Почему при заболеваниях мочевыводящих путей назначают Цефепим

В/в инфузионно (в течение не менее 30 мин) или в/м (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных E. coli).

Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: в/в 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): в/в 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.

Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: в/в или в/м (только для инфекций, вызванных E. coli) по 0.5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные E. coli или Klebsiella pneumoniae: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

У детей от 2 мес до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) – 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении – 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения как у взрослых.

При ХПН дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и КК: более 60 мл/мин – 0.5-1-2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч, КК 30-60 мл/мин – 0.5-1-2 г каждые 24 ч или 2 г каждые 12 ч, при КК 11-29 мл/мин – 0.5-1-2 г каждые 24 ч, менее 11 мл/мин – 0.25-0.5-1 г каждые 24 ч; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ – 0.5-1-2 г каждые 48 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе в 1-й день вводят 1 г, затем по 0.5 г каждые 24 ч для всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.

Данные по применению препарата у детей с сопутствующей ХПН недоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с ХПН сходен с режимом дозирования у взрослых.

Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе NaCl; для в/м введения – в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5 и 1% растворе лидокаина.

Инструкция по применению Цефепима описывает этот препарат, как антибиотик четвертого поколения из группы цефалоспоринов. Этот препарат используется для лечения инфекционных заболеваний различной тяжести. В 20 веке Цефепим прошел многочисленные клинические исследования и показал свою эффективность, поэтому до сих пор с успехом применяется в медицине. Как правильно применять это лекарство?

Состав, форма выпуска и показания

Цефепим выпускается в форме порошка, из которого с помощью добавления дистиллированной воды или других компонентов готовят раствор для внутримышечных или внутривенных инъекций. Действующим веществом выступает цефепима гидрохлорид; в каждом флаконе может быть 0,5 г или 1 г цефепима. Препарат в таблетках не выпускается.

Медикамент эффективно действует против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Действующее вещество разрушает оболочку клеток патогенных бактерий и влияет на пенициллинсвязывающие белки. Как показывают исследования, препарат эффективен против многих штаммов микроорганизмов. Отсюда следует,что его можно применять против большого количества известных заболеваний различной тяжести, в том числе простатита, имеющего инфекционную природу.

Отличительными свойствами медикамента этого поколения являются:

  • бактерицидное - препарат быстро и эффективно воздействует на многие бактерии;
  • отличная переносимость - побочные эффекты возникают крайне редко, разрешен к использованию для детей с 2 месяцев и пожилых людей, для пациентов с заболеваниями внутренних органов;
  • быстрота проникновения - хорошо проникает в ткани и жидкости организма;
  • подверженность воздействию бета-лактамаз, производимых патогенными микроорганизмами, что ведет к разрушению антибиотика.

Как показали исследования, уколы Цефепимом можно делать как внутривенно, так и внутримышечно. Однако при введении препарата в вену максимальная концентрация действующего вещества достигается почти сразу, а при внутримышечном - через пару часов. Концентрация цефепима, необходимая для лечения заболевания, достигается в плазме крови через 12 часов. 80% препарата выводится с помощью почек.

Цефепим практически не влияет на работу печени, поэтому пациентам с заболеваниями этого органа не требуется корректировка стандартной дозы. При наличии болезней почек период полувыведения основного вещества увеличивается, поэтому больным с нарушением работы этого органа назначают дозировку индивидуально с учетом клиренс креатинина.

Среди показаний к применению Цефепима выделяют следующие заболевания и состояния:

  • болезни органов дыхания (воспаление легких, бронхит и другие);
  • нарушения работы почек, связанные с поражением инфекцией, пиелонефрит;
  • инфекционные болезни кожи;
  • заражение крови;
  • болезни инфекционной природы в области гинекологии;
  • нейтропеническая лихорадка;
  • бактериальный простатит;
  • спинномозговой детский менингит.

Цефепим также может назначаться для профилактики инфекционных заболеваний у пациентов, перенесших операцию на костном мозге.

Цефепим - достаточно серьезный медикамент, назначать который можно лишь для лечения в рамках стационара или в домашних условиях под строгим наблюдением врача.

Существующие противопоказания

Цефепим имеет противопоказания, сходные со многими группами антибиотиков:

  • индивидуальная непереносимость препарата;
  • детский возраст до 2 месяцев;
  • беременность и кормление грудью.

Лишь в крайнем случае медикамент назначается людям, имеющим серьезные заболевания ЖКТ.

Обычно Цефепим переносится пациентами хорошо. Практика показывает, что отрицательные реакции организма могут возникать лишь в 1% случаев. В официальной инструкции среди возможных побочных эффектов числятся:

Из перечисленных негативных реакций организма чаще всего встречаются аллергические реакции, а также нарушение работы ЖКТ, что выражается в запорах, диарее, болях в животе. Клинические исследования препарата в России и за рубежом показали его безопасность для детей. Среди малышей побочные реакции наблюдались в 13% случаев в виде головной боли и расстройства работы ЖКТ. Медикамент можно применять в составе комплексной терапии при лечении бактериального простатита совместно с антикоагулянтами и обезболивающими препаратами.

В случае передозировки могут возникнуть судороги, перевозбуждение. В этом случае следует прекратить вводить медикамент и срочно доставить больного в стационар.

При назначении Цефепима врач должен быть особенно внимательным при сборе результатов анализов и анамнеза пациента. Если у больного наблюдалась аллергическая реакция на пенициллин, вполне возможно, что она может проявиться при лечении цефалоспоринами.

Недопустимо применение Цефепима одновременно с аминогликозидами, поскольку нагрузка на почки значительно увеличивается. Категорически нельзя назначать препарат вместе с гепарином или противомикробными медикаментами. Недопустимо вводить Цефепим одновременно с метронидазолом.

Если у больного после применения препарата развивается псевдомембранозный колит, лекарство рекомендуется отменить и перейти на терапию метронидазолом или ванкомицином. При смешанных формах инфекций необходимо назначение дополнительных антибактериальных медикаментов.

Дозировка лекарства зависит от состояния почек пациента, его возраста и типа заболевания. Чтобы приготовить раствор для внутривенного введения, необходимо одну дозу порошка развести в 9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе дектрозы. Чтобы ввести раствор внутримышечно, порошок разводят в лидокаине или в специальной жидкости с парабеном или бензиловым спиртом. Готовый раствор может храниться не более суток, в холодильнике - около недели. Внутримышечное вливание используют в основном для лечения заболеваний мочеполовой системы. Длительность капельницы с цефепимом - не менее получаса.

Взрослым препарат вводят в следующих дозировках:

  • при воспалении легких рекомендуется от 1 до 2 г действующего вещества 2 раза в сутки в течение 10 дней;
  • при фебрильной нейтропении назначают по 2 г препарат трижды в сутки с интервалом 8 часов в течение недели;
  • при пиелонефрите и других инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей вводят по 0,5 или 1 г дважды в сутки, курс лечения составляет неделю;
  • при заболеваниях почек рекомендуется дозировка 2 г дважды в сутки, курс терапии - до 10 суток;
  • при заболеваниях кожи препарат вводят по 2 г дважды в сутки в течение 10 дней.

Если у больного наблюдаются заболевания почек, исходная доза препарата должна быть такой же, как для больных с нормальной функцией почек. Однако если клиренс креатинина меньше 30 миллилитров в минуту, объем капельницы нужно отредактировать.

Детям до двух месяцев и малышам, масса тела которых не превышает 40 кг, дозировка рассчитывается, исходя из формулы 15 мг на 1 кг веса ребенка. Медикамент вводят дважды в сутки; при менингите бактериального происхождения - трижды в сутки каждые 8 часов.

Аналоги и цены

Средняя стоимость Цефепима в России зависит от региона продажи и дозировки. Цена на порошок может колебаться от 90 до 250 рублей. У препарата существуют как российские, так и зарубежные аналоги, поэтому заменить его другим медикаментом не составит труда.

Российский аналог Максицеф имеет в составе то же действующее вещество. Однако стоимость его намного выше. Если за флакон Цефепима в 0,5 мг можно отдать около 200 рублей, то за 1 г Максицефа придется отдать около 700 рублей. Есть еще один российский аналог - Цепим. Его цена более демократична - от 100 до 220 рублей.

Существует много зарубежных аналогов, которыми при необходимости можно заменить Цефепим. Все они выпускаются в форме порошка для приготовления раствора для инъекций.

Выбор медикамента зависит от индивидуальных предпочтений. Так, некоторые врачи не советуют использовать дженерики, так как они не проходят достаточную проверку и очистку, особенно индийские лекарства. Наиболее востребованными зарубежными аналогами являются:

  • Мовизар и Цефепим Виал китайского производства;
  • Эфипим, Цефепим Джодас, Кефсепим из Индии и другие.

Тем не менее, Цефепим Джодас прошел исследования в России и в 2010 году получил регистрацию. На практике он тоже доказал свою эффективность и безопасность при лечении заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефалоспоринам. Показания и инструкция по применению этого медикамента полностью соответствуют международными нормам, зато стоимость лекарства гораздо ниже, чем российского аналога. 1 г Цефепима Джодас можно приобрести за 220 рублей.

С ростом технологий в Китае значительно изменился и подход к производству лекарственных препаратов в этой стране. Китайский аналог Цефепим Виал соответствует международным нормам и ничуть не хуже, чем другие российские и зарубежные аналоги. Медикамент из Китая выпускается в двух дозировках - 0,5 и 1 г. Стоимость 500 мг действующего вещества - 120 рублей, что также значительно дешевле российского аналога.

Что лучше выбрать, оригинал или дженерик, предоставьте решать врачу. Так вы обезопасите себя от некачественного лечения. Однако если стоит вопрос о цене, можно предпочесть лекарства индийского или китайского производства.

К группе цефалоспоринов 4 поколения относятся и другие препараты, которые не являются структурными аналогами Цефепима:

  • Тиенам (комбинация имипенема и циластатина) - активно применяется для лечения тяжелых инфекций и поражений организма смешанной микрофлорой;
  • Меронем (меропенем) - имеет аналогичные показания, рекомендуется при менингите и сепсисе;
  • Азактам (азтреонам) - воздействует на аэробные и грамотрицательные бактерии.

Эти препараты при необходимости могут заменить Цефепим, однако замена должна производиться только с ведома лечащего врача, который учтет особенности действующего вещества на организм больного.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефепим

Cefepimum (род. Cefepimi)

Химическое название

1-[амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-3-ил]метил]-1-метилпирролидиния гидроксид (внутренняя соль)

Брутто-формула

C 19 H 24 N 6 O 5 S 2

Фармакологическая группа вещества Цефепим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

88040-23-7

Характеристика вещества Цефепим

Антибиотик группы цефалоспоринов IV поколения.

Цефепима гидрохлорид — порошок белого или бледно-желтого цвета, хорошо растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .

Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

C max после однократной 3-минутной в/в инфузии в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет 39,1; 81,7 и 163,9 мкг/мл соответственно; при в/м введении тех же доз C max равна 13,9, 29,6 и 57,5 мкг/мл и достигается через 1,5 ч. Связывается с белками до 20%, независимо от концентрации в крови. Т 1/2 — 2 ч, общий Cl — 120 мл/мин. При тяжелой почечной патологии Т 1/2 увеличивается до 13-19 ч. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ . В процессе метаболизма образуется N-метилпирролидин, быстро превращающийся в N-метилпирролидин-N-оксид. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком. Средний почечный клиренс у молодых пациентов составляет 110 мл/мин и увеличивается у пожилых. Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Во время 3-часового диализа выводится 68% общего количества, находящегося в организме.

Имеет широкий спектр действия, включающий штаммы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам III поколения и аминогликозидам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus и метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, др. бета-гемолитические стрептококки — группы C, G, F, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans) и грамотрицательных (энтеробактерии, включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; клебсиеллы, в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; протей: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и др.; псевдомонады: Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella spp., Hafnia alvei, Moraxella catarrhalis, в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы; Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides spp., включая Bacteroides melaninogenicus и др. бактероиды ротовой полости; Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.). Соотношение минимальной бактерицидной концентрации к МПК для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов составляет менее 2.

Применение вещества Цефепим

Инфекции органов дыхания (включая пневмонию, бронхит) и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), кожи и мягких тканей, брюшной полости (включая перитонит, инфекции желчевыводящих путей), гинекологические; септицемия, инфекции на фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении), бактериальный менингит у детей, профилактика инфекций при полостных хирургических операциях.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам и L-аргинину), детский возраст до 2 мес (безопасность и эффективность применения не установлены).

Ограничения к применению

Заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только под наблюдением врача.

С осторожностью применяют в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Цефепим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, астения, парестезии, инсомния, беспокойство, спутанность сознания, судороги, изменение вкуса, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, диспепсия, колит, в т.ч. псевдомембранозный, орофарингеальный кандидоз.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, крапивница, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительный результат теста Кумбса без гемолиза, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема; редко — токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: кашель, боль в горле, боль в спине, повышенное потоотделение, повышение уровня печеночных трансфераз, ЩФ , кальция, калия фосфата, азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, общего билирубина, снижение концентрации фосфора, уменьшение гематокрита, увеличение протромбинового времени, местные реакции: при в/в введении — флебит, при в/м — боль, воспаление.

Взаимодействие

Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков. Фармацевтически совместим с растворами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, Рингера с лактатом. Не следует вводить в одном шприце с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина.

Передозировка

Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия.

Пути введения

В/в, в/м .

Меры предосторожности вещества Цефепим

С осторожностью используют у пациентов с любыми формами аллергии на лекарственные препараты (возможна перекрестная аллергия). При появлении диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.

Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина

Код АТС: J01D А24

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: цефепим; основные физико-химические свойства: порошок от белого до светло-желтого цвета; состав: 1 флакон содержит цефепима гидрохлорида эквивалентно 500 мг, или 1 000 мг, или 2 000 мг цефепима.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Цефепим угнетает синтез ферментов стенки бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия относительно разных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим высокостойкий к гидролизу большинства b-лактамаз, имеет небольшую родственность относительно b-лактамаз, которые кодируются хромосомными генами, и быстро проникает в граммотрицательные бактериальные клетки. Цефепим активный относительно нижеприведенных микроорганизмов.
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus и Staphylococus epidermidis (включая их штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней стойкостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие b-гемолитические стрептококки (группы С, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans (большинство штаммов энтерококков, например Enterecoccus faecalis, и стафилококки, которые резистентны к метициллину, резистентные к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.)
Грамотрицательные аэробы:
Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., включая К. pneumoniae, К. oxytoca, К. ozaenae; Enterobacter spp., включая Е. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, Iwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая С. diversus, С. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); N. meningitidis; Pantoea agglomerans (известный как Enterobacter agglomerans); Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.
(Цефепим неактивный относительно многих штаммов Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia.)
Анаэробы:
Bacteroides spp., включая В. melaninogenicus и прочие микроорганизмы ротовой полости, которые принадлежат к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.
(Цефепим неактивный относительно Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.)

Фармакокинетика. Средние концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин через различное время после одноразового внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения приведены в таблице.
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл)

Доза цефелина 0,5 ч 1ч 2ч 4ч 8ч 12ч
500 vu в/в 38,2 21,6 11,6 5,0 1,4 0,2
1 г в/в 78,7 44,5 24,3 10,5 2,4 0,6
2 г в/в 163,1 85,8 44,8 19,2 3,9 1,1
1 г в/м 14,8 25,9 26,3 16,0 4,5 1,4
2 г в/м 36,1 49,9 51,3 31,5 8,7 2,3

В моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре также достигаются терапевтические концентрации цефепима.
В среднем период полувыведения цефепима из организма составляет около 2 часов. У здоровых людей, которые получали дозы до 2 г внутривенно с интервалом 8 часов на протяжении 9 дней, не наблюдалась кумуляция препарата в организме.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Средний общий клиренс составляет 120 мл/мин. Цефепим выделяется почти исключительно за счет почечных механизмов регуляции - главным образом путем гломерулярной фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин). В моче оказывается приблизительно 85% введенной дозы в виде неизмененного цефепима, 1 % N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и около 2,5 % эпимера цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19 % и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
Для больных старше 65 лет с нормальной функцией почек не нужно корректирование дозы препарата Цефепим, несмотря на меньшую величину почечного клиренса в сравнении с таким у молодых больных.
Исследования, проведенные на больных с разной степенью почечной недостаточности, продемонстрировали увеличение периода полувыведения из организма. В среднем период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, которые требуют лечения диализом, составляет 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе.
Для больных с аномальной функцией почек доза должна подбираться индивидуально.
Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не измененная. Корректирование дозы для таких больных не нужно.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
- .
- Инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и без осложнений).
- Инфекции кожи и мягких тканей.
- Интраабдоминальные инфекции, включая и инфекции желчных путей.
- Гинекологические инфекции.
- .
- Фебрильная .
- Бактериальный .
Для идентификации микроорганизма-возбудителя (возбудителей) и определения чувствительности к цефепиму следует сделать соответствующие тесты. Однако Цефепим может применяться в форме монотерапии еще до идентификации микроорганизма-возбудителя, так как имеет широкий спектр антибактериального действия относительно граммположительных и граммотрицательных микроорганизмов. У больных с риском смешанной аэробно/анаэробной (включая Bacteroides fragilis) инфекции до идентификации возбудителя можно начинать лечение препаратом Цефепим в комбинации с препаратом, который влияет на анаэробы.

Необходимо точно определить, отмечались ли раньше у больного реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие b-лактамные антибиотики. Антибиотики следует назначать с осторожностью всем больным с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. При появлении аллергической реакции применение препарата надо прекратить. Серьезные реакции гиперчувствительности немедленного типа могут требовать применения адреналина и других форм терапии. При использовании практически всех антибиотиков широкого спектра действия наблюдались случаи псевдомембранозного . Поэтому важно учитывать этот диагноз в случае возникновения во время лечения препаратом Цефепим. Легкие формы колита могут проходить после приема препарата; умеренные или тяжелые состояния могут требовать специального лечения.
Как и относительно других антибиотиков, применение препарата Цефепим может приводить к колонизации нечувствительной микрофлоры. При развитии суперинфекций во время лечения необходимо применение соответствующих мероприятий.
Беременность и лактация. Адекватные и хорошо контролируемые исследования среди беременных не проводились. Препарат следует применять во время беременности только под надзором врача и только по жизненным показаниям. Цефепим проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Однако в период лактации следует с осторожностью применять Цефепим.


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Обычное дозирование для взрослых и детей с массой тела больше 40 кг составляет 1 г, который вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом 12 часов. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней; тяжелые инфекции могут требовать более продолжительного лечения.
Однако дозирование и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного.
Рекомендации относительно дозирования препарата Цефепим для взрослых приведены в таблице.

Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургической операции. За 60 минут до начала хирургической операции взрослым вводится 2 г препарата внутривенно на протяжении 30 минут. По окончании вводится дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Цефепим. Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.
Во время продолжительных (больше 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Цефепим с дальнейшим введением метронидазола.
Дети от 1 до 2 месяцев. Только по жизненным показаниям 30 мг/кг массы тела каждые 12 или 8 часов.
Дети от 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендованную дозу для взрослых. Обычная рекомендованная доза для детей, которые имеют массу тела до 40 кг, в случае осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг/кг каждые 12 часов (больным с фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом - каждые 8 часов). Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могут требовать более продолжительного лечения.


Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) доза препарата Цефепим должна быть скорректирована. Исходная доза препарата Цефепим должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Рекомендованные поддерживаемые дозы Цефепима приведены в таблице.
При гемодиализе за 3 часа выделяется из организма приблизительно 68 % от дозы препарата. По завершению каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, которая равняется исходной дозе. При беспрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно использовать в исходных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 или 2 г, в зависимости от тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 часов.
Детям при нарушенной функции почек рекомендуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями, как показано выше в таблице.

Введение препарата. Цефепим можно вводить внутривенно или с помощью глубокой внутримышечной инъекции в большую мышечную массу (например в верхний внешний квадрант седалищной мышцы - gluteus maximus).
Внутривенное введение. Внутривенный путь введения лучший для больных с тяжелыми или угрожающими для жизни инфекциями.
При внутривенном способе введения Цефепим растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, в 5 % растворе глюкозы для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице. Вводят внутривенно, медленно, на протяжении 3-5 минут или через систему для внутривенного введения.

Внутримышечное введение. Цефепим можно растворять в стерильной воде для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций, 5 % растворе декстрозы для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5 % или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида в концентрациях, которые приведены ниже в таблице.
Как и другие парентеральные лекарственные препараты, приготовленные растворы препарата перед введением должны проверяться на отсутствие механических включений. , обморок, бессонница, анемия , увеличение протромбинового времени или парциального тромбопластического времени и положительный результат теста Кумбса без гемолиза. Временное увеличение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки и транзиторная отмечались менее чем у 0,5% больных. Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с препаратом Цефепим, следует внимательно следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечалась после одновременного применения других цефалоспоринов с диуретиками, такими как фуросемид.
Цефепим концентрацией от 1 до 40 мг/мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций; 5 % и 10 % растворы глюкозы для инъекций; раствор 6М натрия лактата для инъекций, раствор 5 % глюкозы и 0,9 % натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера с лактатом и 5 % раствором декстрозы для инъекций.
Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата Цефепим (как и большинства других b-лактамных антибиотиков) не должны одновременно вводиться с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. В случае назначения препарата Цефепим с указанными препаратами надо вводить каждый антибиотик в отдельности.

Противопоказания:

Цефепим противопоказан больным с реакциями немедленной гиперчувствительности к цефепиму или L-аргинину, а также к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинов или других b-лактамных антибиотиков. Дети до 2 месяцев.

Передозировка:

Симптомы: В случае значительной передозировки могут возникнуть , судороги.
Лечение: При значительном превышении рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек, применение диализа ускорит удаление цефепима из организма; при этом имеет перевес над перитонеальным диализом (малоэффективен).

Условия хранения:

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Приготовленные растворы препарата для внутримышечных и внутривенных инъекций стабильны на протяжении 24 часов при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2 - 8 °С).
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 500 мг, или 1 000 мг, или 2 000 мг порошка во флаконе. По 1 флакону в картонной пачке.


МНН

Русское название

Совпадает с международным.

Латинское название

Торговые названия

Цефомакс, Цефотаксим-Промед.

Код CAS

Код препарата: 88040-23-7.

Состав и лекарственные формы

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Выпускается в стеклянных ампулах. В одном флаконе:

  1. Основное действующее вещество: цефепима гидрохлорид - 1 г.
  2. Вспомогательны компонент: аргинин.

Лекарство представляет собой порошок желто-белого цвета.

Фармакологическая группа

Антибиотик ряда цефалоспоринов.

Механизм действия

Препарат относится к цефалоспоринам 4 поколения. Оказывает антибактериальное действие, нарушая синтез клеточной мембраны бактерий. Обладает противомикробоной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, в том числе устойчивых к цефалоспоринам предыдущего поколения.

Препарат устойчив к действию бактериальных бета-лактамаз, не теряет активность в присутствии бактериальных ферментов. Проникая в клетки бактерий, связывает белки, участвующие в синтезе клеточной стенки.

Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, таких как:

  1. Псевдомоны.
  2. Пневмококки.
  3. Внутригоспитальные инфекции, включая синегнойную палочку.
  4. Патогенные штаммы кишечной палочки.
  5. Клебсиеллы различных групп.
  6. Энтеробактерии, в том числе Enterobacter Cloacae.
  7. Протей.
  8. Бактерии вида Xanthomonas Maltophilia.
  9. Кампилобактерии.
  10. Гарденеллы.
  11. Гемофильные бактерии.
  12. Нейссерии.
  13. Сальмонелла.
  14. Шигелла.
  15. Клостридии.
  16. Фусобактерии.
  17. Бактероиды, в том числе бактероиды слизистой оболочки рта.

Препарат также активен в отношении грамположительных микроорганизмов, таких как:

  1. Стафилококки, в том числе сапрофитный и гнойный.
  2. Бактерии семейства Streptococcus: Streptococcus Pyogenes и бета-гемолитические штаммы.

К препарату устойчивы некоторые штаммы, устойчивые к действию пенициллина и метициллина, а также энтерококки.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность препарата составляет почти 100%. Наибольшая концентрация в плазме крови достигается за полтора часа. С альбуминами крови связывается 20% препарата. Около 15-20% метаболизируется в печени, больше 80% активного вещества остается в неизменном виде.

Высокая концентрация антибиотика обнаруживается в моче, мокроте, экссудате, желчи и эякуляте у мужчин.

Препарат выводится почками. Период полувыведения составляет 2 часа. При гемодиализе препарат выводится полностью за 13 часов.

Через сколько времени проявляется терапевтический эффект

При лечении необходимо наблюдать за симптомами заболевания: облегчение наступает в течение первых или вторых суток.

Если на третьи сутки не наступило улучшения, следует сменить лекарство.

Показания к применению Цефепима

Препарат назначается в случае возникновения одного из следующих заболеваний:

  1. Инфекции дыхательных путей: пневмония и бронхит.
  2. Инфекционные заболевания выделительной системы: уретрит, цистит, пиелонефрит.
  3. Гнойные поражения кожи, в том числе раневая инфекция.
  4. Инфекции мягких тканей.
  5. Перитонит, инфекционное воспаление желчного пузыря.
  6. Гинекологические патологии инфекционной природы: сальпингит эндометрит, вульвовагинит.
  7. Инфекционный простатит.
  8. Фебрильная нейтропения.

Назначается антибиотик для лечения осложненной интраабдоминальной инфекции в составе комплексного лечения.

Способ применения и дозировка

Дозировка препарата подбирается индивидуально с учетом возраста, массы тела пациента и поставленного диагноза.

Препарат вводится внутримышечно при инфекции средней тяжести. При тяжелых заболеваниях, угрожающих жизни пациента, выбирают внутривенный способ введения.

Детям с массой меньше 40 кг, от 2 месяцев до 16 лет вводится 50 мкг препарата на килограмм массы тела каждые 12 часов при любом диагнозе.

Взрослым вводят препарат согласно режиму дозирования:

  1. При средней или тяжелой пневмонии 1-2 г препарата внутривенно дважды в сутки с перерывом 12 часов.
  2. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - 1 г внутримышечно раз в 12 часов.
  3. При тяжелых инфекциях выделительной системы или интраабдоминальной инфекции 2 г внутривенно капельно или струйно раз в 8 часов.
  4. При поражении мягких тканей или кожи - 2 г внутривенно раз в 12 часов.
  5. При лечении лихорадки или угрожающих инфекций 2 г раз в 8 часов внутривенно.

При нарушении функции почек дозировка корректируется.

Разведение антибиотиков

Домашняя аптека-Цефтриаксон

Как разводить Цефепим

Для того чтобы ввести препарат внутривенно-струйно, нужно развести разовую дозу в 10 мл дистиллированной воды для инъекций, физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Для капельного введения препарат разводится в 0,9% растворе хлорида натрия, растворе Рингера или 5% растворе глюкозы. Сначала препарат разводится в 5-10 мл, затем добавляется жидкость до объема 50-100 мл.

Раствор не должен содержать хлопьев или осадка.

Для внутримышечного введения 1 г антибиотика растворяют в 2,5 мл физраствора или 5% растворе Новокаина или Лидокаина, а также в бактериостатической воде с бензиловым спиртом. Место укола стерилизуют и вводят раствор глубоко в мышцу. Нужно избегать попадания иглы в кровеносные сосуды, для этого перед введением нужно произвести аспирацию и проверить наличие крови в шприце.

Особые указания

При подозрении на смешанную аэробно-анаэробную инфекцию назначается дополнительно антибактериальный препарат, активный в отношении анаэробных бактерий. Антибиотики вводятся раздельно.

При подозрении на менингит антибиотик заменяется на альтернативный. Предварительно проводится анализ на выявление возбудителя и его чувствительность к препаратам.

При нарушениях в работе печени и почек требуется врачебный контроль за накоплением лекарственного средства в крови.

Если курс терапии длится более 10 дней, проводятся анализы для уточнения функционального состояния почек.

При беременности и кормлении грудью

В первом триместре использование препарата категорически противопоказано. Во втором и третьем триместрах препарат следует использовать с осторожностью и только при острой необходимости.

В детском возрасте

Детям до 2 месяцев препарат не назначается. Суточная дозировка для детей до 16 не может превышать дозу, разрешенную для взрослых пациентов. Детям с нарушением функции почек дозировка корректируется в зависимости от почечного клиренса.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозировка снижается. Контролируется концентрация лекарства в плазме крови.

Если пациент находится на гемодиализе, после каждого сеанса вводится дополнительная доза антибиотика.

Побочные действия Цефепима

Во время лечения могут развиваться побочные симптомы со стороны различных систем организма:

  1. Со стороны иммунной системы: кожные аллергические реакции, лихорадка, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
  2. Со стороны нервной системы: тревога, нарушения сна, головная боль, головокружение. В редких случаях - судороги, мышечная слабость.
  3. Со стороны выделительной системы: лекарственная нефропатия.
  4. Со стороны желудочно кишечного тракта развиваются диспептические явления, тошнота, рвота, диарея или запор. При длительном лечении возникает дисбактериоз. Редко наблюдается псевдомембранозный энтероколит. В этом случае нужно прервать терапию.
  5. Со стороны дыхательной системы: боли в горле, кашель, одышка.
  6. Со стороны сердца: увеличение частоты сердечных сокращений.
  7. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, мышцах и суставах.

При длительном лечении повышается активность печеночных трансаминаз. Может развиваться кандидоз кишечника. У женщин при длительной терапии развивается вагинит.

При внутривенном введении по ходу вены может возникать флебит, болезненные уплотнения. При введении внутримышечно возможна болезненность и гиперемия в месте укола.

У пациентов, инфицированных сифилисом, наблюдается лихорадка, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Не назначается препарат при гиперчувствительности к цефалоспоринам, аргинину, беталактамным антибиотикам.

Запрещено использование в первом триместре беременности. Не назначается препарат детям младше 2 месяцев.

Детям до 12 лет, пациентам с неспецифическим язвенным колитом или почечной недостаточностью лекарство назначается с осторожностью. Пациенты с болезнями сердца нуждаются в наблюдении врача во время терапии.

Передозировка

Риск передозировки высок для пациентов с нарушением функции почек.

Отмечаются следующие симптомы:

  • судороги;
  • нервно-мышечное напряжение;
  • помутнение сознания.

При развитии симптомов передозировки введение препарата следует прервать. У пациентов с нормально функционирующими почками лечение симптоматическое. При наличии почечной недостаточности показан гемодиализ.



Понравилась статья? Поделитесь ей
Распечатать статью
Наверх