Ампициллин относится к антибиотикам из группы пенициллинов.

Производитель – компания Артериум.

Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача.

Срок годности составляет 3 года от даты изготовления.

В состав Ампициллина входит тригидрат ампициллина.

Формы выпуска

• Таблетки – по 250 мг активного вещества;
• Флакон с порошком для приготовления раствора для уколов – по 500 мг активного вещества;
• Флакон с порошком для приготовления раствора для уколов – по 1000 мг (1 г) активного вещества.

Действие Ампициллина основано на его влиянии на бактериальную стенку. Препарат ее разрушает, что приводит к неминуемой гибели микроорганизма. Активен в отношении следующих бактерий: стрептококк, нейсерия, листерия, энтерококк, бордетелла, протей, сальмонелла, эшерихия коли, гемофильная палочка, шигелла, клебсиела. По отношению к стафилококкам практически не активен.

Ампициллин при цистите

Ампициллин применяется при следующих разновидностях цистита:

• Острый инфекционный цистит
• Хронический инфекционный цистит
• Вторичный цистит при наличии бактерий в моче

При цистите назначают по 250-500 мг таблетированного Ампициллина (в зависимости от выраженности процесса) 4 раза в день через равные промежутки времени.

Курс лечения составляет в среднем 2 недели (после исчезновения лабораторных изменений принимать еще 3-4 дня).

Показания к применению

Показания к применению Ампициллина следующие:

• Бронхит;
• Синусит;
• Воспаление легких;
• Отит;
• Холецистит;
• Пиелонефрит;
• Цистит;
• Брюшной тиф;
• Сальмонеллез;
• Уретрит;
• Перитонит;
• Инфекции на коже;
• Менингит;
• Сальмонеллез;
• Гонорея.

Противопоказания к применению

• Печеночная недостаточность;
• Мононуклеоз;
• Аллергия на препарат и других представителей этой группы;
• Лейкемия;
• Дети до 6 лет (в форме таблеток);
• Период лактации

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты Ампициллина:

• Рвота с тошнотой;
• Сыпь на коже;
• Боли в суставах;
• Сухость в полости рта;
• Боли в животе;
• Гепатит;
• Головная боль;
• Судорожная активность;
• Головокружение;
• Дрожь в руках и ногах;
• Повышение печеночных ферментов в крови;
• Снижение количества тромбоцитов в крови и как следствие – склонность к кровотечениям.

При передозировке Ампициллином возникают следующие состояния:

• Головная боль;
• Тошнота;
• Головокружение;
• Рвота;
• Понос;
• Сыпь на коже.

При возникновении такого состояния необходимо промыть желудок, отменить препарат и принимать симптоматические средства.

Инструкция по применению в форме таблеток

Инструкция по применению Ампициллина в форме таблеток предполагает прием на голодный желудок. Курс лечения обычно зависит от состояния пациента и основного заболевания и составляет от 5 дней до 3 недель (возможно и продление терапии). Критерием отмены препарата является 2-3 день после исчезновение признаков болезни.

В зависимости от состояния пациента дозировка назначается от 250 мг до 1 г. за прием. В день необходимо пить Ампициллин 4 раза (с интервалом в 6 часов). Детям от 6 лет расчет производится в зависимости от веса – 100 мг препарата на каждый кг. Полученную дозу необходимо разделить на 4-6 введений.

Инструкция по применению в форме раствора

Способ применению Ампициллина в форме раствора предполагает введение внутримышечно или внутривенно. Курс лечения составляет 1-2 недели (при необходимости и более), после чего назначаются таблетированные формы.

Вводят взрослым 250-500 мг каждые 4 или 6 часов. От рождения и до 12 месяцев – 100 мг на каждый кг веса в сутки. От 1 года и до 14 лет – 50 мг на кг в день.

Особые указания

При беременности препарат можно принимать в том случае, если состояние здоровья матери не предполагает использования другого препарата. В период лактации рекомендовано отменить грудное вскармливание, потому как Ампициллин в больших количествах проникает в грудное молоко.

Алкоголь не влияет на действие Ампициллина, однако усугубляет течение любого заболевания. Поэтому его прием на весь период лечения не рекомендован.

Аналоги Ампициллина : Ампилин, Морепен, Диациклин, Кампициллин, Тотациллин, Амециллин, Домипен, Риомицин. Аннотация с подробным описанием препаратов находится в упаковке.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: аmpicillin; (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло-гептан-2-карбоновой кислоты; основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской; состав: 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата в пересчете на 100% ампициллин - 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат или магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов третьего поколения с широким спектром действия.
Фармакодинамика. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий; активен в отношении пролиферирующих бактерий. Бактерицидный эффект обусловлен способностью ампициллина связывать и инактивировать пенициллинсвязывающие белки, расположенные на внутренней мембране клеточной стенки бактерий. В результате нарушаются поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, снижается осмотическая устойчивость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных ά- и β-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida, многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, не разрушаясь в кислой среде желудка. Абсорбция ампициллина снижается при одновременном приеме с пищей. Биодоступность составляет 40%. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме 500 мг (2 таблетки) достигается через 2 часа, составляя 3-4 мкг/мл, и медленно снижается в течение 6 ч. С белками плазмы связывается на 10-30%.
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, желчи, легких, тканях женских половых органов, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек.
Практически не подвергается биотрансформации - в печени метаболизируется 10-30% принятой дозы. Период полувыведения 1-1,5 час. Выводится преимущественно почками
(70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата; частично выводится с желчью (20%). Может выделяться с грудным молоком (в низких концентрациях).
В организме не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, ), инфекции билиарной системы (холангит, ), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицину), инфекции кожи и мягких тканей: , вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), (профилактика и лечение), .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Для взрослых и детей старше 14 лет разовая доза составляет 250-500 мг (1-2 таблетки), суточная - 1-3 г (4-12 таблеток). Максимальная суточная доза - 3 г (12 таблеток). При тяжелых инфекциях назначают до 6 г/сутки (24 таблетки).
При гонорейном неосложненном уретрите, цистите и пиелонефрите назначают по 500 мг (2 таблетки), при инфекциях дыхательных путей - по 250 мг (1 таблетка), при инфекциях пищеварительного тракта - по 500-750 мг (2-3 таблетки), при брюшном тифе и бациллоносительстве - по 1-1,5 г (4-6 таблеток) каждые 6 час.
При гонококковом уретрите назначают однократно 3,5 г ампициллина (14 таблеток) в сочетании с 1 г пробенецида.
Детям старше 3 лет обычно назначают в суточной дозе 30-50 мг/кг массы тела, что составляет 125-250 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза- 2г.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, при хронических процессах - в течение нескольких месяцев). Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 2-3 суток после исчезновения клинических признаков заболевания.

Особенности применения:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции почек, печени (особенно при ), картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек, а также пожилым больным требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. Применение высоких доз препарата у больных с почечной недостаточностью может привести к токсическому действию на центральную нервную систему. У больных с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Ограничениями к медицинскому применению препарата являются , и другие аллергические заболевания, при необходимости применения ампициллина одновременно назначают десенсибилизирующие препараты. При появлении аллергических реакций препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В случае появлении признаков необходимы срочные меры для вывода пациента из этого состояния.
У ослабленных больных при длительном лечении возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры (кандидоз); таким пациентам целесообразно одновременное назначение витаминов группы В и витамина С, при необходимости - нистатин или леворин. Может потребоваться соответствующее изменение антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими β-лактамными антибиотиками. При лечении легкой на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные препараты, показана отмена препарата. При тяжелой диарее назначают внутрь антибиотики (метронидазол или ванкомицин). Нельзя применять лоперамид. Применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Данные о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Побочные действия:

Аллергические реакции: , отек Квинке, зуд, эксфолиативный , мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона); редко - анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: , диарея, (как во время лечения, так и спустя несколько недель после его прекращения), кишечный дисбактериоз, кандидоз полости рта , вагинальный кандидоз (суперинфекции, вызванные устойчивыми штаммами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию ампициллина; аскорбиновая кислота повышает его абсорбцию. Ампициллин повышает эффективность антикоагулянтов и антибиотиков аминогликозидного ряда; уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции). Пробенецид и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Одновременное применение с аллопуринолом значительно повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. В высоких дозах снижает уровень атенолола в крови, поэтому рекомендуется эти препараты принимать раздельно, причем атенолол принимать до применения ампициллина.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллина и другим β-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы), лимфолейкоз, тяжелая печеночная недостаточность, период кормления грудью (на время лечения прервать), детский возраст до 3 лет.

Передозировка:

Симптомы: признаки токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: , назначение активированного угля, солевых слабительных, лекарственных средств для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. У больных с нарушением функции почек не эффективен, выводится посредством .

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 24 таблетки в контурной ячейковой упаковке и в пачке.

Ампициллини — это антибактериальный препарат, имеющий широкий диапазон действия. Он принадлежит к группе кислоустойчивых полусинтетических пенициллинов. Его действие направлено на уничтожение бактерий и устранение вызванных ими инфекций. При вирусных заболеваниях этот препарат бесполезен.

Форма выпуска и состав

Ампициллин производится в виде лиофилизата для использования в качестве инъекций. Расфасован порошок во флаконы по о, 5г и 1 г. В одной упаковке находится десять таких флаконов.

Активное вещество – ампициллина натриевая соль.

Препарат представляет собой порошкообразное белоснежное вещество. Он обладает способностью поглощать водяные пары (гигроскопичностью), поэтому выпускается в запаянных флаконах.

Механизм действия

Антибиотик Ампициллин активной уничтожает такие микроорганизмы, как стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки и другие грамположительные бактерии. Против грамотрицательные микроорганизмов он не менее эффективен – кишечная палочка, сальмонеллы восприимчивы к этому лекарству.

Эффект Ампициллина заключается в разрушающем воздействии на клеточные стенки, в результате которого целостность клеточной мембраны нарушается и это ведет к ее гибели.

Этот лекарственный препарат обладает хорошей впитываемостью и биодоступностью (40%), при этом равномерно распространяется по органам, тканям и всему организму.

Выводится из организма почками (70-80%), в моче обнаруживается этот антибиотик в почти что неизменном виде. Предельный уровень концентрации вещества в крови наступает примерно через 2 час после укола. В организме препарат не накапливается, даже при очень длительном применении.

Остальная часть выводится с желчью, а у женщин, выкармливающих ребенка – с молоком.

Показания к применению

• Инфекционные заболевания ЛОР-органов бактериальной природы и дыхательных путей (синуситы, бронхиты, пневмонии, трахеиты и прочие).
• Инфицирования мочевыводящих путей и почек (пиелонефриты, циститы, уретриты).
• Инфицирования желчного пузыря и протоков.
• При беременности – терапевтическое лечение инфекций, вызванных хламидиями.
• Воспалительные процессы шейки матки.
• Поражения кожи, мягких тканей – рожистые проявления, дерматозы и другие.
• Инфекции опорно-двигательного аппарата.
• Поражения желудочно-кишечного тракта.
• Воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит).
• Менингит.
• Заражения крови бактериального характера.
• Серьезные дисфункции почек.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Апициллина и прочих антибиотиков пенициллиновой группы.
• Тяжелые патологические процессы в печени.
• Серьезные дисфункции почек.
• Заболевания ЖКТ, в частности, пищеварительной системы.
• Злокачественные заболевания кровеносной системы.
• Мононуклеоз инфекционной природы.
• Вирус иммунодефицита человека.
• Период выкармливания ребенка грудным молоком.
• Колит, вызванный лечением антибактериальными средствами.
• Младенческий возраст до 1 месяца.

Уколы Ампициллина

Если имеется аллергия на использование антибактериальных препаратов, необходимо сообщить об этом лечащему врачу. Особенно внимательным нужно быть людям преклонного возраста, у которых присутствуют проблемы с выводящими путями.

Важно! Во время беременности Ампициллин применяется исключительно тогда, когда необходимость этого реально обоснована и польза от приема превысит возможный вред.

Внутривенное введение

Раствор готовится по стандартной схеме: доза Ампициллина (2г) растворяется в 10мл воды для инъекций или в физрастворе (хлориде натрия). Жидкость для разведения не должна иметь никакого оттенка – быть абсолютно прозрачной, в ней не должно содержаться посторонних примесей и осадка – такая жидкость считается непригодной для разведения леофилизата.

Готовый препарат вводится внутривенно, очень медленно, это должно занимать от 3 до 5 минут. Такое введение позволит не допустить судорожных сокращений. Введение дозы, превышающей 2 г, осуществляется уже с помощью капельниц.

• Дозировка для взрослого человека составляет: 0,2 -0, 25 г через 4-6 часов. Предельное суточное количество препарата для взрослых не должно превышать 3г.
• В случае тяжелого состояния пациента, в крайних случаях, суточную дозировку допускается увеличить до 10г лекарственного средства.
• Для новорожденных младенцев, старше 1 месяца, производится расчет, исходя из массы тела: на 1 кг массы идет 100мг препарата.
• Дети более старшие: 50 мг на 1 кг массы тела. При осложненных состояниях возможно увеличение дозировки Ампициллина в два раза.

Следует учитывать, что общая суточная доза равномерно делится на 3-4 введения. Курс лечения обычно не занимает более 7-10 дней. Он устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке для каждого пациента. На это влияет возрастная группа больного и его хронические заболевания, тяжесть инфекции, общего самочувствия, а также показатели результативности проводимой терапии.

Если потребовалось продолжить лечение антибиотиком Ампициллин дольше недели, то внутривенные инъекции отменяют и переходят на внутримышечные.

Ампициллин очень быстро способен попадать в грудное молоко, поэтому, если потребовалось срочное лечение этим препаратом, необходимо обязательно отменить на это время грудное выкармливание ребенка.

Внутримышечное введение

Разведение 2 г порошка проводится в 4 мл воды для инъекций или физраствора. Допускается разведение лиофилизата Новокаином или Лидокаином, но только при введении в мышцу.

Дозировка для такого вливания Ампициллина:

• Взрослым: 0,2-0,5 г через 4-6 ч. при общей дозе 1-3 г в сутки.
• При тяжелом протекании заболевания дозировка достигает 10г в сутки (поделенные на 3-4 введения). Однако количество препарата не превышает 14г. Например, при менингите 14 г медикамента делятся на 6-8 введений в течение суток.
• Дозирование лекарства для детей и младенцев осуществляется по той же схеме, что и при внутривенном введении.

Внимание! Растворение порошка для проведения инъекций производится исключительно перед самой процедурой.

В инструкции по применению уколов Ампициллина описаны такие правила инъекций:

• Перед применением Ампициллина проводится тест на наличие аллергии на данный препарат.
• Нельзя допускать смешивания раствора Ампициллина с какими-либо другими средствами.
• Терапия проводится исключительно медицинским контролем при обязательной сдаче необходимых анализов.
• Для пациентов с почечной дисфункцией разрабатывается индивидуальная схема инъекций и дозировка.
• Ампициллин в значительной мере снижает эффект от принимаемых пероральных контрацептивов.
• Если у больного астма или сенная лихорадка, лечение Ампициллином проводится одновременно с приемом дестабилизирующих препаратов.
• Ампициллин, применяемый одновременно с Пробеницидом, становится сильно токсичным.
• Данный антибиотик быстро распространяется по всем жидкостям организма, поэтому грудное вскармливание ребенка исключает использование Ампициллина.
• Спустя 48-72 часа после исчезновения клинических признаков излечиваемого заболевания, обязательно нужно прекратить терапию данным средством.

Побочные действия

Препарат Ампициллин хорошо переносится пациентами. Однако, чаще всего при неправильно подобранной или слишком большой дозировке, возможны следующие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота и диарея. Если подобная симптоматика носит не единичный характер, а только развивается и усугубляется, то об этом обязательно надо уведомить своего лечащего врача.
• Также пристального внимания специалиста заслуживает изменение цвета урины в более темную сторону, пожелтение белков глаз и (или) кожных покровов, любые кровотечения, непрекращающаяся боль в горле и лихорадочные состояния.
• Уже после прекращения терапии препаратом, спустя несколько недель и даже месяцев, наблюдаются такие проявления, как устойчивое кишечное расстройство, обнаруживаться слизь в кале.
• При длительном лечении Ампициллином и, особенно, при неоднократном нарушении схемы лечения, развивается молочница в ротовой полости или вагинальная дрожжевая инфекция. Поэтому, при обнаружении белого налета во рту или творожистых выделений из влагалища необходимо сразу же обратиться к врачу.
• Возможны проявления аллергического характера: крапивница, высыпания на коже, зуд и отечность лица и слизистых оболочек ротовой полости, головокружения и затруднения дыхания.
• Суперинфекция (то есть вторичное инфицирование пациента) развивается, чаще всего, у пациентов, имеющих какие-либо хронические заболевания. Совместно с этим осложнением возникают проблемы с системой кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия и прочие.
• Со стороны нервной системы вероятны такие нежелательные осложнения, как излишняя тревожность, агрессивность и раздражительность, изменения в поведении.

Передозировка

В редких случаях передозировок, негативному воздействию, в первую очередь, подвергается нервная система. Пациент начинает видеть галлюцинации и у него появляются спазмы. В этих случаях возможны кожные высыпания в виде сыпи, тошнота и понос. В неосложненных случаях показано промывание желудка (при использовании таблетированной формы препарата), прием сорбентов и слабительных препаратов. Если точно установлен факт передозировки и замечены какие-либо из перечисленных симптомов, то обязательно проводится отмена препарата, а также, при крайней необходимости, гемодиализ (процедура внепочечного очищения крови). В случае анафилактического шока, потребуется неотложная помощь. При устранении передозировки Ампициллином особенное внимание уделяется восстановлению нормального водно-электролитического баланса в организме.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании Ампициллина замечены следующие лекарственные взаимодействия:

• Ампициллин в значительной степени усиливает воздействие других антибиотиков, антикоагулянтов, натрия бензоата.
• Снижает эффективность контрацептивов, применяемых перорально.
• При лечении Ампициллином и Дигоксином, всасывание последнего заметно ухудшается.
• Аллопуринол, используемый совместно с данным антибиотиком, во много раз повышает вероятность кожных высыпаний.
• Если Ампициллин применяется совместно с блокаторами адренорецепторов, то развиваются серьезные анафилактические реакции.

Аналоги

1. Оксациллин – данный антибиотик, так же как и описываемый выше, относится к пенициллиновой группе. Основным преимуществом именно оксациллина состоит в том, что его используют для лечения младенцев, младше 1 месяца и даже для терапии недоношенных детей. Форма выпуска – порошок для приготовления инъекционного раствора.
2. Сультасин – это комбинированный антибактериальный препарат, он состоит из ампициллина и сульбактама. Производится исключительно в вид леофилизата для применения в виде внутривенных или внутримышечных уколов. Допускается лечение детей любых возрастных групп.
3. Стандациллин – имеет практически те же показания к применению и побочные эффекты, что и Апмициллин. Используется в виде внутримышечных и внутривенных уколов.
4. Зетсил и Пенодил – антибиотики на основе Ампициллина. Эти препараты используются так же, как и описываемый, у них одинаковые показания и побочные эффекты – это абсолютные аналог иАмпициллина.

Помимо вышеперечисленных, существует еще немало аналогов Ампициллина. Большинство из них выпускаются исключительно в таблетках и капсулах.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ампициллин

Ampicillinum (род. Ampicillini)

Химическое название

]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

69-53-4

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis ), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, C max достигается через 1,5-2 ч. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в .

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Ампициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Выпускается в виде таблеток и порошка, используемого для инъекций.

Применять ампициллин нужно с осторожностью, так как препарат может вызвать серьезные нарушения в работе печени и почек. Неправильно подобранная дозировка лекарственного средства способствует выработке у патогенных микроорганизмов толерантности (нечувствительности) к препарату – это крайне усложняет дальнейшее лечение и подбор подходящего антибиотика.

Действующим веществом является тригидрат ампициллина. В состав таблеток входят также дополнительные вещества, способствующие его скорейшей и лучшей усвояемости: стеарат магния, крахмал, тальк. Инъекционный раствор состоит исключительно из основного вещества.

Показания

Ампициллин детям назначается в качестве терапевтического средства при:

• Инфекционные поражения горла и носа;
• Инфицирование легких и бронхов;
• Инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
• Гинекологические инфекции;
• Инфекционные поражения органов пищеварения;
• Заражение крови;
• Септицемия;
• Инфекции кожи;
• Рожа;
• Гонорея и ;
• Постоперационная профилактика.

Инструкция и дозировка

Ампициллин можно давать детям со второго месяца жизни. Прием препарата в более раннем возрасте может негативно сказаться на развитии слухового аппарата малыша. Перед началом лечения проводится анализ мочи на бактерии и их чувствительность к антибиотикам. По его результатам корректируют выбранную стратегию лечения. Поскольку препарат имеет несколько лекарственных форм, инструкции по применению ампициллина отличаются.

Таблетки

Ампициллин таблетки имеют в составе 250 миллиграмм действующего вещества. Суточная дозировка рассчитывается в миллиграммах на один килограмм веса, зависит от возраста ребенка, степени тяжести заболевания и типа патогенного возбудителя.

Примерные дозировки лекарства следующие:

• Малышам до года количество действующего вещества рассчитывается исходя из его массы – 100 миллиграмм на килограмм веса;
• Для детей в возрасте от одного до четырех лет доза увеличивается до 150 миллиграмм на килограмм;
• Если ребенок старше четырех лет, то его суточная доза препарата варьируется в пределах от одной до двух тысяч миллиграмм в сутки.

Суточная доза препарата разделяется на три или четыре приема. Ампициллин в таблетках принимают внутрь, запивая его небольшим количеством воды, до или после еды.

Если по прошествии трех дней с начала лекарственной терапии у пациента не наблюдается положительной динамики, нужно незамедлительно обратиться к лечащему врачу. Он отменит препарат или скорректирует курс лечения.

Уколы

Препарат для уколов представляет собой порошок: один флакон имеет в своем составе 250, 500 миллиграмм, 1 или 2 грамма основного вещества. Ампициллин для инъекций назначается в следующих случаях:

• При тяжелом состоянии пациента;
• При нарушении всасывания из желудочно-кишечного тракта;
• При лечении инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта;
• При критически высоком повышении тела.

Уколы могут выполняться внутривенно и внутримышечно.

Суточная детская доза для новорожденного малыша составляет 100 мг на 1 кг массы тела, для старшего возраста – 150 миллиграмм на килограмм.

Дневная доза разделяется на несколько инъекций, обычно от четырех до шести. Между ними должно пройти не менее четырех часов. Продолжительность лечебного курса зависит от вида инъекции: при внутримышечном введении препарата составляет от семи до четырнадцати дней, при внутривенном – от пяти до семи дней.

Противопоказания

Как и все лекарственные средства, пенициллин имеет ряд противопоказаний:

• Непереносимость препарата;
• Инфекционный ;
• Печеночная недостаточность;
• Заболевания органов пищеварения, вызванных применением антибиотиков;
• Лимфолейкоз.

Если у малыша наблюдались , проблемы с почками, то препарат используется лишь в крайнем случае.

Упоминая о лекарственном взаимодействии нужно отметить, что при приеме препарата вместе с сульфаниламидами чреват полным отсутствием терапевтического эффекта.