Дезлоратадин - инструкция по применению, показания, состав, форма выпуска, побочные эффекты, аналоги и цена. Дезлоратадин, описание, состав и инструкция по применению

Препараты против аллергии являются одними из самых популярных. От сезонного ринита или крапивницы страдает сейчас все большее число людей. Очень важно, чтобы лекарства не только быстро снимали симптомы, но были безопасными и вызывали как можно меньше побочных эффектов.

Самым распространенным средством, отвечающим таким требованиям, является "Дезлоратадин". Инструкция по применению рекомендует принимать его для лечения и профилактики аллергических реакций у взрослых и детей.

Характеристика препарата

"Дезлоратадин" относится к антигистаминным средствам. Его основное действующее вещество блокирует рецепторы гистамина, которые являются медиаторами воспаления и аллергической реакции. В отличие от многих других препаратов этой группы, "Дезлоратадин" влияет только на гистаминовые рецепторы, не затрагивая нервные окончания. Поэтому его прием не вызывает сонливости и снижения реакции. Этим препарат выгодно отличается от других антигистаминных средств. Выпускается он в таблетках или сиропе для детей.

Какой же у препарата "Дезлоратадин" состав? Кроме основного активного вещества, он может содержать вспомогательные компоненты, не оказывающие серьезного действия на организм. "Дезлоратадин" является первичным метаболитом лоратадина и относится к антигистаминным средствам третьего поколения. Сам препарат и его аналоги выводятся из организма в течение суток полностью, не накапливаясь и не проникая через гематоэнцефалитический барьер. Поэтому прием этих медикаментов не вызывает привыкания.

Особенности действия

Начинают действовать все препараты на основе дезлоратадина уже через полчаса после приема. А максимальная концентрация активного действующего вещества наблюдается через несколько часов. Действие его продолжается до 24 часов, поэтому сегодня многие выбирают именно препарат "Дезлоратадин". Инструкция по применению рекомендует пить его 1 раз в сутки. При правильном применении лекарство оказывает такое действие:

• уменьшает проницаемость капилляров;
• снимает спазм гладкой мускулатуры;
• уменьшает отек тканей, в том числе и слизистых;
• блокирует воспалительный процесс;
• снимает зуд;
• устраняет бронхоспазм;
• убирает волдыри, сыпь и покраснение кожи;
• уменьшает проявления аллергического насморка.

На эффективность "Дезлоратадина" не влияет прием пищи или напитков. Он хорошо сочетается с любыми лекарственными средствами. Особенностью действия "Дезлоратадина" является также то, что антигистаминный эффект его держится еще какое-то время после отмены препарата.

Показания к применению

Как и все препараты, относящиеся к группе антигистаминных средств, "Дезлоратадин" применяется для лечения и профилактики любых проявлений аллергических реакций. Назначают его в следующих случаях:

• при аллергическом насморке;
• при сенной лихорадке или поллинозе;
• при частом чихании, заложенности носа, слезотечении;
• при идиопатической крапивнице;
• при кожном зуде, аллергической сыпи;
• при дерматитах;
• при отеке Квинке;
• для предупреждения приступов бронхиальной астмы.

"Дезлоратадин": инструкция по применению

Препарат очень удобен в использовании, так как принимать его нужно всего один раз в день. Но очень важно при лечении соблюдать правильную дозировку, назначенную врачом. В каких формах выпускается "Дезлоратадин"? Сироп назначается детям до 12 лет, а подросткам и взрослым - таблетки.

Специальная мерная ложечка позволяет точно дозировать лекарство в зависимости от возраста ребенка. Принимать его можно по показаниям врача с 6 месяцев. Детям до года достаточно 2 мл сиропа, с года до пяти лет - 2,5 мл. После этого возраста препарат принимается в количестве 5 мл. Можно использовать сироп также для лечения подростков старше 12 лет и взрослых. Но для них дозировка будет составлять 10 мл. Больным сахарным диабетом противопоказана такая форма лекарственного средства "Дезлоратадин".

Таблетки назначаются только пациентам старше 12 лет. Им необходимо пить не больше 1 штуки в сутки, вне зависимости от приема пищи. Таблетку нужно проглотить, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Больным с почечной недостаточностью дозировку снижают вдвое. Продолжительность лечения назначается врачом, но чаще всего после прекращения контакта с аллергенами оно уже не требуется.

Противопоказания и побочные действия

Одним из самых безопасных антигистаминных препаратов считается "Дезлоратадин". Инструкция по применению к противопоказаниям относит только индивидуальную непереносимость, беременность и период лактации. А при серьезных нарушениях функции печени и почек это средство принимать нужно с осторожностью. Кроме того, препарат в форме таблеток показан только с 12 лет. Во всех остальных случаях можно без опаски принимать "Дезлоратадин".

Побочные действия при его использовании бывают редко. В основном это связано с индивидуальной непереносимости действующего вещества. При этом могут наблюдаться такие симптомы:

• кожные высыпания с сильным зудом;
• одышка;
• повышенная утомляемость;
• тошнота, рвота, нарушение функций печени;
• головные боли;
• галлюцинации, возбужденное состояние;
• сухость слизистых;
• при лечени сиропом у детей может возникнуть диарея или повыситься температура тела.

"Дезлоратадин": аналоги

Это антигистаминное средство выпускается под разными торговыми наименованиями. Такие препараты, имеющие одинаковое действующее вещество (дезлоратадин), но разные названия, называются синонимами или дженериками. Их несколько: "Алестамин", "Эриус", "Дезал", "Эридез", "Кларинекс", "Лордестин" и другие. Но не всегда можно самостоятельно заменять назначенное врачом лекарство. Если у пациента наблюдались побочные эффекты, связанные с индивидуальной непереносимостью, не рекомендуется принимать никакие синонимы или дженерики препарата.

Кроме того, имеет "Дезлоратадин" аналоги по оказываемому действию. Антигистаминные препараты 3 поколения обладают высокой эффективностью, поэтому принимать их нужно 1 раз в сутки. Они редко вызывают седативный эффект. Но при назначении лечения чаще всего отдается предпочтение препаратам на основе дезлоратадина.

Ведь его аналоги имеют ряд недостатков:

• "Левоцетиризин" переносится сложнее, чаще вызывает побочные эффекты и сонливость. Иногда после его приема может развиться тахикардия или даже отек Квинке.
• "Гисманал" также может оказывать негативное влияние на сердечную деятельность. Кроме того, он действует медленнее.
• Не рекомендуется превышать дозировку препаратов "Фексофенадин" или "Телфаст", так как они часто вызывают побочные эффекты.

Особые указания

Все антигистаминные средства 3 поколения по-разному влияют на человека. Например, сам "Дезлоратадин" не вызывает сонливости и не ухудшает реакцию при управлении автомобилем. Но его аналоги "Левоцетиризин" и "Фексофенадин" могут негативно влиять в этом отношении на человека. Кроме того, эти препараты не рекомендуется давать детям. А "Дезлоратадин" считается самым безопасным и эффективным лекарством из антигистаминных средств. Его можно принимать длительное время без риска развития привыкания или накопления действующего вещества и передозировки.

Но все же стоит внимательно следить за выполнением рекомендаций врача и не превышать назначенную дозировку. Если при регулярном приеме препарата случайно был пропущен один день, нельзя принимать двойную дозу.

Аллергические реакции знакомы многим людям. Они могут возникнуть на лекарства, косметику, продукты питания. Безобидное, на первый взгляд, состояние может осложниться анафилактическим шоком и привести к летальному исходу. Поэтому каждый аллергик должен иметь в домашней аптечке средство, с помощью которого удастся снять неприятные симптомы. Одним из востребованных противоаллергических препаратов считается «Дезлоратадин». Аналоги также широко используются. Однако принимать любой медикамент стоит после консультации с врачом.

Состав

Лекарство считается блокатором гистаминовых Н1 рецепторов. Относится к группе Выпускается в форме таблеток голубого цвета. Главным веществом в составе лекарства является дезлоратадин. В одной таблетке находится 5 мг действующего компонента. Средство оказывает длительное действие, предупреждает возникновение у пациента аллергии, облегчает симптомы заболевания. Лекарство уменьшает отек, зуд, боль, оказывает выраженное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.

Медикамент не влияет на деятельность ЦНС, не вызывает сонливости. Действие таблеток начинается через 30 минут после приема. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток при приеме средства «Дезлоратадин». Инструкция, цена в аптеках, особенности применения - всю эту информацию можно узнать у лечащего врача.

Препарат относится к низкой ценовой категории. За одну упаковку таблеток придется заплатить около 200 рублей.

Показания и противопоказания

Препарат назначают при выраженных который сопровождается отеком слизистой, чиханием, покраснением и общим недомоганием. Также широко используется средство при симптомах крапивницы, когда присутствуют высыпания на коже, зуд.

Противопоказанием к лечению лекарством является повышенная чувствительность к отдельным компонентам средства, период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Не рекомендуется принимать детям до 12 лет, а также пациентам с выраженной почечной недостаточностью. Не стоит без рекомендации специалиста использовать таблетки «Дезлоратадин». Аналоги (цена их может быть несколько выше) также можно применять после консультации с врачом.

Дозировка

Таблетку нужно принимать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 5 мг один раз в сутки. Желательно принимать лекарство в одинаковое время. Курс лечения зависит от состояния пациента. В период цветения, когда появляется аллергический ринит, стоит принимать таблетки не меньше одной недели.

Как быть, если в аптеке не удалось найти препарат «Дезлоратадин Тева»? Аналоги сможет порекомендовать врач. Наиболее популярные средства будут описаны ниже.

«Эриус»

Препарат относится к группе антигистаминных средств. Блокирует выработку В состав лекарства входит дезлоратадин. Выпускается в форме голубых таблеток или сиропа. Препарат предупреждает развитие и устраняет симптомы аллергической реакции. Не обладает седативными действиями и не влияет на работу нервной системы. Применяется для лечения симптомов аллергического ринита и крапивницы. Противопоказаниями к лечению считаются беременность и лактация. Также нельзя принимать таблетки в возрасте до 12 лет. Противопоказан медикамент при повышенной чувствительности к компонентам лекарства.

С осторожностью назначается средство «Эриус» при патологиях почек и печени. В большинстве случаев принимают по одной таблетке в сутки. Сироп для взрослых дозируется по 10 мл на один прием. Маленьким детям в зависимости от возраста дают пить от 2,5 мл до 5 мл лекарства в сутки. Медикамент имеет те же показатели, что и средство «Дезлоратадин». Инструкция по применению, цена, аналоги лекарства - все это должен знать каждый аллергик.

Таблетки «Элизей»

Медикамент обладает противоаллергическим свойством. Не вызывает сонливости и не оказывает влияния на работу ЦНС. Уменьшает проницаемость капилляров, расслабляет гладкую мускулатуру, снимает отек. Лекарство облегчает симптомы боли, зуда, покраснения. Назначается крапивницы и других видов аллергии. Терапевтический эффект наступает через 30 минут после приема лекарства и сохраняется в течение суток.

Нельзя использовать средство при повышенной чувствительности к компонентам, а также во время беременности и лактации. Доза на один прием составляет 5 мг. Таблетки принимают один раз в сутки. Препарат обладает таким же действием, что и таблетки «Дезлоратадин». Аналоги схожи и по составу.

Формула: C19H19ClN2, химическое название: 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензоциклогептапиридин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, противовоспалительное, противоэкссудативное.

Фармакологические свойства

Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин избирательно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Дезлоратадин подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов (включая хемокины типа RANTES, интерлейкин−4, интерлейкин−6, интерлейкин−8, интерлейкин−13), адгезию и хемотаксис эозинофилов, образование супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, экспрессию молекул адгезии, включая Р-селектин, иммуноглобулин E зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Дезлоратадин облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций. Дезлоратадин обладает противозудным, противоаллергическим, антигистаминным, противовоспалительным, противоэкссудативным действием. Дезлоратадин снижает проницаемость капилляров, снимает спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей. Действие дезлоратадина развивается в течение получаса после приема внутрь и продолжается в течение суток.
В клинико-фармакологическом исследовании при использовании дезлоратадина в течение 10 дней в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) не выявлено удлинения интервала QTc (корригированного) и появления серьезных побочных реакций. В ходе клинических исследованиях при ежедневном использовании 20 мг дезлоратадина у взрослых и подростков в течение 2 недель не выявлены значимые (клинически или статистически) изменения со стороны системы кровообращения. Использование дезлоратадина в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг не сопровождается увеличением частоты развития сонливости при сравнении с группой плацебо. В сравнительных исследованиях лоратадина и дезлоратадина не выявлено количественных или качественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина). В исследованиях на животных выявлена способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
Биодоступность дезлоратадина в диапазоне от 5 до 20 мг пропорциональна принятой дозе. В течение 30 минут после приема дезлоратадин начинает определяться в сыворотке крови. Максимальная сывороточная концентрация дезлоратадина при однократном приеме 5 или 7,5 мг достигается через 2 - 6 часов (в среднем через 3 часа). Совместный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме (при приеме дезлоратадина в дозе 7,5 мг один раз в сутки). С белками плазмы крови дезлоратадин связывается на 83 - 87 %. Период полувыведения составляет 20 - 30 часов (в среднем 27 часов). Дезлоратадин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проходит через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин экстенсивно метаболизируется путем глюкуронирования и гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3А4 и не является ингибитором или субстратом Р-гликопротеина. Дезлоратадин выделяется с фекалиями (менее 7 % в неизмененном виде) и мочой (менее 2 % в неизмененном виде). При приеме доз 5 - 20 мг в сутки в течение 14 дней кумуляции дезлоратадина не наблюдается. У больных с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, которые находятся па гемодиализе, происходит увеличение содержания дезлоратадина в сыворотке крови соответственно в 1,7 и 2,5 раза. Также было показано минимальное изменение уровня 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин и его метаболит 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при проведении диализа. Нарушение функционального состояния почек не оказывает действия на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с плазменными белками. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина необходимо осуществлять с осторожностью, под контролем врача.

Показания

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (устранение или облегчение заложенности носа, чиханья, выделения слизи из носа, зуда неба, зуда в носу, слезотечения, зуда и покраснения глаз), хронической идиопатической крапивницы (устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи).

Способ применения дезлоратадина и дозы

Дезлоратадин принимается внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи, пациентам старше 12 лет - 5 мг в сутки; детям (в виде сиропа) в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,25 мг в сутки, 6 - 11 лет - 2,5 мг в сутки. Дезлоратадин рекомендуется принимать в одно и то же время суток. Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие проявления заболеваний меньше 4 дней в неделю или меньше 4 недель) следует проводить с учетом данных анамнеза: прекратить лечение при исчезновении симптомов и возобновить его при повторном их появлении. Лечение персистирующего аллергического ринита (наличие признаков заболевания больше 4 дней в неделю или больше 4 недель) следует продолжать в течение всего периода контакта с аллергеном.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина необходимо осуществлять с осторожностью, под контролем врача.
Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 1 года не установлена.
Во многих случаях ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционное происхождение. Не проводилось исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционного происхождения. Дифференциальная диагностика между аллергическим ринитом и другими ринитами у детей до 2 лет представляет определенные сложности. При проведении дифференциальной диагностики необходимо обратить особое внимание на отсутствие или наличие структурных аномалий верхних отделов воздухоносных путей и очагов инфекции, провести тщательное обследование, сбор анамнеза, соответствующие лабораторные и инструментальные исследования, кожные тесты.
Не установлено действие дезлоратадина на способность к управлению механизмами и вождению автотранспорта. При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, сонливости, головокружения, галлюцинаций) во время приема дезлоратадина рекомендовано отказаться от выполнения видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, фенилкетонурия, возраст до 1 года, период лактации, беременность, возраст до 12 лет (в зависимости от лекарственной формы), наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы или галактозы, недостаточность сахарозы или изомальтозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы.

Ограничения к применению

Выраженная почечная недостаточность, возраст до 12 лет (в зависимости от лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дезлоратадина противопоказано во время беременности и в период лактации (кормления грудью). Отсутствуют клинические данные безопасности использования дезлоратадина при беременности. Дезлоратадин проникает через плацентарный барьер. На время терапии дезлоратадином необходимо прекратить кормление грудью, так как дезлоратадин выделяется с грудным молоком.

Побочные действия дезлоратадина

Нервная система и органы чувств: повышенная утомляемость, головная боль, инсомния, головокружение, бессонница, галлюцинации, сонливость, психомоторная гиперреактивность, судороги.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Опорно-двигательная система: миалгия.
Дыхательная система: одышка, фарингит.
Мочеполовая система: дисменорея.
Иммунная система: аллергические реакции, включая анафилаксию, сыпь, диспноэ, анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд, крапивницу.
Прочие: повышение температуры тела, фотосенсибилизация, чувство усталости.

Взаимодействие дезлоратадина с другими веществами

Во время изучения лекарственного взаимодействия при многократном совместном использовании дезлоратадина с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, циметидином, флуоксетином клинически значимых изменений уровня дезлоратадина в сыворотке крови не отмечено.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Так как не установлен фермент, который отвечает метаболизм дезлоратадина, то нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия дезлоратадина с другими лекарственными препаратами.
Перед назначением дезлоратадина необходимо сообщить лечащему врачу обо всех принимаемых лекарственных препаратах.

Передозировка

При передозировке дезлоратадином возможно усиление выраженности побочных реакций. Прием дозы, которая превышает рекомендованную дозу в 5 раз, не приводил к развитию каких-либо специфических симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное использование до 20 мг дезлоратадина в течение 2 недель у взрослых и подростков не сопровождалось клинически или статистически значимыми изменениями со стороны системы кровообращения. В клинико-фармакологическом исследовании при использовании дезлоратадина в течение 10 дней в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) не выявлено удлинения интервала QTc (корригированного) и появления серьезных побочных реакций.
промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения. Не установлена эффективность перитонеального диализа. Гемодиализ неэффективен.

Дезлоратадин – антигистаминное лекарственное средство, блокирующее Н1-специфические рецепторы гистамина, локализованные в гладких мышцах, эндотелии, ЦНС и вызывающие расширение сосудов, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (соответственно, дезлоратадин вызывает обратные эффекты). Подавляет цепочку реакций гиперчувствительности, вызывающих воспаление и повреждение тканей. Предупреждает их развитие и делает менее выраженным их протекание. Устраняет зуд, снижает экссудацию, делает менее проницаемыми стенки кровеносных сосудов, предупреждает отечность и резкое повышение тонуса гладких мышц, которое сопровождается сокращением самой мышцы и болью. На ЦНС воздействия не оказывает, сонливости не вызывает, не замедляет психомоторные реакции. Действие препарата развивается в течение получаса после перорального приема и продолжается в течение суток. Дезлоратадин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого на скорость абсорбции не влияет и не изменяет фармакокинетические характеристики лекарственного средства. Дезлоратадин показан при сезонном аллергическом риноконъюнктивите, аллергическом рините с постоянной симптоматикой (круглогодичном) для устранения или смягчения симптомов (чихание, затрудненное носовое дыхание, обильное слизеотделение из носовых ходов, гиперемия глаз, зуд неба и носовых ходов, слезотечение). Препарат применяют также при хронической крапивнице невыясненной этиологии. В педиатрической практике использование дезлоратадина возможно, начиная с 12-летнего возраста. Препарат принимают 1 раз в день через равные временные интервалы. Дезлоратадин не потенцирует тормозящее действие этанола на центральную нервную систему.

Клинические исследования препарата продемонстрировали его высокую эффективность при сезонном аллергическом рините, бронхиальной астме. Использование препарата в течение 4 недель рамках одного из таких исследований привело к более выраженному купированию симптомов в группе, принимающей дезлоратадин в отличие от контрольной группы. Препарат хорошо переносился пациентами и практически не вызывал клинически значимых побочных эффектов, за исключением головной боли (развилась у 5% участников исследования). Дезлоратадин успешно используется для лечения аллергической патологии в педиатрической практике. В одном из исследований с участием детей в возрасте от 2 до 16 лет, оценивалась эффективность дезлоратадина в купировании симптомов персистирующего аллергического ринита. Испытание показало хороший контроль симптомов аллергического ринита со стороны дезлоратадина. Наилучшие результаты были достигнуты в отношении симптомов, индуцированных гистамином: зуда, чихания, обильного слизеотделения из носовых ходов. Эффективность дезлоратадина у пациентов с аллергическим ринитом без сопуствстующей легочной симптоматики была выше, нежели у пациентов с бронхиальной астмой. Дезлоратадин присутствует в европейских протоколах лечения аллергического ринита, крапивницы и атопического дерматита (в последнем случае – в качестве вспомогательного средства в рамках краткосрочного курса, целью которого является устранение зуда). Удобная схема применения дезлоратадина (1 раз в сутки независимо от приема пищи) повышает комплаентность (приверженность пациентов к лечению). Для эффективного контроля за симптомами аллергичесого ринита и крапивницы достаточно 5 мг дезлоратадина в сутки.

Фармакология

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне белыми чернилами нанесена надпись "D5", другая сторона без надписи.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 67 мг, крахмал прежелатинизированный 25 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, тальк 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 32B30509 голубой 3 мг, в т. ч. лактозы моногидрат 1.2 мг, гипромеллоза 15 cP 0.84 мг, индигокармин лак алюминиевый 0.4332 мг, титана диоксид 0.2868 мг, макрогол-400 0.24 мг.
Состав чернил: Опакод S-1-18086 белые (шеллак 59%, титана диоксид 25%, изопропанол 13.35%, бутанол 1.4%, пропиленгликоль 1.25%).

7 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.

Не влияет на эффекты этанола.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27.5 мг, крахмал кукурузный - 11 мг, тальк - 2.5 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид - 22.1%, макрагол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 20.2%, тальк - 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин - 2.8%, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.1%) - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Н 1 -гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалитсльных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (

Показания

Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Режим дозирования

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

Очень часто - ≥ 1/10 (> 10 %):

Часто - от ≥ 1/100 до 1 % и
нечасто - от ≥ 1 /1000 до 0,1 % и
редко - от ≥ 1 /10000 до 0,01 % и
очень редко -
Со стороны иммунной системы

Очень редко - анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.

Нарушения со стороны ЦНС

Нечасто - головная боль.

Очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактнвиость, галлюцинации, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто - сухость во рту.

Очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко - миалгия.

Лабораторные показатели

Очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие

Часто - повышенная утомляемость.

Очень редко - фарингит, дисменорея.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину;

Беременность и период грудного вскармливания;

Возраст до 12 лет.

С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано детям до 12 лет.

Особые указания

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Однако, в редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность иерптонсального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.