам	Берлидорм, могадон, радедорм, эуноктин Рогипнол, сомнубене Нормисон, ресторил, сигнопам Хальцион		Бесоница, невроз, алкогольная абстиненция Бессоница, премедикация при наркозе, вводный наркоз Бессоница Бессоница, невроз Бессоница
Производные циклопирролона и имидахопирридина
Зопиклон Золпидем	Имован, сомнол Ивадан, стилнокс		Бессоница Бессоница
Производные алифатического ряда
Натрия оксибутират		Внутрь, в вену	Бессонница с преобладанием быстрого сна, купирование судорог, наркоз
Производные этаноламина
Доксилаимн	Донормил		бессоница
Барбитураты
Фенобарбитал Этаимнал-натрий (пентобарбитал)	нембутал	Внутрь, в/в, в/м Внутрь, в/в, в/м, ректально	Бессонница, эпилепсия, купирование судорог Бессонница, наркоз, купирование судорог

Барбитуровая кислота (малонилмочевина, 2,4,6-триоксогексагидропирими-дин) синтезирована в 1864 г. Адольфом Байером в лаборатории знаменитого химика Фридриха Августа Кекуле в Генте (Голландия). Название кислоты проис­ходит от слов Barbara (Святая, в день памяти которой Байер осуществил синтез) и urea - мочевина. Барбитуровая кислота оказывает слабое седативное дей­ствие и лишена снотворных свойств. Снотворный эффект появляется у ее про­изводных, имеющих арильные и алкильные радикалы при углероде в пятом по­ложении. Первое снотворное средство этой группы - барбитал (веронал) было предложено для медицинской практики в 1903 г. немецкими фармакологами Э. Фишером и И. Мерингом (название веронал дано в честь итальянского горо­да Верона, где в трагедии У. Шекспира "Ромео и Джульетта" главная героиня принимала напиток с сильным снотворным эффектом). Фенобарбитал для тера­пии бессонницы и эпилепсии применяется с 1912 г. Синтезировано более 2 500 барбитуратов, из них в медицинской практике использовалось в разное время около 50 препаратов.

С середины 1960-х годов лидерами среди снотворных средств стали произ­водные бензодиазепина. Их принимают 85% людей, страдающих бессонницей. Получено 3 000 соединений этой группы, медицинское значение имеют более 100 препаратов.

Идеальное снотворное средство не должно нарушать физиологическую струк­туру сна, память, дыхание и другие жизненно важные функции, вызывать привы­кание, лекарственную зависимость, синдром отдачи, опасность передозировки, превращаться в активные метаболиты и иметь длительный период полуэлими­нации, оказывать отрицательное влияние на самочувствие после пробуждения.

ХАРАКТЕРИСТИКА СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ

Производные бензодиазепина

Бензодиазепин представляет собой семичленное кольцо 1,4-диазепина, соединенное с бензолом.

Снотворные средства группы бензодиазепина, оказывая противотревожное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее влияние, близки транквилизаторам. Снотворный эффект обусловлен воздействием на бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостери-чески модулируют функцию ГАМК-рецепторов типа А. Бензодиазепи­новые рецепторы усиливают связывание ГАМК с ГАМКд-рецепторами. что сопровождается повышением хлорной проницаемости нейронов, развитием гиперполяризации и торможения. Реакция с бензодиазе-пиновыми рецепторами происходит только в присутствии ГАМК.

Производные бензодиазепина, усиливая ГАМК-ергическое тормо­жение в эмоциональных центрах лимбической системы (гиппокамп, амигдала) и гипоталамуса, ослабляют возбуждение коры больших по­лушарий. Это облегчает засыпание, снижает число ночных пробужде­ний и двигательную активность во сне, удлиняет сон.

В структуре сна, вызванного бензодиазепинами со средней про­должительностью эффекта (ТЕМАЗЕПАМ) и длительного действия (НИТРАЗЕПАМ, ФЛУНИТРАЗЕПАМ). преобладает II фаза медленно­го сна. 111-IV стадии и быстрый сон сокращаются меньше, чем при при­еме барбитуратов. Последействие проявляется сонливостью, вялос­тью, мышечной слабостью, замедлением психических и двигательных реакций, нарушением координации движений и способности к концен­трации внимания, антероградной амнезией (потеря памяти на теку­щие события), утратой полового влечения, артериальной гипотензией, усилением бронхиальной секреции.

Средство короткого действия НОЗЕПАМ не нарушает физиологи­ческую структуру сна. Пробуждение после приема нозепама не сопро­вождается симптомами последействия. ТРИАЗОЛАМ вызывает дизар­трию, серьезные нарушения координации движений, расстройства абстрактного мышления, памяти, внимания, удлинение времени реак­ций выбора. Эти побочные эффекты ограничивают использование триазолама в медицинской практике.

Возможна парадоксальная реакция на прием бензодиазепинов в виде эйфории, отсутствия отдыха, гипоманиакального состояния, гал­люцинаций.

Производные бензодиазепина в снотворных дозах обычно не на­рушают дыхание, вызывают лишь легкую артериальную гипотензию и тахикардию. У пациентов с заболеваниями легких возникают гиповентиляция и гипоксемия, так как снижаются чувствительность дыхатель­ного центра к углекислому газу и тонус дыхательной мускулатуры.

Соединения бензодиазепинового ряда как центральные миорелаксанты могут ухудшать течение расстройств дыхания во сне. Этот син­дром встречается у 37% людей, чаще у мужчин старше 40 лет с избы­точной массой тела. При апноэ (греч. а - отрицание, рпое - дыхание) дыхательный поток прекращается или становится ниже 20% от исход­ного. при гипопноэ - ниже 50%. Число эпизодов составляет не менее 5 в течение часа. их продолжительность - 10-40 секунд.

Возникает окклюзия верхних дыхательных путей вследствие дис­баланса движений мышц-дилататоров язычка, мягкого неба и глотки. Прекращается поступление воздуха в дыхательные пути, что сопро­вождается храпом. В конце эпизода гипоксия вызывает "полупробуж­дение", которое возвращает тонус мышц в состояние бодрствования и возобновляет дыхание. Расстройства дыхания во сне сопровождаются тревогой, депрессией, сонливостью днем, головной болью, ночным энурезом, артериальной гипертензией, аритмией, стенокардией, на­рушением мозгового кровообращения, компенсаторным ростом коли­чества эритроцитов.

Снотворные средства группы бензодиазепина хорошо всасывают­ся при приеме внутрь, их связь с белками крови составляет 70-99%. Концентрация в спинномозговой жидкости такая же, как в крови. В молекулах нитразепама и флунитразепама сначала нитрогруппа вос­станавливается в аминогруппу, затем аминогруппа ацетилируется. Триазолам окисляется цитохромом Р-450. -Окситриазолам и неизменен­ные нозепам и темазепам присоединяют глюкуроновую кислоту (схе­ма в лекции 30).

Производные бензодиазепина противопоказаны при наркомании, дыхательной недостаточности, миастении. Их назначают с острожностью при холестатическом гепатите, почечной недостаточности, орга­нических поражениях головного мозга, обструктивных заболеваниях легких, депрессии, предрасположенности к лекарственной зависимо­сти.

Производные циклопирролона и имидазопиридина

Производное циклопирролона ЗОПИКЛОН и производное имида­зопиридина ЗОЛПИДЕМ являются лигандами аллостерических бензодиазепиновых участков связывания в комплексе ГАМКд-рецептора, аналогично производным бензодиазепина усиливают ГАМК-ергическое торможение в лимбической системе.

Препараты оказывают противотревожное и противосудорожное действие, не нарушают физиологическую структуру сна, не вызывают обструктивное апноэ во сне. У больных, принимавших зопиклон или золпидем, не возникает ощущение "искусственности" сна, после про­буждения появляется чувство бодрости и свежести, возрастает рабо­тоспособность. Снотворное влияние этих средств сохраняется неде­лю после отмены.

Зопиклон и золпидем лишь в единичных случаях вызывают депрес­сию, раздражительность, спутанность сознания, амнезию и зависи­мость, их можно назначать в течение 6 месяцев пациентам с постоян­ной бессонницей. Противопоказаны при дыхательной недостаточнос­ти, детям до 15 лет.

Производные алифатического ряда

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (ГОМК) преобразуется в ГАМК. В каче­стве снотворного средства его принимают внутрь. Длительность сна вариабельна и колеблется от 2-3 до 6-7 часов. Механизм действия натрия оксибутирата рассмотрен в лекции 20.

Структура сна при назначении натрия оксибутирата мало отлича­ется от физиологической. В границах нормальных колебаний возмож­но удлинение быстрого сна и IV стадии медленного сна. Последей­ствие и синдром отдачи отсутствуют.

Действие натрия оксибутирата дозозависимо: в малых дозах он оказывает обезболивающий и седативный, в средних дозах - снот­ворный и противосудорожный, в больших дозах - наркозный эффек­ты.

Производные этаноламина

ДОКСИЛАМИН по эффективности сравним с производными бензодиазепина, блокирует Н 1 -рецепторы гистамина и М-холинорецепторы в ретикулярной формации. Обладает дневным последействием, так как период полуэлиминации составляет 11-12 часов. Выводится в неизмененном виде (60%) и в форме неактивных метаболитов с мо­чой и желчью. Побочные эффекты обусловлены блокадой перифери­ческих М-холинорецепторов (сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, дизурия, повышение температуры тела). Противопоказан при гиперчувствительности, закрытоугольной глаукоме, уретропростатических заболеваниях, детям до 15 лет. На период приема доксиламина прекращают грудное вскармливание.

Барбитураты

В группе барбитуратов сохранили относительное значение ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ и ФЕНОБАРБИТАЛ. Этаминал-натрий оказывает снотворное влияние через 10-20 минут, сон продолжается 5-6 часов. Фенобарбитал действует че­рез 30-40 минут в течение 6-8 часов.

Барбитураты являются лигандами барбитуратных рецепторов. В малых до­зах они аллостерически усиливают действие ГАМК на ГАМКд-рецепторы. При этом удлиняется открытое состояние хлорных каналов, возрастает вход в ней­роны анионов хлора, развиваются гиперполяризация и торможение. В больших дозах барбитураты прямо повышают хлорную проницаемость мембран нейро­нов. Кроме того, они тормозят высвобождение возбуждающих медиаторов ЦНС - ацетилхолина, глутаминовой и аспарагиновой кислот, блокируют АМРА-рецепторы (квисквалатные рецепторы) возбуждающих аминокислот.

Барбитураты подавляют систему бодрствования - ретикулярную формацию среднего мозга, что способствует наступлению сна. Угнетают также гипногенную систему заднего мозга, отвечающую за быстрый сон. В итоге преобладает синхронизирующее влияние на кору больших полушарий системы медленного сна – таламуса, переднего гипоталамуса и ядер шва.

Барбитураты облегчают засыпание, увеличивают общую продолжительность сна. В картине сна преобладают II и III фазы медленного сна, сокращаются по­верхностная 1 и глубокая IV стадии медленного сна и быстрый сон. Дефицит быстрого сна имеет нежелательные последствия. Возможно развитие невроза и даже психоза. Отмена барбитуратов сопровождается гиперпродукцией быстро­го сна с частыми пробуждениями, кошмарными сновидениями, чувством непрек­ращающейся умственной деятельности. Вместо 4-5 эпизодов быстрого сна за ночь возникает 10-15 и даже 25-30 эпизодов. При приеме барбитуратов в тече­ние 5-7 дней восстановление физиологической структуры сна наступает только через 5-7 недель. У больных формируется психологическая зависимость.

В дозах, составляющих 1/3-1/2 от снотворных, барбитураты оказывают се-дативное влияние. При болевой бессоннице вызывают делирий, усиливая вос­приятие боли. Обладают противогипоксическим, противосудорожным и проти-ворвотным эффектами. Этаминал-натрий вводят в вену для неингаляционного наркоза. Фенобарбитал назначают при эпилепсии.

Барбитураты являются сильными индукторами ферментов метаболизма. В печени они вдвое ускоряют биотрансформацию стероидных гормонов, холес­терина, желчных кислот, витаминов D , К, фолиевой кислоты и лекарственных средств с метаболическим клиренсом. Индукция сопровождается рахитоподобной остеопатией. геморрагиями, макроцитарной анемией, тромбоцитопе-нией. метаболической несовместимостью при комбинированной фармакотерапии. Барбитураты повышают активность алкогольдегидрогеназы и синтетазы 5-аминолевулиновой кислоты. Последний эффект опасен обострением порфирии.

Несмотря на индуцирующее влияние фенобарбитал подвергается матери­альной кумуляции (период полуэлиминации - 100 часов) и оказывает последей­ствие в виде сонливости, депрессии, слабости, нарушения координации движе­ний, головной боли, рвоты. Пробуждение происходит в состоянии легкой эйфо­рии, вскоре сменяемой раздражительностью и гневом. Последействие этамина-ла-натрия выражено слабее.

Барбитураты противопоказаны при тяжелых заболеваниях печени и почек, порфирии, миастении, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, миокардите, тяжелой ишемической болезни сердца, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, аденоме предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, алко­голизме, индивидуальной непереносимости.

ТЕРАПИЯ БЕССОННИЦЫ

Этиологические факторы бессонницы разнообразны - перемена часовых поясов, стресс, невротическое состояние, депрессия, шизоф­рения, злоупотребление алкоголем, эндокринно-обменные заболева­ния, органические нарушения мозга, патологические синдромы во сне (апноэ, двигательные расстройства типа миоклонуса).

Клинические варианты бессонницы:

Пресомническая (ранняя) бессонница - затрудненное засыпание с удлинением времени наступления сна более, чем на 30 минут;

Интрасомническая (средняя) бессонница - частые пробуждения, не связанные с физиологическими потребностями;

Постсомническая (поздняя) бессонница - мучительные ранние про­буждения. когда больной, чувствуя себя не выспавшимся, не мо­жет заснуть.

Больные жалуются на расстройство сна, если его субъективная про­должительность составляет менее 5 часов в течение 3 ночей подряд или нарушено качество сна. В ситуациях, когда длительность сна нор­мальная, но его качество изменено, больные воспринимают свое со­стояние как бессонницу. При пресомнической бессоннице возникают частые переходы из 1 и II стадий медленного сна к бодрствованию. У пациентов с интрасомнической бессонницей медленный сон перехо­дит на поверхностный регистр с уменьшением глубоких III и IV стадий. Особенно тяжело переносится преобладание в структуре сна быстрой фазы с кошмарными сновидениями, чувством разбитости, отсутстви­ем отдыха.

Основные приниципы фармакотерапии бессонницы следующие:

Терапию начинают с гигиенических мероприятий, психотерапии, ауто-релаксации и приема растительных седативных средств;

Назначают снотворные средства с коротким эффектом (нозепам, зопиклон, золпидем) или доксиламин;

Продолжительность курса терапии не должна превышать 3 недель (оптимально - 10-14 дней), при необходимости длительного на­значения проводят "лекарственные каникулы" (перерывы в лече­нии);

В случаях апноэ во сне показаны только зопиклон и золпидем;

Если при субъективной неудовлетворенности объективно регистри­руемая продолжительность сна составляет не менее 6 часов, вме­сто фармакотерапии используют психотерапию;

Наиболее успешно поддается терапии пресомническая бессонни­ца. Для ускорения засыпания применяют бензодиазепины короткого действия (нозепам) или новые снотворные средства (зопиклон. зол­пидем. доксиламин). При интрасомнической бессоннице с кошмарны­ми сновидениями и вегетативными реакциями используют нейролеп-тики (левомепромазин, тиоридазин, хлорпротиксен. клозапин) и тран­квилизаторы (сибазон, феназепам). Лечение постсомнических рас­стройств у больных депрессией проводят с помощью антидепрессан-тов, обладающих седативным эффектом (амитриптилин). Постсомни-ческую бессонницу на фоне церебрального атеросклероза лечат снот­ворными средствами длительного действия (нитразепам, флунитра-зепам) в сочетании с препаратами, улучшающими кровоснабжение головного мозга (кавинтон, танакан).

При бессоннице в связи с плохой адаптацией к перемене часового пояса можно использовать новый препарат АПИК МЕЛАТОНИН, со­держащий гормон эпифиза мелатонин и витамин Bg (пиридоксин). Ес­тественная секреция мелатонина возрастает в темное время суток. Он повышает синтез ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипотала­мусе, участвует в терморегуляции, оказывает антиоксидантное дей­ствие, стимулирует иммунитет (активирует Т-хелперы, естественные киллеры, продукцию интерлейкинов). Пиридоксин способствует выра­ботке мелатонина в эпифизе, необходим для синтеза ГАМК и серото­нина. При приеме апик мелатонина следует избегать яркого освеще­ния. Препарат противопоказан при злокачественной патологии крови, аутоиммунных заболеваниях, сахарном диабете, эпилепсии, депрес­сии.

Снотворные средства не назначают амбулаторно летчикам, води­телям транспорта, строителям, работающим на высоте, операторам, выполняющим ответственную работу, и другим людям, профессия ко­торых требует быстрых психических и двигательных реакций. Снот­ворные средства противопоказаны при беременности и грудном вскар­мливании.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ СНОТВОРНЫМИ СРЕДСТВАМИ

Производные бензодиазепина. обладая большой широтой терапев­тического действия, редко вызывают острые отравления с летальным исходом. При отравлении сначала возникают галлюцинации, расстрой­ства артикуляции, нистагм, атаксия, мышечная атония, затем наступа­ют сон, кома, угнетение дыхания, сердечной деятельности, коллапс.

Специфический антидот снотворных средств и транквилизаторов - антагонист бензодиазепиновых рецепторов ФЛУМАЗЕНИЛ (АНЕК-САТ). В дозе 1,5 мг он оккупирует 50% рецепторов, 15 мг флумазени-ла полностью блокируют бензодиазепиновый аллостерический центр в ГАМКд-рецепторном комплексе. Препарат вводят в вену медленно, стараясь избежать симптомов "быстрого пробуждения" (возбуждение, дезориентация, судороги, тахикардия, рвота). Период полуэлимина­ции флумазенила короткий - 0,7-1,3 часа вследствие интенсивной био­трансформации в печени. При отравлении бензодиазепинами длитель­ного действия его вводят повторно. Флумазенил у больных эпилепси­ей может вызывать приступ судорог, при зависимости от производных бензодиазепина - абстинентный синдром, при психозах - их обостре­ние.

Отравление барбитуратами протекает наиболее тяжело. Оно возникает при случайной (лекарственный автоматизм) или намеренной (попытки к самоубий­ству) передозировке. 20-25% людей, поступающих в специализированный ток­сикологический центр, принимали барбитураты. Летальная доза составляет около 10 терапевтических доз: для барбитуратов короткого действия - 2-3 г, для барбитуратов длительного действия - 4-5 часов.

Клиническая картина интоксикации характеризуется сильным угнетением ЦНС. Типичные симптомы:

1. Сон, переходящий в кому типа наркоза, гипотермия, сужение зрачков (при сильной гипоксии зрачки расширяются), угнетение рефлексов - роговичного, зрачкового, болевых, тактильных, сухожильных (при отравлении наркоти­ческими анальгетиками сухожильные рефлексы сохранены и даже усилены).

2. Угнетение дыхательного центра (снижается чувствительность к углекислому газу и ацидозу, но не к рефлекторным гипоксическим стимулам с каротидных клубочков).

Снотворные средства

Снотворные средства (от лат. hypnotica ; син. гипнотические средства, уст.) - группа психоактивных лекарственных средств , используемых для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности, а также при проведении анестезии . В настоящее время классификация АТС не выделяет такой отдельной фармакологической группы.

История

Желание обеспечить хороший сон с давних пор приводило людей к попыткам использовать те или иные продукты и чистые вещества, как снотворное. Ещё ассирийцы около 2000 г. до н. э. использовали препараты белладонны для улучшения сна. Египтяне применяли опиум уже в 1550 г. до н. э.

Очень давно замечено тормозящее действие этанола и спиртных напитков , после короткого периода возбуждения нервной системы приводящих к её торможению. Высокие дозы спиртных напитков индийский врачеватель Чарака применял уже за 1000 лет до н. э. в качестве средства для общей анестезии.

В Германии в XIX веке был изобретён ингаляционный наркоз смесью паров опиума , дурмана , гашиша , аконита , мандрагоры и других наркотических и токсических веществ.

Сегодня с этой целью применяют лекарственные препараты , относящиеся к различным фармакологическим группам (транквилизаторы , седативные средства , многие антигистаминные средства, оксибутират натрия , клофелин и др.). Многие лекарственные препараты (люминал , веронал , барбамил, нитразепам и др.) могут снижать уровень возбуждения нервной системы , обеспечивая в той или иной степени удовлетворительный сон.

Применение

Современные требования к безопасным и эффективным препаратам на первый план выдвигают следующие свойства снотворных средств:

• формирование нормального физиологического сна;
• безопасность для разных групп людей, отсутствие нарушений памяти и других побочных эффектов;
• отсутствие привыкания, психологической зависимости.

Так как до сих пор не найдены «идеальные» препараты, продолжается применение некоторых «традиционных» снотворных, в том числе ряда барбитуратов (производные барбитуровой кислоты, соединения, образующиеся при конденсации замещенных эфиров малоновой кислоты и мочевины). Если при конденсации вместо мочевины взять тиомочевину, то получим тиобарбитураты. К наиболее известным барбитуратам относится фенобарбитал , затем амобарбитал и тиопентал , или пентотал (тиобарбитурат), применяемые внутривенно для анестезии .

Современные снотворные средства бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.) имеют некоторые преимущества по сравнению с барбитуратами. Однако по характеру вызываемого сна и по побочным эффектам они не вполне отвечают физиологическим требованиям.

В последнее время из номенклатуры лекарственных средств исключены карбомал, барбамил, циклобарбитал , барбитал , барбитал-натрий , этаминал-натрий , перестали назначать в качестве снотворного средства хлоралгидрат и хлоробутанолгидрат.

Побочное действие

Впервые особое внимание к побочным действиям снотворных вызвал талидомид (контерган), печально известный своим тератогенным (вызывающим уродства у новорожденных) действием. В начале 70-х годов в Западной Европе у матерей, употребляющих это вещество в период беременности в качестве снотворного, рождались дети в основном с деформированными конечностями.

Классификация

Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения:

• Агонисты ГАМК А (бензодиазепиновых) рецепторов:
  • Бензодиазепины: Нитразепам , Лоразепам , Нозепам , Темазепам , Диазепам , Феназепам , Флурозепам;
  • Препараты разного химического строения: Золпидем , Зопиклон.
• Снотворные средства с наркотическим типом действия:
  • Гетероциклические соединения, барбитураты: Фенобарбитал , Этаминал натрия;
  • Алифатические соединения: хлоралгидрат ;
• Отдельные препараты других групп:
  • Блокаторы H 1 гистаминовых рецепторов: Димедрол ;
  • Средства для наркоза: натрия оксибутират ;
  • Препараты гормона эпифиза мелатонина.

Снотворные делятся на три класса. Снотворные первого класса (поколения) представлены барбитуратами, антигистаминными препаратами и лекарственными средствами, содержащими бром (бромизовал, например). Барбитураты взаимодействуют с рецепторами барбитуратов, расположенными на хемозависимых ионных каналах для ионов хлора, причём нейромедиатором для этих каналов является ГАМК. Барбитураты взаимодействуют с указанными рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности хемозависимых каналов к ГАМК и приводит к увеличению периода открытия ионных каналов для ионов хлора - нервная клетка поляризуется и теряет активность. Действие барбитуратов, однако, не селективно, и они вызывают не только седативно-снотворный эффект, но и миорелаксацию, противосудорожное действие и анксиолитическое на всём интервале доз. Барбитураты широко варьируют по продолжительности действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного. Антигистаминнные средства блокируют гистаминовые рецепторы Н3. Гистамин - это один из ключевых нейромедиаторов бодрствования, и блокада гистаминовых рецепторов, соответственно, приводит к седативному эффекту. Антигистаминные средства, также как и барбитураты, нарушают архитектуру сна. Снотворные средства второго поколения представлены многочисленными производными бензодиазепина. Если барбитураты вызывают увеличение периода открытия хемозависимых каналов, то бензодиазепины увеличивают частоту открытия.

Группы снотворных препаратов

• Барбитураты (более 2500 производных)
• Пиперидинодионы (глютетимид (ноксидон, дориден))
• Хиназолины (метаквалон и др.)
• Бензодиазепины - группа препаратов с выраженным снотворным компонентом в спектре действия. Хлордиазепоксид (либриум), бротизолам, мидазолам , триазолам , нитразепам , оксазепам , темазепам , флунит, разепам, флуразепам
• Этаноламины (донормил). Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов, вызывает М-холиноблокирующий эффект.
• Циклопирролоны (зопиклон)
• Имидазопиридины. Селективные блокаторы рецепторов ГАМК-комплекса (ивадал)
• Спирт (спиртные напитки) в некоторых странах иногда всё ещё рекомендуют использовать в качестве снотворного, однако его эффективность невелика.

Современные препараты

Препараты рецепторного действия, разработанные в конце XX века, несколько различаются, в основном частотой и спектром побочных явлений, а также своей стоимостью. Чем выше селективность препарата, тем ближе его свойства к свойствам «идеального» снотворного, и тем менее выражены нежелательные побочные эффекты.

Из последних разработок отметим новые классы снотворных - производные циклопирролонов, например, зопиклон (имован), и производные имидазопиридинов, например, золпидем (ивадал).

• Бромизовал (Bromisovaliun)
• Геминейрин (Hemineurinum)
• Пиклодорм
• Метаквалон (Methaqualonum)
• Фенобарбитал (Phenobarbitalum)
• Флунитразепам (Flunitrazepam)
• Нитразепам (Eunoctinum, радедорм)

Другие средства, регулирующие сон

• Электросон
• Внушение и самовнушение
• Магниевые препараты

Практика назначения препаратов

Давно известны многочисленные недостатки самых старых, «классических» препаратов группы производных барбитуровой кислоты. Сон , вызываемый барбитуратами, по структуре существенно отличается от естественного. Главное - меняется соотношение фаз быстрого и медленного сна. Из-за этого у пациентов отмечаются прерывистый сон, обилие сновидений, иногда кошмары. После сна наблюдаются сонливость, разбитость, нистагм и другие побочные явления. При повторном применении барбитуратов возможно развитие психологической и даже физической зависимости, аналогично с наркотической «ломкой».

Примечания

Литература

На английском языке

• Diagnostic and statistical manual of mental disorders. 4th ed. (DSM-IV). -Washington DC: Amer. Psych. Press, 1994.
• ICSD - International Classification of Sleep Disorders. Diagnostic and Coding Manual Diagnostic Classification Steering. Committee. - Rochester, 1990. - P. 396.
• Leutner V. Sleep-inducing Drugs. - Basel, Roche, 1984.
• Mosby’s GenRx. Zolpidem Tartrate, 1997 (перечень побочных эффектов).
• Proc. Intern. Consensus Conference on Insomnia (Oct. 13-15, 1996. Versailles, France). - Geneva: WHO, 1996.
• Sleep and Sleep Disorders. Rhone-Poulenс Rorer Literature Service, 1991. - N 1.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Снотворные средства" в других словарях:

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА - (Hypnotica), составляя фармакотерапевтическую подгруппу в группе наркотических средств, характеризуются способностью вызывать состояние, близкое к физиол. сну. Принадлежность С. с. к так наз. индиферентным наркотикам определяет ряд общих с… … Большая медицинская энциклопедия

Лекарственные вещества, улучшающие сон. С той же целью применяют и лекарственные препараты, относящиеся к некоторыми другим фармацевтическим группам (напр., транквилизаторы) … Большой Энциклопедический словарь

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА, лекарства, вызывающие сон, эффект которых обусловлен угнетающим влиянием на ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ. К ним относят транквилизаторы, БАРБИТУРАТЫ, хлоралгидрат и некоторые АНТИГИСТАМИНЫ … Научно-технический энциклопедический словарь

Лекарственные вещества, улучшающие сон. С той же целью применяют и лекарственные препараты, относящиеся к некоторым другим фармацевтическим группам (например, транквилизаторы). * * * СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА, лекарственные вещества … Энциклопедический словарь

I Снотворные средства (hypnotica; синоним гипнотические средства) лекарственные средства, применяемые при расстройствах сна. По химической структуре среди С. с. различают производные бензодиазенина (нитразепам, флунитразепам, флуразепам);… … Медицинская энциклопедия

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА - Группа лекарственных средств, которые вызывают сон в результате общего (то есть неизбирательного) подавления центральной нервной системы. Некоторые из этих лекарств также классифицируются как седативные средства или гипноседативные средства,… … Толковый словарь по психологии

Снотворные средства (от греческого hypnos «сон»), или снотворные препараты, широко известны как «снотворные», представляют собой класс психотропных препаратов, основной функцией которых является способность вызывать сон и использоваться при лечении бессонницы или для хирургической анестезии. Эта группа связана с седативными средствами. В то время как термин «седативное» описывает препараты, которые служат для успокоения или уменьшения беспокойства, термин «снотворное» в общих чертах описывает препараты, основной целью которых является инициация, поддержание или удлинение времени сна. Поскольку эти две функции часто пересекаются, и потому что препараты этого класса обычно производят дозозависимые эффекты (в диапазоне от анксиолитического действия до потери сознания), они часто именуются седативно-снотворными препаратами. Снотворные лекарства регулярно выписывают для лечения бессонницы и других нарушений сна. В некоторых странах более чем 95% пациентов с бессонницей прописывают снотворные средства. Многие снотворные препараты взывают привыкание и, из-за большого числа факторов, могут нарушать режим сна, поэтому врач может рекомендовать перед назначением лекарства для сна обеспечить изменения в окружающей среде до и во время сна, улучшить гигиену сна, а также избегать употребления кофеина или других стимулирующих веществ. Если врач выписывает пациенты снотворный препарат, его следует использовать в течение как можно более короткого периода времени. Большинство снотворных, назначаемых врачом – это либо бензодиазепины, либо небензодиазепины. Ранние классы лекарственных средств, такие как барбитураты, не использовались в большинстве методов, но до сих пор выписывают некоторым пациентам. У детей, использование рецептурных снотворных еще не признано в медицинском сообществе, только если не используется для избавления от ночных кошмаров или сомнамбулизма. Пожилые люди более чувствительны к потенциальным побочным эффектам дневной усталости и когнитивных нарушений. Мета-анализ показал, что риски снотворных, как правило, перевешивают компромиссные преимущества у пожилых людей. Обзор литературы по бензодиазепиновым снотворным и Z-препаратам показал, что эти препараты могут иметь побочные эффекты, такие как зависимость и несчастные случаи, а также что в оптимальном лечении используется самая низкая эффективная доза в течение самого короткого терапевтического периода времени, с постепенным прекращением употребления в целях улучшения здоровья без ухудшения сна. Нейро-гормон мелатонин, не входящий в вышеуказанные категории, может считаться снотворным средством.

История

Hypnotica – это класс снотворных препаратов и веществ, испытанных в медицине 1890-х годов и позже, включающих: Urethan, Acetal, метилаль, Sulfonal, Paraldehyd, Amylenhydrate, Hypnon, Chloralurethan и Ohloralamid или Chloralimid. Исследования об использовании лекарственных препаратов для лечения бессонницы проводились на протяжении последней половины 20-го века. Лечение бессонницы в психиатрии восходит к 1869 году, когда хлоралгидрат впервые был использован в качестве снотворного. Барбитураты – это первый класс препаратов, который появился в начале 1900-х годов, после чего химическое замещение позволило создавать производные соединения. Хотя они были лучшим семейством препаратов в то время (менее токсичные и с меньшим количеством побочных эффектов), они были опасны при передозировке. В течение 1970-х годов, были разработаны квиназолиноны и бензодиазепины как более безопасные альтернативы для замены барбитуратов; к концу 1970-х годов бензодиазепины стали самой безопасной группой препаратов. Бензодиазепины не лишены недостатков; возможно развитие зависимости, и иногда случаются смертельные случаи от передозировки, особенно в сочетании с алкоголем и/или другими успокоительными средствами. Обсуждается вопрос о том, нарушают ли они архитектуру сна. Небензодиазепины являются наиболее новыми препаратами (разрабатываются с 1990-х годов по настоящее время). Хотя ясно, что они менее токсичны, чем их предшественники, не была установлена сравнительная эффективность барбитуратов и бензодиазепинов. Без долгосрочных исследований, трудно определить эту эффективность; однако некоторые психиатры рекомендуют эти препараты, ссылаясь на результаты исследований, свидетельствующих о том, что они одинаково эффективны и имеют меньший потенциал для злоупотребления. Существуют другие средства для сна, которые могут рассматриваться в качестве «седативно-снотворных»; психиатры иногда назначают лекарства не по прямому назначению, если они имеют седативные эффекты. Примеры включают миртазапин (антидепрессант), клонидин (как правило, назначается для регулирования кровяного давления), кветиапин (нейролептик), а также безрецептурное снотворное димедрол снотворного (Benadryl - антигистаминное средство). Средства для сна, применяемые не по прямому назначению, полезны тогда, когда терапия первой линии оказалась неэффективной или считается небезопасной (например, у пациентов с историей злоупотребления наркотическими веществами).

Типы

Барбитураты

Барбитураты – это препараты, которые действуют в качестве депрессантов центральной нервной системы, и, следовательно, могут производить широкий спектр эффектов, от легкой седации до общей анестезии. Они также эффективны в качестве транквилизаторов, снотворных и противосудорожных средств. Барбитураты также имеют обезболивающее действие; Тем не менее, эти эффекты являются несколько слабыми, из-за чего барбитураты не могут использоваться в хирургии при отсутствии других анальгетиков. Они способны вызывать зависимость, как физическую, так и психологическую. Барбитураты в настоящее время в значительной степени были заменены бензодиазепинами в обычной медицинской практике – например, при лечении тревоги и бессонницы – в основном потому, что бензодиазепины значительно менее опасны при передозировке. Тем не менее, барбитураты до сих пор используются в общей анестезии, при эпилепсии, и при эвтаназии. Барбитураты представляют собой производные барбитуровой кислоты. Основным механизмом действия барбитуратов, предположительно, является положительная аллостерическая модуляция ГАМК-рецепторов . Примеры включают амобарбитал, пентобарбитал, фенобарбитал, секобарбитал и тиопентал натрия.

Хиназолиноны

Хиназолиноны также представляют собой класс препаратов, которые используются как снотворные / седативные средства, содержащие 4-хиназолиноновое ядро. Их применение также было предложено в лечении рака. Примеры хиназолинонов включают cloroqualone, diproqualone, etaqualone (Aolan, Athinazone, Ethinazone), mebroqualone, mecloqualone (Nubarene, Casfen) и метаквалон (Quaalude).

Бензодиазепины

Бензодиазепины могут быть полезны для кратковременного лечения бессонницы. Их использование скором выше 2-4 недель не рекомендуется из-за риска развития зависимости. Предпочтительно принимать бензодиазепины с перерывами и при минимальной эффективной дозе. Они улучшают проблемы со сном за счет сокращения времени, затрачиваемого в постели перед сном, продлевая время сна, и, в общем, снижая время бодрствования. Как и алкоголь, бензодиазепины обычно используются для лечения бессонницы в краткосрочном периоде (по рецепту и без рецепта, однако ухудшают сон в долгосрочной перспективе. В то время как бензодиазепины могут способствовать засыпанию (то есть, ингибируя NREM стадию сна 1 и 2), во время сна, эти препараты нарушают архитектуру сна: уменьшают время сна, задерживают время фазы быстрого сна и уменьшают время глубокого медленного сна (наиболее восстановительная часть сна для энергии и настроения). Это может прямо или косвенно ухудшить другие психиатрические симптомы, такие как депрессия, тревога и раздражительность. Другими недостатками снотворных средств, в том числе бензодиазепинов, являются возможная толерантность к их эффектам, повторное возвращение бессонницы, а также снижение медленного сна и период отмены, характеризуемый возвращением бессонницы и длительным периодом беспокойства и возбуждения. Списки бензодиазепинов, утвержденных для лечения бессонницы, довольно похожи в большинства стран, однако имеются отличия в плане того, какие бензодиазепины официально могут использоваться в качестве первой линии снотворных для лечения бессонницы. Бензодиазепины более длительного действия, такие как нитразепам и диазепам, имеют остаточные эффекты, которые могут сохраняться на следующий день и, в целом, не рекомендуются. Не ясно, лучше ли новые небензодиазепиновые снотворные (Z-препараты), чем бензодиазепины короткого действия. Эффективность этих двух групп препаратов является аналогичной. По данным Агентства США по здравоохранению и качеству исследований, косвенное сравнение указывает на то, что побочные эффекты бензодиазепинов наблюдаются примерно в два раза чаще, чем от небензодиазепинов. Некоторые эксперты предлагают использовать небензодиазепины преимущественно в качестве первой линии долгосрочного лечения бессонницы. Тем не менее, Национальный институт Великобритании по вопросам здравоохранения и клинического мастерства (NICE) не выявил каких-либо убедительных доказательств в пользу Z-препаратов. Обзор NICE показал, что Z-препараты короткого действия подвергались неадекватному сравнению в клинических испытаниях с длительно действующими бензодиазепинами. Не было проведено никаких исследований по сравнению Z-препаратов короткого действия с соответствующими дозами бензодиазепинов короткого действия. Исходя из этого, NICE рекомендует выбирать снотворное на основе стоимости и предпочтения пациента. Пожилые люди не должны использовать бензодиазепины для лечения бессонницы, если другие методы лечения не были эффективными. При использовании бензодиазепинов, пациенты, их опекуны и врач должны обсудить повышенный риск вреда, в том числе доказательства, демонстрирующие двукратное увеличение риска транспортных происшествий, а также падений и переломов шейки бедра среди пациентов пожилого возраста. Механизм действия этих препаратов в первую очередь основан на ГАМК-рецепторах.

Небензодиазепины

Небензодиазепины представляют собой класс психотропных препаратов «бензодиазепиновой» природы. Фармакодинамика небензодиазепинов почти полностью совпадает с фармакодинамикой бензодиазепиновых препаратов и, следовательно, эти препараты имеют одинаковые преимущества, побочные эффекты и риски. Небензодиазепины, тем не менее, имеют неодинаковые или совершенно различные химические структуры, и, следовательно, не имеют отношения к бензодиазепинам на молекулярном уровне. Примеры включают Зопиклон (Imovane, Zimovane), Eszopiclone (Lunesta), залеплон (Sonata) и золпидем (Ambien, Stilnox, Stilnoct). Исследования небензодиазепинов являются новыми и противоречат друг другу. Обзор, проведенный группой исследователей, предполагает использование этих препаратов для людей, которые имеют проблемы с засыпанием, но не со сном, поскольку эти препараты вызывают минимальные нарушения на следующий день. Группа отметила, что безопасность этих препаратов была установлена, однако признала необходимость проведения дополнительных исследований их долгосрочной эффективности в лечении бессонницы. Другие данные свидетельствуют о том, что толерантность к небензодиазепинам может развиваться медленнее, чем к бензодиазепинам. Другая команда была настроена более скептически, говоря о том, что эти препараты имеют мало преимуществ перед бензодиазепинами.

Другие

Мелатонин и его агонисты

Мелатонин, гормон, производимый в шишковидной железе в головном мозге и секретируемый при тусклом освещении и в темноте, способствующий, помимо прочего, сну у дневных млекопитающих. Из-за его снотворного действия, он доступен по рецепту врача во многих странах и отпускается без рецепта в других. Версия продленного высвобождения под торговой маркой Circadin®, была утверждена в 2007 году в Европе (ЕС) для использования в качестве средства для лечения первичной бессонницы. В начале 21-го века было разработано несколько агонистов мелатониновых рецепторов, которые связываются с рецепторами мелатонина и активируют их. Эти аналоги, выписываемые для нескольких расстройств сна, включают Ramelteon, Вальдоксан, TIK-301 и tasimelteon. Ramelteon (Rozerem®) был одобрен для лечения бессонницы в США в 2005 г. В 2009 г. в Европе был одобрен Агомелатин (Valdoxan®, Melitor®, Thymanax®), в основном, используемый для лечения депрессии. И TIK-301 (в 2004 году) и tasimelteon (Hetlioz®) десять лет спустя были утверждены в США для лечения расстройств циркадного ритма сна (не 24-часовое расстройство сна и бодрствования) у полностью слепых пациентов.

Антигистаминные препараты

В обычном использовании, термин «антигистамин» относится только к соединениям, которые ингибируют действие в отношении рецептора H1 (а не H2 и т.д.). Клинически, антагонисты H1 используются для лечения аллергических реакций. Седативный эффект является распространенным побочным эффектом, а некоторые антагонисты H1, такие как димедрол (Benadryl) и Доксиламин, также используются для лечения бессонницы. Второе поколение антигистаминных препаратов пересекают гематоэнцефалический барьер в значительно меньшей степени, чем препараты первого поколения. Это приводит к тому, что они, главным образом, влияют на периферические гистаминовые рецепторы, и, следовательно, имеют гораздо меньший седативный эффект. Высокие дозы могут по-прежнему вызывать эффект сонливости.

Антидепрессанты

Некоторые антидепрессанты имеют седативные эффекты. Некоторые из них могут увеличить фактическое качество сна (биологически), в отличие от бензодиазепинов, которые снижают качество сна. Примеры включают: Антагонисты и ингибиторы обратного захвата серотонина

Тразодон

Трициклические антидепрессанты

Амитриптилин

Тримипрамин

Тетрациклические антидепрессанты

Миансерин

Миртазапин

Примеры включают в себя:

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина

Ингибиторы обратного захвата норадреналина

Нейролептики

Другое

Альфа-адренергические агонисты

Клофелин

Каннабиноиды

Каннабидиола

Тетрагидроканнабинол

Антагонисты орексина

Суворексант

Lemborexant (в разработке)

SB-649868 (в разработке)

Габапентиноиды

Прегабалин

Габапентин

Побочные эффекты

Сонливость, головокружение, похмелье, зависимость

Список снотворных средств:

	2014/07/11 00:29	Наталья
	2015/11/03 18:35	Наталья
	2015/11/05 16:12	Наталья
	2014/05/07 11:39	Наталья
	2013/11/26 22:38	Pavel
	2014/05/22 15:48	Наталья
	2014/05/22 15:24	Наталья
	2014/05/27 21:25	Наталья
	2013/11/26 20:24	Pavel
	2013/11/26 20:49	Pavel
	2014/07/01 20:52	Наталья
	2014/07/01 20:52	Наталья
	2015/01/13 21:51	Наталья
	2015/12/18 21:49	Наталья
	2014/07/09 10:22	Наталья
	2013/12/12 16:13	Наталья
	2016/01/02 15:31	Наталья
	2013/11/26 23:12	Pavel