Препарат аминазин в таблетках применение. Препарат "Аминазин": отзывы врачей, инструкция по применению, состав и описание

Лекарственный препарат аминазин (Aminazinum) относится к фармакологической группе сильнодействующих нейролептиков. Применяется исключительно в психиатрической практике с целью купирования избыточного моторного и вегетативного возбуждения у пациентов с диагнозом шизофрении и различных синдромах расстройства личностного восприятия окружающей среды. Чаще всего таблетки аминазин инструкция по применению рекомендует назначать лицам, которые страдают от галлюцинаций, бредовых идей, геберфрении и катотонии. Не менее эффективно применение препарата при параноидных и маниакальных состояниях, сопровождающихся фазой возбуждения в течение нескольких часов. При маниакально-депрессивном синдроме эффективность выявляется только в половине случаев в сочетании с другими психотропными компонентами.

Использование при эпилептических состояниях и с целью купирования алкогольного абстинентного синдрома не всегда оправдано с этической и психологической точки зрения. Как правило, на фоне угнетения психики аминазином у пациентов могут развиваться синдромы поверхностного восприятия действительности и повторные рецессии основного заболевания на фоне повышения гормонального уровня в фазе выхода из медикаментозного подавления.

После всасывания в кровь основной компонент препарата вызывает седативную реакцию, которая выражается в общем расслаблении мышечного каркаса, устранении фазы психомоторного возбуждения. Больной человек может испытывать сонливость и небольшую слабость, иногда сочетающуюся с чувством усталости. Для усиления данного эффекта показано применение аминазина с другими препаратами из группы нейролептиков. Это может быть галоперидол, бутирофенон или трифтазин.

В терапевтической и неврологической практике применение аминазина может быть допустимо только в том случае, когда ожидаемый эффект от его действия превышает риск гибели пациента от мышечного клинического напряжения. Это могут быть состояния после перенесенного кровоизлияния в ствол головного мозга и паутинную оболочку. Для купирования эпилептического припадка использовать данное средство не рекомендуется. Это может спровоцировать повтор эпизода большей интенсивности в самые кратчайшие сроки. Таким образом, проявляется компенсаторная реакция симпатической нервной системы в ответ на угнетение основных мозговых центров.

Практическая инструкция по применению аминазина

Использовать без назначения врача аминазин инструкция по применению категорически запрещает. Даже если в вашем распоряжении это лекарственное средство оказалось случайным образом необходимо как можно быстрее утилизировать его. Держать в доме данный препарат крайне опасно. Отравление аминазином без своевременно оказанной медицинской помощи может привести к летальному исходу в течение 10 - 12 часов.

В психиатрической практике препарат аминазин применяется на протяжении периода превышающего 50 лет. На фоне новых препаратов этой группы он остается наиболее действенным и безопасным для самостоятельного приёма больными людьми в амбулаторных условиях.

В основе фармакологического действия препарата лежит его способность тормозить нервные процессы в структурах головного мозга. За счет торможения зон активации в коре и паутинной оболочке полностью купируются галлюцинации и повышенный статус психомоторного возбуждения. При этом человек остается в полном сознании и прекрасно ориентируется во времени и пространстве. Экзогенные и внутренние факторы возбуждения на фоне регулярного приёма подавляются, пациент перестает испытывать злость, раздражение, яркие психоэмоциональные переживания. Особенно сильное действие наблюдается у лиц, которые страдают от чувства страха, мании преследования, панических атак.

В качестве дополнительных фармакологических воздействий можно назвать следующие факторы:

• снижение рвотного рефлекса и устранение икоты нервного характера;
• понижение температуры тела (кратковременная гипертермия может возникать у части больных с шизофренией при внутривенном введении препарата);
• противовоспалительное действие за счет уменьшения проницаемости капиллярной сети;
• подавление продукции кининов и снижение активности ферментативной гиалуронидазы;
• сокращение рефлекторных проявлений тонического характера;
• некоторое антигистаминное воздействие у больных с аллергическими формами дерматозов кожи;
• усиление действия некоторых групп фармакологических препаратов (снотворные, анестетики и антигистаминные средства первых поколений).

Действие аминазина и показания к применению

Нейролептическое действие аминазина при внутривенном введение начинается практически мгновенно. Полученный эффект сохраняется на протяжении 10 - 15 часов после произведенной инъекции. Поддерживающее лечение проводится с использованием таблеток аминазина в амбулаторных условиях. Родственники пациента информируются о назначенных схемах приема и мерах предосторожности при хранении данного лекарственного средства. Рецепт на аминазин выписывается только врачом психиатром и заверяется печатью лечебного учреждения. Без рецепта препарат в аптечной сети не отпускается. В домашних условиях место для хранения не должно быть доступно детям и психически не здоровым людям с депрессивным синдромом. Также следует исключать контакт лиц, настроенных суицидально с нейролептическим препаратом.

Основные показания к применению:

• судорожные состояния;
• шизофрения в любой форме и стадии;
• тревожное и депрессивное настроение;
• личностные расстройства восприятия окружающей среды;
• галлюцинации и бредовые идеи;
• комплексная терапия маниакальных синдромов.

Как использовать инъекции и таблетки аминазин?

Для практического использования доступно несколько лекарственных форм препарата. Выпускается раствор для инъекций с концентрацией действующего вещества 2,5 %. Уколы аминазина могут делаться внутримышечно и внутривенно в экстренных состояниях. Для приёма внутрь выпускаются драже аминазина с дозировкой 0,25 мг, 0,5 мг и 0,1 мг. Таблетки аминазина имеют самую минимальную процентную долю действующего вещества в 0,01 мг и применяются в основном в педиатрической психиатрической практике.

Дозировки аминазина и способы использования
Внутримышечное введение	На каждый мл раствора аминазина в шприц набирается 2 мл 0,5% раствора новокаина
Приём таблеток	В соответствии с назначениями врача сразу же после приёма пищи (для уменьшения риска развития эрозий слизистых оболочек)
Внутривенное введение	На каждый мл аминазина в шприц набирается 5 мл раствора глюкозы с концентрацией 5%
Начальная доза терапии психических состояний	От 0,25 мг до 0,75 мг в сутки. Количество делится на 3 приёма
Максимальная суточная доза	1 гр
Поддерживающая суточная доза	300 - 600 мг

Противопоказания

Лекарственный препарат нельзя использовать при наличии печеночной и почечной патологии. Нарушение процессов метаболизма при этих состояниях могут быстро привести к передозировке и отравлению аминазином.

Основные симптомы могут выглядеть следующим образом:

• нервное возбуждение;
• фаза торможения;
• глубокий сон;
• прерывистое дыхание;
• бледность кожных покровов;
• галлюцинации;
• мышечная слабость;
• остановка дыхания и сердца.

Другие противопоказания для использования аминазина могут включать в себя:

• патологии щитовидной железы;
• сердечнососудистые заболевания в декомпенсированной фазе;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• беременность и период грудного вскармливания;
• кома и медикаментозное подавление сознания.

Побочные действия

При правильной дозировке побочные действия аминазина проявляются редко. Обычно для их развития требуется длительные прием препарата с систематическим нарушением правил и режима использования.

Проявляться это может в понижении артериального давления, чувстве сонливости и апатии. Также отмечается местное раздражение слизистой оболочки желудка, вены и мышечных волокон при инъекционном введении.

Для предотвращения сосудистого коллапса введение препарата внутривенно допускается только при горизонтальном положении человека. После введения принимать вертикальное положение можно только спустя 30 - 40 минут в зависимости от показателей частоты сердечных сокращений и артериального давления.

При появлении явлений желтушности кожных покровов и склер препарат немедленно отменяют. Аллергические кожные реакции, а также изменение картины крови - прямые показания для прекращения приема аминазина в любой форме.

Статья прочитана 30 920 раз(a).

Лекарство относится к фармакологической группе нейролептиков. Известно как эффективное средство для нейтрализации психических расстройств. Применение препарата требует тщательного соблюдения указанных в инструкции правил и учета возможных негативных реакций.

Состав препарата

Аминазин выпускается в двух формах:

1. Раствор для парентерального введения (прозрачная желто-зеленая жидкость) содержит 25 мг хлорпромазина гидрохлорида на 1 мл, упакован в ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке. Вспомогательные компоненты: безводный сульфит натрия, аскорбиновая кислота, метабисульфит натрия, вода, хлорид натрия.
2. Драже (покрытое желто-оранжевой пленочной оболочкой) содержит 25, 50 или 100 мг хлорпромазина гидрохлорида на 1 шт., упакованы по 10 шт. в пачке. Вспомогательные компоненты: краситель желтый закат, кальция гидрофосфат, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, картофельный крахмал, тальк, коллоидный диоксид кремния, полиэтиленгликоль, стеариновая кислота, кальция стеарат.

Показания к приему лекарства Аминазин

Препарат относится к нейролептикам из производных фенотиазина. Он оказывает антипсихотическое, седативное действия, ослабляет или полностью устраняет бред, галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение.

Средство снижает выраженность аффективных реакций, беспокойство, обладает противорвотной активностью.

Прием высоких доз может вызвать снотворное действие.

Показания к применению Аминазина:

• психические заболевания на фоне психомоторного возбуждения, страха, бессонницы;
• острый алкогольный психоз;
• рвота беременных;
• зудящий дерматит;
• болезнь Меньера;
• хроническое параноидное или галюцинаторно-параноидное состояние;
• возбуждение при маниакально-депрессивном психозе;
• психомоторное возбуждение при шизофрении (кататонический, гебефренический, галлюцинаторно-бредовый синдромы);
• психическое расстройство при эпилепсии;
• ажитированная депрессия при пресенильном психозе;
• невротические заболевания на фоне повышенного мышечного тонуса;
• стойкие нарушения сна;
• каузалгия, прочая боль;
• лечение или предупреждение рвоты при лучевой терапии, приеме противоопухолевых средств.

Кому противопоказан препарат

Средство с осторожностью назначается при мочекаменной, желчнокаменной болезнях, ревмокардите, остром пиелите, ревматизме. Противопоказания к его применению:

• язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
• выраженная гипотония;
• заболевания печени, почек, желудка, кроветворения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• непереносимость компонентов состава;
• прогрессирующие болезни головного, спинного мозга;
• поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
• травмы мозга;
• микседема;
• коматозное состояние;
• тромбоэмболия;
• пороки сердца в стадии декомпенсации.

Способ применения Аминазина

Таблетки Аминазин принимаются перорально, раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Способ лечения и выбор формы препарата зависит от возраста, особенностей пациента, типа заболевания. Для каждого из видов своя инструкция по применению.

Таблетки

Инструкция указывает, что таблетки Аминазин принимаются после еды. Курс лечения длится от 3 недель до 4 месяцев. Взрослым положено принимать 25-75 мг в сутки в 2-3 приема, затем повысить дозу до 75-100 мг в 3-4 приема. Иногда допустимо назначать 1 г в сутки.

При заболеваниях печени, сердца и сосудов, в пожилом возрасте доза снижается в 2-3 раза. При затяжной икоте принимают по 25-50 мг 3-4 раза в сутки. Детям старше 5 лет препарат положен для терапии аутизма и шизофрении, показана доза вдвое-втрое меньше взрослой, максимальная суточная дозировка составит 75 мг в несколько приемов.

Внутримышечное и внутривенное введение

Аминазин в ампулах вводится внутримышечно или внутривенно. Разово внутримышечно используется доза 150 мг, ежедневно – 600 мг. Внутримышечно вводят 1,5 мл 2,5%-ного раствора до 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении внутривенно вводится по 2-3 мл 2,5%-ного раствора в 20 мл 40%-ного раствора глюкозы. Разовая доза составит 100 мг, суточная – 250 мг.

Детям старше года назначают дозировку 250-500 мкг на 1 кг массы тела, старше 5 лет с массой тела до 23 кг – 40 мг в сутки, 5-12 лет с массой тела свыше 23 кг – 75 мг ежедневно. Ослабленным больным в сутки вводят 300 мг внутримышечно или 150 мг внутривенно.

Возможные негативные реакции

• тошнота, рвота, диспепсия, холестатическая желтуха;
• артериальная гипотония, коллапс, тахикардия;
• паркинсонизм;
• фотосенсибилизация;
• головокружение;
• дезориентация;
• аллергические реакции, кожная сыпь, эритема, дерматит, пигментация кожи;
• акатизия, нечеткость зрения, расстройства зрительного восприятия;
• дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия;
• нарушение терморегуляции;
• психотропные судороги;
• столбняк;
• замедление пульса;
• усиление чувствительности к ультрафиолетовому свету;
• лейкопения, агранулоцитоз;
• затруднение мочеиспускания;
• нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия;
• увеличение массы тела;
• отложение хлорпромазина в роговице и хрусталике, этот побочный эффект ведет к ускорению процесса старения хрусталика.

Передозировка

При передозировке наблюдается смутная речь, шаткая походка, брадикардия, затруднение дыхания, слабость, спутанность сознания. Пациент страдает от ослабленности рефлексов, сонливости, судорог, гипотонии, депрессии. Превышение дозы Аминазина может вызвать нейролептический синдром, стойкую гипотензию, кому, гипотермию, токсический гепатит.

Назначается симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен. При коллапсе вводят кофеин, кордиамин, мезатон, при дерматитах назначают антигистамины, при неврологических нарушениях – Циклодол.

Особые указания

1. Фенотиазины с осторожностью назначаются при патологических изменениях картины крови, нарушении функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, раке молочной железы, предрасположенности к глаукоме, болезни Паркинсона. Аккуратность следует проявлять при сердечно-сосудистых заболеваниях, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, эпилептических припадках, хронических дыхательных заболеваниях, особенно у детей.
2. При длительном приеме Аминазина рекомендуется контролировать картину периферической крови, протромбинового индекса, функций печени, почек, проходить осмотры у окулиста и невролога.
3. При появлении гипертермии прием отменяется.
4. Во время лечения недопустим прием алкоголя, это усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, дыхание.
5. При терапии следует осторожно водить машину и управлять механизмами.
6. Повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома способна комбинация Аминазина с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, Мапротилином.
7. Одновременный прием средства с противосудорожными препаратами ведет к понижению порога судорожной готовности, с медикаментами для лечения гипертиреоза – к развитию агранулоцитоза, с гипотоническими лекарствами – к гипотензии.
8. Амфетамины являются антагонистами Аминазина, антациды на основе гидроксида магния или алюминия замедляют всасывание его в желудке, гормональные контрацептивы – усиливают. Циметидин – уменьшает концентрацию.
9. Средство усиливает антихолинергическое действие одноименных лекарств, седативный эффект Золпидема, Зопиклона, при сочетании с антихолинэстеразными препаратами ведет к мышечной слабости, миастении, с Амитриптилином – к поздней дискинезии, паралитическому илеусу.
10. Хлорпромазин угнетает действие Гуанетидина, приводит к гипергликемии при комбинации с Диазоксидом, гиперпирексии – с Докспеином, миоклонусу – с Морфином, повышает концентрацию Имипрамина, Пропранолола, Фенитоина в крови, подавляет эффект Леводопы и Эфедрина.
11. Экспериментально установлено эмбриотоксическое действие средства.
12. Препарат хранится при 15-25 градусах в течение 2 лет, в недоступном для детей месте.

Аналоги Аминазина

Заменить средство могут препараты с тем же или другим составом, аналогичным действием. К таковым относятся:

• Хлопромазина гидрохлорид;
• Тизерцин.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе "литических смесей" в анестезиологии.

Режим дозирования

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему).

Показания к применению

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.
Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Форма выпуска

драже 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3,5,10.
драже 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3,5,10.
драже 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3,5,10.
драже 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10.
драже 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10.
драже 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10.
драже 25 мг; банка (баночка) полимерная 3200.
драже 50 мг; банка (баночка) полимерная 2285.
драже 100 мг; банка (баночка) полимерная 1600.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Использование во время беременности

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Противопоказания к применению

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Способ применения и дозы

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Особые указания при приеме

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Аминазин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Аминазин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Аминазин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Международное непатентованное название

Синонимы

Хлорпромазин

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептик

Состав

1 драже содержит 50 мг хлорпромазина гидрохлорида
1 драже содержит 100 мг хлорпромазина гидрохлорида

Фармакологическое действие

Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает антипсихотическое и седативное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность. Оказывает противорвотное действие. При применении в высоких дозах может вызвать снотворный эффект. Вызывает экстрапирамидные нарушения, повышает выделение пролактина. Обладает альфа-адреноблокирующей, противогистаминной и слабой м-холиноблокирующей активностью, понижает АД. Механизм действия препарата окончательно не выяснен. Полагают, что многие центральные эффекты обусловлены блокадой допаминовых рецепторов в различных отделах головного мозга. Седативное действие, по-видимому, обусловлено блокадой центральных адренорецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорпромазин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 50%. Период полураспределения составляет несколько часов. Метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Период полувыведения достаточно длительный (4 нед и более). Выводится с мочой и калом. Проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом концентрация хлорпромазина в мозге превышает его концентрацию в плазме.

Показания к применению

• хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;
• состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
• алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
• психические расстройства у больных эпилепсией;
• ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом;
• невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса;
• боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
• нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
• болезнь Меньера;
• рвота беременных;
• лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при проведении лучевой терапии;
• зудящие дерматозы;
• в составе "литических смесей" в анестезиологии

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для взрослых суточная доза составляет 25-600 мг; максимальная разовая доза - 300 мг; максимальная суточная доза - 1,5 г.

Детям назначают в суточной дозе из расчета 1 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Возможно: гипотония, тахикардия, диспептические явления, сухость кожи, уменьшение саливации.

Редко (при длительном применении в высоких дозах): нейролептический синдром, длительная депрессия, экстрапирамидные расстройства; пигментация кожи, помутнение хрусталика; аллергические реакции.

В единичных случаях: токсический гепатит, агранулоцитоз, тромбофлебиты.

Противопоказания

• нарушения функции печени и/или почек;
• нарушения функции органов кроветворения;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• микседема;
• декомпенсированные пороки сердца;
• тромбоэмболическая болезнь;
• поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
• коматозное состояние;
• травмы мозга

Особые указания

С осторожностью, под тщательным контролем следует назначать препарат при желчнокаменной и мочекаменной болезнях, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите.

Не рекомендуют применять Аминазин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении препарата необходимы контроль картины периферической крови, протромбинового индекса, функции печени и почек, неврологические осмотры и консультации окулиста. В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Лекарственное взаимодействие

Аминазин усиливает действие снотворных препаратов, опиоидных анальгетиков, средств для общего и местного наркоза. Действие противосудорожных средств под влиянием Аминазина усиливается, но в отдельных случаях Аминазин может вызвать судорожные явления. Несовместим с ингибиторами МАО. Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками-антипиретиками.

Форма выпуска

10 драже по 50 мг
500 драже по 50 мг
10 драже по 100 мг
400 драже по 100 мг